Бензокаин¶

Бензокаин — это лекарственное средство, местный анестетик из группы сложных эфиров парааминобензойной кислоты (ПАБК). Применяется для поверхностной анестезии кожи и слизистых оболочек, блокируя проведение болевых импульсов в нервных окончаниях. Входит в состав многих комбинированных препаратов для местного применения.

¶История

Бензокаин был впервые синтезирован в 1890 году немецким химиком Эдуардом Ритшелем. В 1900 году его анестезирующие свойства были описаны в медицинской литературе. В отличие от кокаина, бензокаин не вызывал привыкания и системных побочных эффектов, что сделало его популярным компонентом в стоматологии, отоларингологии и дерматологии. В СССР бензокаин выпускался под названием «анестезин» и широко применялся в виде порошков, мазей и свечей.

¶Физико-химические свойства

Бензокаин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Химическая формула — C₉H₁₁NO₂. Молярная масса — 165,19 г/моль. Температура плавления — 88–90 °C. Плохо растворим в воде (1:2500), хорошо — в спирте, эфире, хлороформе и жирных маслах. Водные растворы бензокаина нестабильны и быстро гидролизуются.

¶Механизм действия

Бензокаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в мембранах нервных окончаний. Это препятствует деполяризации мембраны и возникновению потенциала действия, в результате чего болевой импульс не передаётся в центральную нервную систему. В отличие от амидных анестетиков (лидокаин, новокаин), бензокаин практически не всасывается через неповреждённую кожу, что ограничивает его системное действие. Эффект наступает через 1–2 минуты после нанесения и длится 15–30 минут.

¶Фармакокинетика

При местном применении на слизистые оболочки (ротовая полость, прямая кишка, влагалище) бензокаин частично всасывается в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Метаболизируется в печени и плазме крови путём гидролиза эстеразой до парааминобензойной кислоты и этанола. Период полувыведения — около 1–2 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Бензокаин используется в следующих областях медицины:

• Стоматология: для обезболивания места инъекции перед введением иглы, при лечении пульпита, удалении зубов, снятии зубного камня.
• Отоларингология: для анестезии слизистой оболочки носа, горла, ушей при проведении диагностических процедур (эндоскопия, промывание лакун миндалин).
• Дерматология: для местного обезболивания при небольших хирургических вмешательствах (удаление родинок, папиллом, вскрытие фурункулов), при лечении ожогов, ссадин, укусов насекомых.
• Гинекология и проктология: для обезболивания при осмотрах, введении зеркал, лечении геморроя, трещин заднего прохода.
• Гастроэнтерология: для анестезии пищевода при гастроскопии, для снятия болей при язвенной болезни желудка (в виде таблеток для рассасывания).
• Педиатрия: для облегчения прорезывания зубов (гели с бензокаином), для обработки пупочной ранки у новорождённых.

¶Формы выпуска

Бензокаин выпускается в виде:

• Порошок (для приготовления растворов, мазей, присыпок).
• Таблетки (для рассасывания, по 0,3 г).
• Суппозитории ректальные (по 0,05–0,1 г).
• Мазь (5–10%).
• Гель (для местного применения, часто в комбинации с другими компонентами).
• Аэрозоль (для орошения слизистых оболочек).
• Раствор для инъекций (редко, в виде спиртового раствора для местного применения).

¶Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость (аллергия на бензокаин или другие сложные эфиры ПАБК).
• Повреждения кожи или слизистых оболочек с нарушением целостности (при глубоких ранах, ожогах).
• Детский возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 6 месяцев).
• Беременность и лактация (с осторожностью, по назначению врача).
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
• Метгемоглобинемия (редкое наследственное заболевание).

¶Побочные эффекты

При правильном применении бензокаин редко вызывает побочные эффекты. Возможны:

• Местные: жжение, зуд, покраснение, отёк в месте нанесения.
• Системные: при всасывании больших доз — головокружение, слабость, сонливость, снижение артериального давления, брадикардия.
• Аллергические реакции: крапивница, контактный дерматит, анафилактический шок (крайне редко).
• Метгемоглобинемия: при передозировке или у лиц с предрасположенностью — синюшность кожи, одышка, головная боль, тахикардия. Требует немедленного введения метиленового синего.

¶Лекарственное взаимодействие

Бензокаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидов (так как выделяет ПАБК, которая является антагонистом сульфаниламидов). Усиливает действие других местных анестетиков и миорелаксантов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного эффекта.

¶Особенности применения в России

В Российской Федерации бензокаин (анестезин) входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он доступен в аптеках без рецепта, однако для применения в стоматологии и хирургии используются только рецептурные формы. В 2020-х годах наблюдается тенденция к замене бензокаина на более современные амидные анестетики (лидокаин, артикаин) в связи с более высокой эффективностью и меньшим риском аллергии.

¶Интересные факты

• Бензокаин является одним из немногих местных анестетиков, который можно применять внутрь (в виде таблеток для рассасывания) для снятия болей в желудке.
• В некоторых странах бензокаин используется в составе средств для облегчения прорезывания зубов у младенцев, но в США и Канаде с 2018 года такие препараты не рекомендуются из-за риска метгемоглобинемии.
• Бензокаин входит в состав некоторых комбинированных препаратов для лечения геморроя, например, «Релиф Адванс» (с маслом печени акулы).

¶Источники

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб. и доп. — М.: Новая волна, 2012. — 1216 с.
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) Минздрава РФ.
3. Clinical Pharmacology of Local Anesthetics / J. E. Heavner. — 2nd ed. — Springer, 2018.
4. Инструкция по медицинскому применению препарата «Анестезин» (РУ ЛСР-004234/10).
5. Федеральный закон РФ № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (с изменениями).