Метамизол натрия как лекарственное средство¶

Метамизол натрия — синтетическое лекарственное средство из группы ненаркотических анальгетиков (производное пиразолона), обладающее выраженным болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Международное непатентованное наименование — metamizole sodium; в ряде стран вещество известно также как дипирон (dipyrone). В России препарат широко применяется под торговыми названиями «Анальгин», «Баралгин», «Метамизол натрия» и другими.

¶Химическая характеристика

По химическому строению метамизол натрия представляет собой натриевую соль 1-фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфоната. Брутто-формула — C₁₃H₁₆N₃NaO₄S. Это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде, трудно — в спирте. Водные растворы имеют нейтральную или слабощелочную реакцию и довольно быстро гидролизуются, что учитывают при изготовлении инъекционных форм.

¶История

Метамизол натрия был синтезирован в Германии в 1920-х годах в лаборатории компании Hoechst. В 1922 году препарат был запатентован и вскоре выпущен на рынок под названием «Novalgin». В СССР и затем в России особое распространение получил «Анальгин» — одно из самых известных обезболивающих средств отечественной фармацевтики. Долгое время метамизол натрия входил в состав комбинированных препаратов, применяемых при болях и спазмах.

¶Механизм действия

Метамизол натрия угнетает синтез простагландинов, воздействуя на циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, и, по современным представлениям, влияет также на центральные механизмы восприятия боли. Это объясняет сочетание анальгетического и жаропонижающего эффекта при относительно слабом противовоспалительном действии, характерном для всей группы ненаркотических анальгетиков.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная, зубная, мышечная, суставная боль, боли при менструации);
лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
почечная и печёночная колика (в комбинации со спазмолитиками);
послеоперационный болевой синдром.

Формы выпуска включают таблетки, растворы для инъекций, ректальные суппозитории и комбинированные препараты с добавлением спазмолитиков (например, с питофеноном и фенпиверинием).

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом является агранулоцитоз — резкое снижение числа гранулоцитов в крови, которое может развиться внезапно и требует немедленной отмены препарата. Реже встречаются аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, кожные высыпания, снижение артериального давления при быстром внутривенном введении. При длительном применении возможно угнетение кроветворения.

¶Правовой статус в разных странах

Отношение к метамизолу натрия в мире неоднородно. В ряде стран (США, Великобритания, Швеция, Япония) препарат не зарегистрирован или изъят из обращения из-за риска агранулоцитоза. В Германии, Испании, Мексике, Бразилии, России и многих странах СНГ он остаётся доступным как рецептурное или безрецептурное средство. В России безрецептурный отпуск таблетированных форм длительное время был нормой, что неоднократно становилось предметом дискуссий среди специалистов.

¶Значение и критика

Метамизол натрия остаётся одним из самых массово применяемых анальгетиков в России и странах постсоветского пространства. Его доступность, низкая стоимость и высокая эффективность при боли и лихорадке обеспечивают устойчивый спрос. Одновременно медицинское сообщество указывает на необходимость осторожного применения, ограничения самолечения и контроля картины крови при длительном приёме. Токсикологические данные требуют взвешенной оценки соотношения пользы и риска, особенно у детей и беременных.

¶Источники

Государственный реестр лекарственных средств.
Инструкции по медицинскому применению препаратов метамизола натрия.
Фармакологические справочники и руководства по клинической фармакологии.
Публикации Всемирной организации здравоохранения о ненаркотических анальгетиках.