Фенилэфрин как лекарственное средство¶

Фенилэфрин — лекарственное средство из группы α₁-адреномиметиков, применяемое преимущественно для сужения сосудов, повышения артериального давления и устранения заложенности носа. По химическому строению представляет собой синтетический аналог адреналина, лишённый влияния на β-адренорецепторы. В клинической практике используется в виде гидрохлорида (фенилэфрина гидрохлорид) в офтальмологии, оториноларингологии, анестезиологии и неотложной терапии.

¶Химия и механизм действия

Фенилэфрин — это 3-гидрокси-α-[(метиламино)метил]бензолметанол, относящийся к производным фенилэтиламина. Молекулярная формула C₉H₁₃NO₂, молярная масса — около 167,2 г/моль. Вещество растворимо в воде, выпускается в виде солей — чаще всего гидрохлорида.

Механизм действия основан на избирательной стимуляции α₁-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к сужению периферических артериол и венул, росту общего периферического сопротивления и повышению артериального давления. В отличие от адреналина и норадреналина, фенилэфрин практически не действует на β-адренорецепторы сердца, поэтому рефлекторная брадикардия выражена умеренно, а прямое стимулирующее влияние на миокард минимально. При местном применении в носовой полости сужение сосудов слизистой уменьшает её отёк и восстанавливает носовое дыхание.

¶История

Соединение было синтезировано в 1930-х годах в ходе поиска симпатомиметиков с избирательным действием. В 1940-х годах фенилэфрин вошёл в медицинскую практику под торговым наименованием «Неосинефрин» как средство для лечения гипотензии и как назальный деконгестант. Позднее он получил широкое распространение в офтальмологии для диагностического расширения зрачка, поскольку не вызывает циклоплегии — не парализует аккомодацию. В России препарат применяется с середины XX века и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Формы выпуска и применение

В анестезиологии фенилэфрин применяют для коррекции артериальной гипотензии, возникающей при спинальной и эпидуральной анестезии, в том числе у беременных при кесаревом сечении. В офтальмологии 2,5 % и 10 % растворы используют для расширения зрачка перед офтальмоскопией и при воспалительных заболеваниях переднего отдела глаза. В оториноларингологии назальные формы назначают коротким курсом (обычно не более 3–5 суток) во избежание медикаментозного ринита.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся повышение артериального давления, головная боль, ощущение сердцебиения, тревожность, бессонница, тошнота. При местном применении возможны жжение и сухость слизистой, а при длительном использовании — «рикошетная» заложенность носа.

Препарат противопоказан при артериальной гипертензии тяжёлой степени, гипертиреозе, закрытоугольной глаукоме (для глазных форм), тяжёлых нарушениях ритма сердца, а также при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы. С осторожностью применяют у пациентов с аденомой предстательной железы, сахарным диабетом и заболеваниями периферических сосудов. При беременности и в период грудного вскармливания вопрос решается индивидуально.

¶Взаимодействия

Фенилэфрин усиливает действие антидепрессантов — ингибиторов МАО и трициклических соединений, что может вызвать гипертонический криз. Сочетание с другими симпатомиметиками повышает риск аритмий. Одновременное применение с β-адреноблокаторами способно привести к парадоксальному росту давления из-за блокады компенсаторной вазодилатации.

¶Правовой статус и обращение

В России фенилэфрин отпускается по рецепту в инъекционных и глазных формах; назальные средства с низкими концентрациями доступны без рецепта. Препарат включён в стандарты оказания медицинской помощи при анафилактическом шоке, гипотензии и ряде офтальмологических состояний. Контроль качества и регистрация осуществляются в соответствии с требованиями Государственной фармакопеи.

¶Значение

Фенилэфрин остаётся одним из базовых вазопрессоров и деконгестантов благодаря предсказуемому действию и относительно узкому профилю побочных эффектов. Его избирательность в отношении α₁-рецепторов делает препарат удобным инструментом в ситуациях, когда необходимо поднять давление без выраженной стимуляции сердца.

Источники: Государственная фармакопея РФ; инструкции по медицинскому применению препаратов фенилэфрина; справочник лекарственных средств РЛС; руководства по клинической фармакологии.