Акотиамид — инструкция по применению¶

Акотиамид — лекарственный препарат, ингибитор ацетилхолинэстеразы периферического действия, применяемый для симптоматического лечения миастении. Относится к фармакотерапевтической группе антихолинэстеразных средств. В России зарегистрирован под торговым наименованием Азилект (производство Teva, Израиль). Действующее вещество — акотиамид (acotiamide), химическое название — N-[2-[bis(1-метилэтил)амино]этил]-2-[[2-(гидроксиметил)-1,3-тиазол-4-ил]метилсульфинил]бензамид.

¶Фармакологическое действие

Акотиамид является селективным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы (АХЭ) с преимущественным периферическим действием. Препарат увеличивает концентрацию ацетилхолина в холинергических синапсах, что повышает нервно-мышечную передачу. В отличие от пиридостигмина, акотиамид не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах, поэтому центральные холинергические эффекты минимальны.

Помимо ингибирования АХЭ, акотиамид ингибирует усвоение ацетилхолина в пресинаптических нервных окончаниях, что дополнительно увеличивает его доступность в синаптической щели. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа после приёма внутрь. Период полувыведения составляет около 5 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450; выводится преимущественно с мочой и калом.

¶Показания к применению

Основное показание — миастения (myasthenia gravis), аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологической утомляемостью мышц и мышечной слабостью. Препарат применяется для контроля симптомов заболевания у взрослых пациентов.

В ряде стран акотиамид также одобрен для лечения функциональной диспепсии (хронической неязвенной диспепсии) — расстройства желудочной моторики, проявляющегося ранним насыщением, вздутием и дискомфортом в эпигастрии. В Российской Федерации акотиамид в этой индикации не зарегистрирован.

¶Противопоказания

Согласно инструкции по медицинскому применению, акотиамид противопоказан при:

• повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• обструкции желудочно-кишечного тракта;
• механической непроходимости кишечника или мочевыводящих путей;
• бронхиальной астме в стадии обострения;
• стенокардии нестабильного течения;
• аритмиях (особенно брадиаритмиях);
• пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• паркинсонизме;
• эпилепсии;
• беременности и периоде грудного вскармливания (данные о безопасности отсутствуют).

¶Способ применения и дозы

Акотиамид принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Стандартная дозировка при миастении — 100 мг три раза в сутки. Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.

При функциональной диспепсии (в странах, где препарат зарегистрирован в этой индикации) рекомендуемая доза составляет 100 мг три раза в сутки за 30 минут до еды.

¶Побочные действия

В ходе клинических исследований акотиамид чаще всего вызывал следующие побочные реакции:

При передозировке возможны усиление холинергических эффектов: слюнотечение, бронхоспазм, брадикардия, мышечная слабость, тошнота, рвота, диарея. Лечение симптоматическое; в качестве антидота используется атропин.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с:

• другими антихолинэстеразными средствами (пиридостигмин, неостигмин) — риск усиления побочных эффектов;
• бета-адреноблокаторами — возможна усиленная брадикардия;
• холиномиметиками и м-холиномиметиками — взаимное усиление эффектов;
• блокаторами натриевых каналов — потенцирование эффектов.

¶Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями ритма сердца, обструктивными заболеваниями лёгких, гипертиреозом, язвенной болезнью в анамнезе. В период терапии необходим регулярный контроль со стороны лечащего врача.

Препарат отпускается по рецепту. Условия хранения — при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, в недоступном для детей месте.

¶История разработки

Акотиамид был разработан японской компанией Zeria Pharmaceutical. Препарат прошёл клинические исследования в Японии и был одобрен там в 2013 году под торговым наименованием Стибегар (Stiguard) для лечения функциональной диспепсии. Позднее акотиамид был исследован и в индикации миастении гравис, на основании чего компания Teva получила одобрение для применения под названием Азилект.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Азилект (акотиамид)
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Zeria Pharmaceutical — материалы по акотиамиду
• Клинические исследования акотиамида при миастении (публикации в рецензируемых журналах)