Таблетки как лекарственная форма¶

Таблетки — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием или формованием смеси действующих и вспомогательных веществ. Представляют собой наиболее распространённую форму выпуска лекарственных препаратов: по оценкам фармацевтической отрасли, на них приходится значительная доля всех готовых медикаментов, применяемых в амбулаторной и стационарной практике. Таблетка содержит точную разовую дозу активного вещества, что упрощает дозирование и снижает риск ошибок при приёме.

¶История

Прообразы таблеток известны с древности: в Месопотамии и Египте лекарства смешивали с глиной, мёдом или смолами и придавали смеси форму шариков. В античной медицине применялись так называемые «троше» — круглые лепёшки из растёртых растительных и минеральных компонентов. Термин происходит от латинского tabula — «доска, плитка».

Промышленное производство началось в XIX веке. В 1843 году британский инженер Уильям Брокедон получил патент на ручной пресс для формовки пилюль, а в 1872 году немецкие предприниматели Генрих Нестле и Густав Хеллер запатентовали машину для массового прессования таблеток. В России таблетирование развивалось с конца XIX века; в советский период были созданы крупные заводы, выпускавшие препараты в таблетках массового спроса.

¶Состав и устройство

Таблетка состоит из действующего вещества (одного или нескольких) и вспомогательных компонентов:

Наполнители (лактоза, целлюлоза, крахмал) — придают объём и массу.
Связующие (желатин, поливинилпирролидон) — обеспечивают прочность.
Разрыхлители — ускоряют распад в желудочно-кишечном тракте.
Скользящие и антифрикционные (стеарат магния, тальк) — предотвращают прилипание к прессу.
Красители, ароматизаторы, подсластители — улучшают органолептические свойства.

Различают простые таблетки (прессованная смесь) и многослойные, покрытые оболочкой, а также таблетки с модифицированным высвобождением.

¶Классификация

Признак	Виды
Способ получения	Прессованные, тритурационные, формованные
Покрытие	Без оболочки, покрытые (сахарные, плёночные)
Высвобождение	Обычное, замедленное, отсроченное, пульсирующее
Назначение	Для приёма внутрь, для рассасывания, вагинальные, сублингвальные
Способ применения	Целые, диспергируемые, шипучие, жевательные

Отдельно выделяют таблетки-«шипучки», растворяющиеся в воде с выделением углекислого газа, и орально диспергируемые формы, распадающиеся в полости рта без воды.

¶Технология производства

Основные этапы:

Дозирование и смешивание компонентов.
Гранулирование — влажное или сухое, для улучшения сыпучести.
Прессование на роторных таблеточных машинах под давлением.
Нанесение оболочки (при необходимости) в дражировочных котлах или установках псевдоожиженного слоя.
Контроль качества: проверка массы, прочности, распадаемости, растворения, однородности дозирования.

¶Применение и преимущества

Таблетки удобны в хранении и транспортировке, имеют длительный срок годности, обеспечивают точность дозы и возможность массового выпуска. Они позволяют регулировать скорость высвобождения вещества и защищать его от внешней среды оболочкой. Основные пути введения — пероральный, сублингвальный, вагинальный; некоторые формы применяют для приготовления растворов.

¶Ограничения и недостатки

Действие развивается относительно медленно по сравнению с инъекциями.
Часть препаратов разрушается в желудке или плохо всасывается.
Некоторые вещества раздражают слизистую оболочку желудка.
Трудно применять у пациентов с нарушением глотания, у детей раннего возраста.
Возможна несовместимость компонентов в одной таблетке.

¶Безопасность и обращение

Приём таблеток требует соблюдения инструкции: дозировки, кратности, связи с приёмом пищи. Превышение дозы способно вызвать отравление; хранение должно исключать доступ детей. В России оборот лекарственных средств регулируется законодательством, а качество контролируется государственными органами. Ряд препаратов отпускается только по рецепту.

¶Интересные факты

Самые крупные таблетки достигают 20 мм в диаметре и массы более 1 г.
Плёночные оболочки наносят толщиной в десятки микрометров.
Существуют «таблетки-невидимки» — микротаблетки для педиатрии.
Растворимость и биодоступность зависят от полиморфной формы действующего вещества.

Источники: Государственная фармакопея Российской Федерации; учебники по фармацевтической технологии; материалы Всемирной организации здравоохранения по лекарственным формам; историко-фармацевтические публикации.