Альфред Эйнхорн

Альфред Эйнхорн (нем. Alfred Einhorn; 27 февраля 1856, Гамбург — 21 марта 1917, Мюнхен) — немецкий химик-органик, известный прежде всего как первооткрыватель синтетического местного анестетика новокаина (прокаина). Его работы в области химии гетероциклических соединений и синтеза физиологически активных веществ внесли значительный вклад в развитие фармацевтической химии и анестезиологии.

Биография

Альфред Эйнхорн родился в Гамбурге в еврейской семье. После окончания гимназии он изучал химию в Гейдельбергском университете, где в 1878 году под руководством Роберта Бунзена защитил докторскую диссертацию. Затем Эйнхорн продолжил обучение в Берлине у Августа Вильгельма фон Гофмана и в Лейпциге у Германа Кольбе.

С 1882 года Эйнхорн работал в Мюнхенском университете, где в 1886 году получил звание экстраординарного профессора. В 1888 году он стал профессором органической химии в Высшей технической школе Мюнхена (ныне Мюнхенский технический университет). Здесь он возглавил лабораторию, которая стала центром исследований в области синтеза лекарственных препаратов.

Эйнхорн состоял в переписке со многими ведущими химиками своего времени, включая Адольфа фон Байера и Эмиля Фишера. Он скончался в Мюнхене 21 марта 1917 года.

Научные достижения

Синтез новокаина

Главным достижением Эйнхорна стало создание в 1905 году новокаина (прокаина) — первого синтетического местного анестетика, пригодного для инъекций. До этого в медицине использовался главным образом кокаин — алкалоид, обладающий серьёзными побочными эффектами, включая токсичность и высокий потенциал зависимости. Эйнхорн поставил целью синтезировать соединение, которое было бы менее токсичным и не вызывало бы привыкания.

Исходя из структуры кокаина, Эйнхорн разработал серию сложных эфиров пара-аминобензойной кислоты с третичными аминоспиртами. Наиболее удачным оказался диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, названный прокаином. В 1904 году Эйнхорн получил патент на это соединение, а в 1905 году оно было впервые представлено медицинскому сообществу под торговой маркой «Новокаин» (от лат. novus — новый и cocaïne — кокаин).

Новокаин обладал значительно меньшей токсичностью, чем кокаин (примерно в 7-10 раз), не вызывал привыкания и мог применяться для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Однако он был менее активен и имел короткую продолжительность действия, что потребовало добавления вазоконстрикторов (например, адреналина) для продления эффекта. Тем не менее, новокаин быстро вытеснил кокаин из клинической практики и оставался основным местным анестетиком до середины XX века, когда его начали заменять лидокаин и другие, более эффективные препараты.

Другие исследования

Помимо новокаина, Эйнхорн внёс вклад в химию гетероциклических соединений. Он исследовал пиридин, хинолин и их производные, а также изучал реакции конденсации альдегидов с аминами. Эйнхорн также синтезировал ряд других физиологически активных веществ, включая снотворные и жаропонижающие средства, однако ни одно из них не достигло такой известности, как новокаин.

Эйнхорн разработал метод синтеза сложных эфиров пара-аминобензойной кислоты, который позже лёг в основу производства целого класса местных анестетиков — эфирных анестетиков (например, тетракаин, бензокаин). Этот метод известен как реакция Эйнхорна.

Влияние на медицину

Открытие новокаина произвело революцию в хирургии и стоматологии. Впервые врачи получили безопасное и эффективное средство для местного обезболивания, что позволило проводить сложные операции без общего наркоза. Новокаин широко применялся при операциях на зубах, удалении аппендикса, грыжесечении и многих других вмешательствах.

В России новокаин начали применять практически сразу после его появления. В советской медицине он использовался особенно широко, в том числе в так называемой «новокаиновой блокаде» — методе лечения некоторых заболеваний путём инъекции новокаина в определённые области тела. Этот метод был разработан советским хирургом А. В. Вишневским.

До 1940-х годов новокаин оставался единственным синтетическим местным анестетиком, доступным в клинической практике. Лишь в 1943 году шведский химик Нильс Лёфгрен синтезировал лидокаин — амидный анестетик, который постепенно вытеснил новокаин из многих областей применения благодаря большей активности и стабильности.

Критика и ограничения

Несмотря на успех новокаина, его открытие не было лишено критики. Некоторые современники Эйнхорна указывали на то, что новокаин уступает кокаину по силе анестезирующего действия. Кроме того, новокаин оказался нестабильным в растворе и требовал добавления стабилизаторов. Впоследствии выяснилось, что у некоторых пациентов новокаин вызывает аллергические реакции, что ограничило его применение.

Эйнхорн также подвергался критике за патентование своего открытия. В начале XX века среди многих учёных бытовало мнение, что медицинские открытия должны быть общедоступными. Однако Эйнхорн считал, что патентная защита необходима для финансирования дальнейших исследований.

Память

Имя Альфреда Эйнхорна увековечено в названии химической реакции — реакции Эйнхорна, а также в названии одного из зданий Мюнхенского технического университета. В 2005 году, к 100-летию открытия новокаина, в Мюнхене прошла научная конференция, посвящённая его наследию.

В России и других странах бывшего СССР новокаин продолжает использоваться в медицине, хотя его доля на рынке местных анестетиков значительно снизилась. Тем не менее, он остаётся важным историческим препаратом, с которого началась эра современной местной анестезии.

Источники

• Einhorn, A. (1905). «Über die chemische Constitution des Cocains und die Synthese des Novocains». Annalen der Chemie, 371(1), 125-163.
• Sneader, W. (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons.
• Calvey, T. N. (2008). Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. Blackwell Publishing.
• Вишневский, А. В. (1952). Новокаиновая блокада и масляно-бальзамические антисептики. М.: Медгиз.