Бифоназол — противогрибковый препарат¶

Бифоназол — синтетическое противогрибковое средство (антимикотик) из группы производных имидазола, применяемое преимущественно наружно для лечения поверхностных микозов кожи, ногтей и слизистых оболочек. Относится к азоловым антимикотикам, механизм действия которых основан на нарушении синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов.

¶Химическая природа и механизм действия

Бифоназол представляет собой производное имидазола. Его молекула содержит имидазольное кольцо, связанное с бифенильной структурой, что обеспечивает высокую липофильность и способность накапливаться в роговом слое кожи и в ногтевых пластинах.

Противогрибковый эффект реализуется через подавление фермента 14-α-деметилазы, участвующего в превращении ланостерола в эргостерол. Без эргостерола мембрана грибковой клетки теряет структурную целостность, нарушается её проницаемость, что приводит к гибели или остановке роста гриба. В отличие от некоторых азолов, бифоназол в основном оказывает фунгистатическое действие, а в высоких концентрациях — фунгицидное.

Препарат активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжеподобных грибов рода Candida, а также ряда плесневых грибов и возбудителей разноцветного лишая (Malassezia). Обладает некоторой активностью против грамположительных бактерий, что объясняет его применение при смешанных инфекциях кожи.

¶История и разработка

Бифоназол был синтезирован в 1970-х годах в рамках поиска новых имидазольных антимикотиков, начатого после успеха клотримазола и миконазола. Препарат разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer и выпущен на рынок под торговым наименованием «Микоспор». С конца 1970-х — начала 1980-х годов он применяется в клинической практике в странах Европы, включая Германию, а затем и в других регионах.

В России и странах постсоветского пространства бифоназол известен главным образом под торговыми названиями «Микоспор» и «Бифоназол». Он входит в перечень лекарственных средств, применяемых в дерматологии, и выпускается в форме крема, мази, раствора для наружного применения, а также в составе комбинированных препаратов.

¶Формы выпуска и состав

Бифоназол выпускается в нескольких лекарственных формах:

В комбинированных препаратах бифоназол часто сочетается с глюкокортикостероидом (например, с бетаметазоном или преднизолоном). Такие средства применяют при дерматомикозах, сопровождающихся выраженным воспалением и зудом. Дополнительным компонентом может выступать мочевина, размягчающая роговой слой и улучшающая проникновение действующего вещества в ногтевую пластину.

¶Показания к применению

Основные показания к применению бифоназола:

• дерматомикозы гладкой кожи (микозы стоп, кистей, туловища);
• онихомикозы — грибковые поражения ногтей;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• эритразма;
• микозы, осложнённые бактериальной инфекцией.

При онихомикозах бифоназол применяют в виде специального набора, включающего кератолитический пластырь с мочевиной для удаления поражённой части ногтя и противогрибковую мазь для обработки ногтевого ложа. Такая методика позволяет воздействовать на глубокие слои ногтя без системного приёма препаратов.

¶Способ применения и режим дозирования

При поверхностных микозах кожи крем или мазь наносят тонким слоем на поражённые участки и слегка втирают 1–2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести процесса: при микозе стоп она обычно составляет 2–4 недели, при микозе туловища — 2–3 недели. Для предотвращения рецидива рекомендуется продолжать обработку ещё несколько дней после исчезновения клинических симптомов.

При онихомикозах лечение более длительное — от нескольких недель до нескольких месяцев, что связано с медленным отрастанием ногтя. Раствор наносят на поражённый ноготь 1–2 раза в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Бифоназол при наружном применении обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции носят местный характер:

• покраснение, жжение, зуд в месте нанесения;
• сухость или, наоборот, мацерация кожи;
• редко — аллергический контактный дерматит.

Системная абсорбция при наружном применении минимальна, поэтому системные побочные эффекты практически не наблюдаются. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов препарата и повышенную чувствительность к азоловым антимикотикам. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место в терапии и сравнение с аналогами

Бифоназол относится к антимикотикам второго поколения имидазольного ряда. По спектру действия он сопоставим с клотримазолом, миконазолом и эконазолом, но благодаря высокой липофильности лучше проникает в глубокие слои кожи и ногтевые пластины. Это делает его востребованным при онихомикозах и гиперкератотических формах микоза.

В то же время существуют более современные группы препаратов — триазолы (например, тербинафин, итраконазол), которые при системном приёме обеспечивают более высокую эффективность при поражении ногтей. Однако при локализованных поверхностных микозах наружные имидазолы, включая бифоназол, остаются препаратами выбора благодаря благоприятному профилю безопасности и отсутствию системного действия.

¶Значение и доступность

Бифоназол включён в клинические рекомендации по лечению микозов кожи и ногтей в ряде стран. В России он отпускается по рецепту, входит в ассортимент аптечных сетей и производится как в виде оригинального препарата, так и в форме дженериков. Широкое применение ограничено главным образом длительностью терапии онихомикозов и необходимостью регулярного нанесения средства.

Источники: справочник лекарственных средств «Видаль», клинические рекомендации по дерматовенерологии, материалы Всемирной организации здравоохранения по антимикотической терапии, фармакологические руководства по азоловым противогрибковым препаратам.