Резорбтивное действие¶
Резорбтивное действие — это эффект лекарственного вещества, обусловленный его всасыванием из места введения в кровь и последующим распределением по организму, то есть действием на органы и ткани, удалённые от точки контакта с препаратом. Термин противопоставляется местному действию, при котором эффект возникает в области нанесения или введения вещества и не связан с его попаданием в системный кровоток.
¶Местное и резорбтивное действие
При введении лекарственного средства в организм между его компонентами и тканями возникает взаимодействие. Если эффект развивается в области контакта (например, анестезирующее действие кокаина на слизистую оболочку, раздражающее действие горчичников), говорят о местном действии. Если вещество всасывается в кровь или лимфу и с током крови достигает нервной системы, сердца, почек и других органов, возникает резорбтивное действие.
Граница между двумя видами действия условна. Многие препараты при местном применении частично всасываются и создают системные эффекты — например, местноанестезирующие средства могут вызывать нарушения сердечного ритма при передозировке или нанесении на обширные поверхности.
¶Факторы, определяющие резорбтивное действие
Выраженность системного эффекта зависит от нескольких условий:
- Путь введения. При внутривенном введении вещество сразу попадает в кровоток, минуя барьеры всасывания, поэтому резорбтивное действие наступает быстро и полноценно. При пероральном приёме значительная часть препарата может разрушаться в желудочно-кишечном тракте или подвергаться эффекту «первого прохождения» через печень.
- Степень диссоциации и липофильность. Слабые кислоты лучше всасываются в кислой среде желудка, слабые основания — в щелочной среде кишечника. Липофильные вещества легче преодолевают биологические мембраны.
- Связывание с белками плазмы. Вещества, плотно связанные с белками крови, остаются фармакологически неактивными до высвобождения.
- Масса тела и объём распределения. От этих параметров зависит концентрация препарата в тканях-мишенях.
¶Примеры резорбтивного действия
| Вещество | Место введения | Резорбтивный эффект |
|---|---|---|
| Нитроглицерин | Под язык (сублингвально) | Расширение коронарных сосудов, снижение артериального давления |
| Магния сульфат | Внутримышечно | Снижение артериального давления, противосудорожный эффект |
| Местноанестезирующие средства | Инъекция в ткани | При передозировке — судороги, нарушения сердечного ритма |
| Салицилаты | Перорально | Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие |
| Инсулин | Подкожно | Снижение концентрации глюкозы в крови |
Нитроглицерин — классический пример: вещество быстро всасывается через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток и действует на сосуды сердца, хотя вводится местно.
¶Роль в фармакологии
Разделение действия препаратов на местное и резорбтивное имеет практическое значение при выборе лекарственной формы. Отсюда существование таблеток для рассасывания, пластырей, мазей с проникающими основами, инъекционных форм. При назначении препарата врач учитывает, какой эффект требуется: локальный (например, противовоспалительное действие мази на сустав) или системный (снижение давления, обезболивание всего организма).
Понятие резорбтивного действия тесно связано с представлениями о фармакокинетике — пути движения вещества в организме: всасывание, распределение, биотрансформация, выведение. Скорость и полнота резорбтивного эффекта определяются именно этими процессами.
¶Смежные понятия
- Местное действие — эффект в области контакта с препаратом.
- Рефлекторное действие — эффект, опосредованный нервной системой (например, действие горчичников через кожные рецепторы).
- Абсорбция — процесс всасывания вещества, предшествующий резорбтивному действию.
Источники:
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Гаевский М. Д. «Фармакология»
- Данилов В. Б. «Фармакология для фельдшеров и медицинских сестёр»
- Рудзитис Г. Е., Филиппович Ю. Б. «Фармакология»