Гертруда Элайон

Гертруда Элайон (англ. Gertrude Elion; 23 января 1918, Нью-Йорк — 21 февраля 1999, Чапел-Хилл, Северная Каролина) — американский биохимик и фармаколог, лауреат Нобелевской премии по физиологии и медицине 1988 года (совместно с Джеймсом Блэком и Джорджем Хитчингсом). Известна разработкой рациональных методов создания лекарственных препаратов на основе изучения биохимических различий между нормальными и патогенными клетками, что привело к созданию первых эффективных противовирусных, иммуносупрессивных и противоопухолевых средств.

Биография

Ранние годы и образование

Гертруда Белл Элайон родилась 23 января 1918 года в Нью-Йорке в семье еврейских иммигрантов из Восточной Европы. Её отец, Роберт Элайон, был дантистом, мать, Берта Коэн, — домохозяйкой. В 15 лет, после смерти деда от рака, Элайон решила посвятить себя поиску лекарства от этой болезни. Она окончила среднюю школу Уолтона в Бронксе с отличием в 1933 году.

Несмотря на отличные оценки, получить стипендию для обучения в колледже ей не удалось из-за пола. Элайон поступила в Хантер-колледж (ныне часть Городского университета Нью-Йорка), который окончила с отличием в 1937 году со степенью бакалавра по химии. После этого она работала лаборантом и учителем, чтобы накопить средства на аспирантуру. В 1941 году она получила степень магистра наук по химии в Нью-Йоркском университете, защитив диссертацию по химии стероидов. Несмотря на высокие академические результаты, ей не удалось продолжить обучение в докторантуре — ни одна программа не принимала женщин-аспиранток.

Научная карьера

В 1944 году Элайон начала работать в фармацевтической компании Burroughs Wellcome & Co. (ныне часть GlaxoSmithKline) в Такахо, штат Нью-Йорк, в лаборатории под руководством Джорджа Хитчингса. Хитчингс предложил ей заниматься синтезом аналогов пуринов — соединений, которые могли бы нарушать метаболизм нуклеиновых кислот в раковых клетках и микроорганизмах. Элайон оставалась в этой компании до выхода на пенсию в 1983 году, пройдя путь от младшего химика до заведующей отделом экспериментальной терапии. В 1967 году она получила степень доктора философии (honoris causa) от Политехнического института Бруклина.

Научные достижения

Методология рационального дизайна лекарств

В отличие от традиционного подхода, основанного на случайном скрининге природных соединений, Элайон и Хитчингс разработали метод рационального дизайна лекарств. Они исходили из того, что раковые клетки, бактерии и вирусы имеют биохимические отличия от нормальных клеток человека. Синтезируя аналоги природных метаболитов (в первую очередь пуринов и пиримидинов), они создавали соединения, которые избирательно блокировали синтез нуклеиновых кислот в патогенных клетках, не затрагивая здоровые ткани.

Основные открытия и препараты

Элайон лично синтезировала и исследовала более 50 соединений, из которых несколько стали лекарственными препаратами:

• 6-меркаптопурин (6-МП) — первый эффективный препарат для лечения лейкемии у детей. Разработан в 1951 году. В комбинации с другими средствами позволил добиться длительной ремиссии при остром лимфобластном лейкозе. Впоследствии на его основе был создан азатиоприн.
• Азатиоприн — иммуносупрессор, применяемый для предотвращения отторжения трансплантированных органов. Впервые использован в 1961 году. Стал основой терапии при пересадке почек и других органов.
• Аллопуринол — препарат для лечения подагры. Снижает уровень мочевой кислоты в крови. Разработан в 1956 году.
• Ацикловир — первый эффективный противовирусный препарат, активный против вируса герпеса. Синтезирован в 1974 году. Элайон и её коллеги показали, что ацикловир избирательно активируется только в клетках, инфицированных вирусом герпеса, что делает его безопасным для здоровых тканей. Это открытие заложило основы современной противовирусной терапии.
• Пириметамин — препарат для лечения малярии и токсоплазмоза.
• Триметоприм — антибактериальное средство, часто используемое в комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).

Нобелевская премия

В 1988 году Гертруда Элайон, Джеймс Блэк и Джордж Хитчингс были удостоены Нобелевской премии по физиологии и медицине «за открытие важных принципов лекарственной терапии». Элайон стала пятой женщиной в истории, получившей Нобелевскую премию по физиологии или медицине, и первой женщиной, введённой в Национальный зал славы изобретателей США (1991).

Признание и награды

Помимо Нобелевской премии, Элайон получила множество наград, включая:

• Национальную медаль науки США (1991)
• Премию Лемельсона (1997) за вклад в изобретательство
• Премию Гарвана-Олина (1968)
• Премию Американского химического общества за творческие изобретения (1984)

Она была избрана членом Национальной академии наук США (1990), Американской академии искусств и наук (1991) и Американского философского общества (1995). Элайон также получила 25 почётных докторских степеней.

Личная жизнь и общественная деятельность

Гертруда Элайон никогда не была замужем и не имела детей. Она вела активный образ жизни, увлекалась путешествиями, фотографией и оперой. После выхода на пенсию продолжала консультировать фармацевтические компании и преподавать. Она активно выступала за привлечение женщин в науку, читала лекции и поддерживала программы стипендий для молодых учёных.

Наследие

Методы, разработанные Элайон, стали основой современной рациональной разработки лекарств, включая создание ингибиторов протеазы для лечения ВИЧ-инфекции и таргетных противоопухолевых препаратов. Её работы в области противовирусной терапии предвосхитили создание препаратов для лечения гепатита, герпеса и других вирусных инфекций. В 2018 году, к столетию со дня рождения, в её честь был назван астероид (10195) Элайон.

Источники

• Gertrude B. Elion — Biographical. NobelPrize.org
• The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1988: Gertrude B. Elion, George H. Hitchings, Sir James W. Black
• National Inventors Hall of Fame: Gertrude B. Elion
• The American Philosophical Society: Gertrude B. Elion
• Hager, T. (1998). The Demon Under the Microscope: The Battle for a New Drug. Harmony Books.