Клопиксол как антипсихотический препарат¶

Клопиксол — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства, действующим веществом которого является зуклопентиксол. Относится к группе нейролептиков (антипсихотиков) тиоксантенового ряда и применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая таблетки, раствор для инъекций и депо-форму пролонгированного действия.

¶Действующее вещество

Зуклюпентиксол — нейролептик тиоксантенового ряда, близкий по химической структуре к другим тиоксантенам, в частности к флупентиксолу. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, прежде всего D₂-подтипа, в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Дополнительно вещество влияет на серотониновые и адренергические рецепторы, что определяет его клинический профиль.

По силе антипсихотического действия зуклюпентиксол относят к препаратам средней potency — он занимает промежуточное положение между «типичными» высокопотентными нейролептиками (например, галоперидолом) и низкопотентными средствами (например, хлорпромазином). Это отражается как на эффективности, так и на спектре побочных эффектов.

¶История и разработка

Тиоксантены были синтезированы в середине XX века в ходе поиска новых антипсихотических соединений. Зуклюпентиксол разработан в 1970-х годах и с тех пор применяется в клинической практике в ряде стран Европы и Азии. Препарат не получил широкого распространения в США, где предпочтение отдавалось другим группам антипсихотиков, однако в России и странах Восточной Европы он известен и используется.

¶Формы выпуска

Клопиксол выпускается в нескольких вариантах, что позволяет подбирать режим терапии в зависимости от состояния пациента:

Депо-форма предназначена для пациентов с низкой приверженностью лечению, поскольку позволяет отказаться от ежедневного приёма таблеток. Акуфаз применяется при остром психомоторном возбуждении, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Показания

Основные показания к применению:

• шизофрения, в том числе с продуктивной и негативной симптоматикой;
• острые психотические состояния с возбуждением и агрессией;
• хронические психозы, требующие длительной поддерживающей терапии;
• состояния спутанности и психомоторного возбуждения различного происхождения.

Препарат применяется как при впервые возникших эпизодах, так и при длительно текущих расстройствах. Депо-формы чаще используются на этапе поддерживающего лечения для профилактики рецидивов.

¶Побочные эффекты

Как и другие типичные нейролептики, зуклюпентиксол может вызывать экстрапирамидные нарушения: тремор, мышечную ригидность, акатизию, а в отдалённой перспективе — позднюю дискинезию. Частота этих явлений зависит от дозы и длительности приёма.

К другим нежелательным реакциям относятся:

• седация и сонливость, особенно в начале терапии;
• вегетативные нарушения — сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации;
• эндокринные сдвиги, связанные с повышением уровня пролактина;
• увеличение массы тела, метаболические изменения;
• злокачественный нейролептический синдром — редкое, но опасное осложнение.

При длительном применении требуется контроль состояния сердечно-сосудистой системы, поскольку тиоксантены способны удлинять интервал QT на электрокардиограмме.

¶Особенности применения

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. Начало терапии обычно проводится в стационарных условиях, где возможен контроль переносимости. Переход на депо-форму осуществляют после стабилизации состояния инъекционной или таблетированной формой.

Препарат с осторожностью назначают пожилым пациентам, при заболеваниях печени, почек и сердца. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены и обострения психоза.

¶Правовой статус

В России зуклюпентиксол относится к рецептурным лекарственным средствам, отпускаемым по назначению врача. Он входит в перечень препаратов, подлежащих предметно-количественному учёту в отдельных случаях, и хранится в медицинских учреждениях согласно установленным правилам. Самостоятельное применение без наблюдения специалиста недопустимо.

¶Место среди антипсихотиков

С появлением атипичных антипсихотиков (рисперидона, оланзапина, кветиапина и других) доля типичных нейролептиков в практике снизилась. Тем не менее зуклюпентиксол сохраняет значение благодаря наличию депо-форм, доступности и предсказуемому профилю действия. Его часто рассматривают как вариант для пациентов, нуждающихся в долгосрочной инъекционной терапии, а также при недостаточной эффективности или непереносимости других средств.

Сравнительные исследования показывают, что по антипсихотической эффективности препарат сопоставим с другими типичными нейролептиками, а его преимущество связано главным образом с удобством депо-форм и относительно сбалансированным соотношением седации и активирующего действия в зависимости от дозы.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Клопиксол.
• Справочники лекарственных средств (Видаль, РЛС).
• Учебники по психиатрии и клинической психофармакологии.
• Обзоры по тиоксантеновым нейролептикам в медицинской периодике.