Инектрал — раствор для инъекций¶

Инектрал — лекарственный препарат для парентерального введения, относящийся к группе антагонистов эстрогеновых рецепторов. Действующее вещество — тамоксифен (в форме цитрата), синтетический нестероидный антиэстроген. Препарат применяется в онкологии для лечения и профилактики гормонозависимого рака молочной железы у женщин и мужчин, а также в некоторых случаях при бесплодии, обусловленном ановуляцией. Инектрал выпускается в форме раствора для инъекций, что обеспечивает быстрое поступление активного вещества в системный кровоток и возможность применения у пациентов с нарушениями глотания или всасывания в желудочно-кишечном тракте.

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещство препарата Инектрал — тамоксифена цитрат. Вспомогательные компоненты включают растворители и стабилизаторы, обеспечивающие стабильность раствора и его пригодность для внутривенного или внутримышечного введения. Препарат выпускается в ампулах, содержащих готовый к применению раствор. Концентрация активного вещества и объём ампул определяются производителем; перед использованием необходимо сверяться с конкретной упаковкой и прилагаемой инструкцией.

¶Фармакологическое действие

Тамоксифен относится к селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Механизм действия основан на конкурентном связывании с эстрогеновыми рецепторами в тканях-мишенях, преимущественно в ткани молочной железы. Препарат блокирует связывание эстрадиола с рецепторами, что тормозит пролиферацию эстрогензависимых опухолевых клеток.

При этом тамоксифен обладает тканевой специфичностью: в костной ткани и эндометрии он может проявлять эстрогеноподобную активность, что обуславливает как терапевтические эффекты (профилактика остеопороза), так и некоторые побочные реакции (гиперплазия эндометрия).

После парентерального введения тамоксифен быстро распределяется в организме, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, основным из которых является эндоксифен. Период полувыведения составляет около 5–7 дней, что позволяет поддерживать терапевтическую концентрацию при курсовом применении.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Инектрал назначается в следующих случаях:

• лечение рака молочной железы у женщин в постменопаузе и пременопаузе, в том числе с метастазами;
• лечение рака молочной железы у мужчин;
• адъювантная (вспомогательная) терапия после хирургического лечения рака молочной железы;
• профилактика рака молочной железы у женщин из группы высокого риска;
• лечение бесплодия у женщин, обусловленного ановуляцией или нарушением овуляции (в составе стимуляции суперовуляции).

Форма раствора для инъекций особенно актуальна в клинических ситуациях, когда пероральный приём невозможен или затруднён.

¶Способ применения и дозировка

Раствор Инектрала вводится внутривенно или внутримышечно в соответствии с назначением врача. Дозировка определяется показанием, массой тела пациента и схемой лечения. Стандартные схемы при гормонозависимом раке молочной железы предполагают курсовое введение с последующим переходом на поддерживающую терапию.

При лечении бесплодия тамоксифен применяется по схеме, начиная с 2–5 дня менструального цикла, курсом 5 дней в дозе, подобранной репродуктологом. Длительность курса и кратность введений устанавливаются индивидуально.

Препарат должен вводиться медицинским работником в условиях, обеспечивающих контроль возможных реакций. Самостоятельное применение не допускается.

¶Противопоказания

Согласно инструкции, Инектрал противопоказан при:

• повышенной чувствительности к тамоксифену или вспомогательным компонентам;
• беременности и грудном вскармливании;
• одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда (относительное противопоказание);
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• эндометриозе и раке эндометрия (с осторожностью);
• склонности к тромбоэмболиям.

¶Побочные действия

В клинической практике отмечаются следующие побочные реакции:

При появлении выраженных побочных реакций необходимо информировать лечащего врача.

¶Особые указания

Перед началом терапии проводится обследование, включающее оценку гормонального статуса, УЗИ органов малого таза, маммографию. В период лечения рекомендуется регулярный контроль показателей свёртывания крови, функции печени и состояния эндометрия. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применение надёжных методов контрацепции, так как тамоксифен может оказывать тератогенное действие.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Инектрал
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Руководство по клинической фармакологии и фармакотерапии, под ред. В. Г. Кукеса
• Клинические рекомендации Минздрава РФ по лечению рака молочной железы