Антиаритмические средства I класса: классификация¶

Антиаритмические средства I класса — это группа фармакологических препаратов, применяемых для лечения и профилактики нарушений сердечного ритма (аритмий), основным механизмом действия которых является блокада быстрых натриевых каналов клеточных мембран кардиомиоцитов. В зависимости от степени воздействия на натриевый ток и особенностей влияния на электрофизиологические свойства миокарда, препараты этого класса подразделяются на три подкласса: IA, IB и IC. Данная классификация была предложена в 1970 году Б. Сингхом и В. Воганом-Уильямсом и остается базовой в клинической электрофизиологии.

¶Механизм действия

Все препараты I класса связываются с альфа-субъединицей натриевых каналов, находящихся в состоянии открытия или инактивации, и замедляют поступление ионов натрия внутрь клетки. Это приводит к снижению скорости деполяризации (фаза 0 потенциала действия) и повышению порога возбудимости. Скорость диссоциации препарата от канала определяет его принадлежность к тому или иному подклассу: препараты с быстрой кинетикой (IB) действуют преимущественно на ишемизированную ткань, а с медленной (IC) — на нормальный миокард.

¶Классификация

¶Подкласс IA

Препараты IA класса (хинидин, новокаинамид, дизопирамид) обладают умеренной способностью блокировать натриевые каналы. Они замедляют скорость деполяризации, удлиняют потенциал действия и рефрактерный период, а также оказывают умеренный ваголитический эффект. Применяются при наджелудочковых и желудочковых аритмиях, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Характерным побочным действием является удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что создает риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

¶Подкласс IB

Препараты IB класса (лидокаин, мексилетин, фенитоин) характеризуются быстрой диссоциацией от натриевых каналов. Они минимально влияют на скорость деполяризации в нормальном миокарде, но эффективно подавляют электрическую активность в зонах ишемии. Укорачивают или не изменяют продолжительность потенциала действия. Основное показание — желудочковые аритмии, особенно в остром периоде инфаркта миокарда. Лидокаин применяется только парентерально из-за низкой биодоступности при пероральном приеме.

¶Подкласс IC

Препараты IC класса (флекаинид, пропафенон, этацизин) являются наиболее мощными блокаторами натриевых каналов с очень медленной кинетикой диссоциации. Они значительно замедляют проведение импульса по проводящей системе сердца, практически не влияя на продолжительность рефрактерных периодов. Эффективны при широком спектре аритмий, включая фибрилляцию предсердий. Однако в исследовании CAST (1989) было показано, что применение флекаинида и энкаинида у пациентов после инфаркта миокарда увеличивает смертность, что ограничило использование препаратов этого класса у данной категории больных.

¶Применение и ограничения

Выбор конкретного препарата I класса зависит от типа аритмии, наличия структурной патологии сердца и сопутствующих заболеваний. Препараты IA и IC противопоказаны при выраженной гипертрофии миокарда, постинфарктном кардиосклерозе и сниженной фракции выброса левого желудочка из-за выраженного проаритмогенного эффекта. Препараты IB считаются наиболее безопасными при ишемической болезни сердца.

Все антиаритмические средства I класса способны провоцировать развитие новых аритмий (проаритмический эффект), поэтому терапия требует тщательного мониторинга электрокардиограммы и коррекции электролитных нарушений (особенно уровня калия и магния).

¶Сравнительная характеристика

¶Современное значение

В настоящее время препараты I класса сохраняют свою роль в лечении аритмий, однако их использование сместилось в сторону второй линии терапии после бета-блокаторов и амиодарона. Это связано с результатами крупных рандомизированных исследований, показавших преимущества более новых классов препаратов в отношении безопасности у пациентов с органическими заболеваниями сердца. Тем не менее, для купирования острой желудочковой тахикардии лидокаин остается препаратом выбора в условиях реанимации, а пропафенон («таблетка в кармане») широко используется для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий у пациентов без структурной патологии сердца.

Источники

• Кушаковский М. С. «Аритмии сердца. Нарушения сердечного ритма и проводимости».
• Якушин С. С. «Антиаритмические препараты: клиническая фармакология и тактика применения».
• Руководство по кардиологии под редакцией Е. И. Чазова.
• Клинические рекомендации Минздрава РФ по диагностике и лечению нарушений сердечного ритма.