Антациды: механизм действия и применение¶

Антациды — это группа лекарственных препаратов, предназначенных для нейтрализации соляной кислоты в просвете желудка. Они применяются для симптоматического лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), функциональная диспепсия и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Основной принцип действия антацидов основан на химической реакции нейтрализации, которая приводит к снижению кислотности желудочного сока.

¶История

Первые упоминания о применении щелочных веществ для лечения желудочных расстройств относятся к античности. Гиппократ рекомендовал использовать карбонат кальция (мел) и магнезию для облегчения болей в желудке. Однако систематическое применение антацидов в современной медицине началось в XIX веке, когда были открыты свойства гидроксида магния и гидрокарбоната натрия.

В начале XX века, с развитием гастроэнтерологии, антациды стали одним из основных средств лечения язвенной болезни. До открытия блокаторов H₂-рецепторов гистамина в 1970-х годах и ингибиторов протонной помпы (ИПП) в 1980-х годах антациды оставались главной линией терапии. Сегодня, несмотря на появление более эффективных препаратов, снижающих секрецию кислоты, антациды сохраняют свою нишу как средства быстрого симптоматического облегчения изжоги.

¶Классификация

Антациды классифицируют по нескольким признакам: химическому составу, механизму действия и наличию всасываемости.

¶По всасываемости

Всасывающиеся антациды — препараты, которые растворяются в желудке и частично всасываются в системный кровоток. К ним относятся гидрокарбонат натрия (пищевая сода), карбонат кальция и жжёная магнезия (оксид магния). Они обеспечивают быстрое, но кратковременное действие и могут вызывать феномен «кислотного рикошета» — вторичное усиление секреции кислоты после прекращения действия препарата.
Невсасывающиеся антациды — современные препараты на основе алюминия, магния или их комбинаций. Они практически не всасываются в кишечнике, действуют дольше (до 2–3 часов) и не вызывают системных побочных эффектов. К этой группе относятся алюминия гидроксид, магния гидроксид, алюминия фосфат.

¶По химическому составу

Препараты алюминия: алюминия гидроксид, алюминия фосфат, алгелдрат. Оказывают обволакивающее, адсорбирующее и антацидное действие. Могут вызывать запоры.
Препараты магния: магния гидроксид, магния карбонат. Обладают послабляющим эффектом и быстрым действием.
Комбинированные препараты: сочетают гидроксид алюминия и гидроксид магния (например, «Маалокс», «Алмагель»). Такая комбинация уравновешивает побочные эффекты: алюминий закрепляет стул, магний — слабит.
Препараты кальция и натрия: карбонат кальция и гидрокарбонат натрия. Относятся к всасывающимся антацидам, применяются редко из-за риска системных эффектов.

¶Механизм действия

Антациды вступают в химическую реакцию с соляной кислотой желудочного сока, нейтрализуя её. В результате реакции образуются вода и нейтральные соли, что приводит к повышению pH желудочного содержимого. Оптимальный уровень pH для снижения пептической активности желудочного сока составляет 3–5.

Помимо нейтрализации кислоты, современные антациды на основе алюминия обладают дополнительными свойствами:

адсорбируют пепсин и желчные кислоты, уменьшая их повреждающее действие на слизистую оболочку;
стимулируют секрецию бикарбонатов и простагландинов, оказывая цитопротекторный эффект;
образуют защитную плёнку на поверхности слизистой оболочки желудка.

Скорость наступления эффекта зависит от лекарственной формы. Суспензии действуют быстрее (через 5–10 минут), чем таблетки, которые требуют разжёвывания.

¶Показания к применению

Антациды применяются в следующих клинических ситуациях:

симптоматическое лечение изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ;
купирование боли и дискомфорта при функциональной диспепсии;
в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (обычно как дополнение к ИПП или блокаторам H₂-рецепторов);
профилактика стрессовых язв у пациентов в отделениях интенсивной терапии;
защита слизистой оболочки желудка при приёме ульцерогенных препаратов (например, нестероидных противовоспалительных средств);
лечение рефлюкс-эзофагита у беременных, когда применение системных препаратов ограничено.

Антациды не влияют на базальную секрецию кислоты и не устраняют причину заболевания, поэтому при хронических кислотозависимых патологиях их используют преимущественно как симптоматическое средство «по требованию».

¶Побочные эффекты и ограничения

При длительном применении или превышении дозировок антациды могут вызывать нежелательные реакции.

Алюминийсодержащие препараты при длительном приёме могут приводить к запорам, гипофосфатемии (снижению уровня фосфатов в крови), остеомаляции и остеопорозу. У пациентов с почечной недостаточностью существует риск накопления алюминия в тканях, что может вызывать энцефалопатию.
Магнийсодержащие препараты могут вызывать диарею; при почечной недостаточности — гипермагниемию с угнетением нервной системы.
Карбонат кальция при длительном применении способен вызывать гиперкальциемию и молочно-щелочной синдром, а также стимулировать вторичную секрецию кислоты (кислотный рикошет).

Антациды снижают всасывание многих лекарственных средств: антибиотиков тетрациклинового ряда, фторхинолонов, препаратов железа, дигоксина, левотироксина. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приёмом антацидов и других препаратов.

¶Особенности применения у отдельных групп пациентов

У беременных антациды считаются препаратами выбора для купирования изжоги, поскольку они действуют локально и не всасываются в системный кровоток. Предпочтение отдаётся невсасывающимся комбинированным препаратам без алюминия или с минимальным его содержанием.

У детей антациды применяются ограниченно и только по назначению врача, так как их длительное использование может нарушать всасывание кальция и фосфора, необходимых для роста костной ткани.

Пожилым пациентам и лицам с хронической почечной недостаточностью следует избегать длительного приёма магний- и алюминийсодержащих антацидов из-за риска кумуляции металлов.

¶Современное положение в терапии

С появлением ингибиторов протонной помпы (ИПП), которые обеспечивают мощное и длительное подавление секреции кислоты, роль антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний изменилась. ИПП являются препаратами выбора для заживления эрозий и язв, а антациды остаются средством быстрой помощи при эпизодической изжоге, а также используются в схемах «терапии по требованию» у пациентов с неэрозивной ГЭРБ.

Основными преимуществами антацидов остаются быстрота наступления эффекта, доступность (многие препараты отпускаются без рецепта) и относительно низкая стоимость. К недостаткам относят короткую продолжительность действия, необходимость частого приёма и риск побочных эффектов при длительном использовании.

¶Источники

Белоусов Ю. Б., Моисеев В. С., Лепахин В. К. «Клиническая фармакология и фармакотерапия». — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010.
Маев И. В., Самсонов А. А. «Болезни двенадцатиперстной кишки». — М.: МЕДпресс-информ, 2005.
Ивашкин В. Т., Трухманов А. С. «Болезни пищевода». — М.: Триада-Х, 2000.
Шептулин А. А. «Антацидные препараты в современной клинической практике» // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. — 1998.
Инструкции по медицинскому применению препаратов «Алмагель», «Маалокс», «Фосфалюгель».