Капсула как оболочка для лекарственных средств¶
Капсула — оболочка из желатина или полимерных материалов, предназначенная для дозированного помещения в неё лекарственных веществ. Капсулы относятся к лекарственным формам твёрдой дозированной категории и служат альтернативой таблеткам, обеспечивая маскировку вкуса и запаха препарата, защиту активного вещества от внешнего воздействия и точное дозирование. Слово «капсула» происходит от латинского capsula — «коробочка, ларец».
¶История
Идея заключать лекарства в оболочку имеет давнюю историю. В XVI веке в Европе для этих целей использовались полые высушенные капсулы растительного происхождения, а также оболочки из пергамента и ткани. Промышленное производство желатиновых капсул началось в середине XIX века: в 1833 году фармацевт Пол Лиманж в Париже запатентовал способ изготовления мягких желатиновых капсул, а в 1846 году американец Абрахам Рессек придумал метод их формования. В России производство капсул наладилось в конце XIX — начале XX века на крупных аптекарских заводах, в том числе на Московском и Харьковском химико-фармацевтических предприятиях.
¶Виды капсул
По конструкции и материалу оболочки капсулы делятся на две основные группы:
| Вид | Оболочка | Особенности |
|---|---|---|
| Твёрдые капсулы | Две раздельные половинки (корпус и крышечка) из жёсткого желатина или гипромеллозы | Предназначены для сыпучих и гранулированных веществ |
| Мягкие капсулы | Единая оболочка из пластифицированного желатина или полимеров | Заполняются жидкими или полужидкими субстанциями (масла, растворы) |
¶Твёрдые капсулы
Твёрдые капсулы состоят из корпуса и плотно надеваемой на него крышечки. Внутреннее пространство заполняют сухим лекарственным веществом в виде порошка, гранул или микротаблеток. Размеры твёрдых капсул стандартизированы и обозначаются цифрами от 000 (самая крупная) до 5 (самая мелкая). Наиболее распространены капсулы № 0 и № 1. В России твёрдые капсулы регламентируются Государственной фармакопеей.
¶Мягкие капсулы
Мягкие капсулы изготавливают из желатина с добавлением глицерина или сорбита в качестве пластификатора. Оболочка эластична и герметична, что позволяет заключать в неё жидкие субстанции: рыбий жир, витамины A, D и E, эфирные масла, растворы. Производство мягких капсул осуществляется методом «ротационного литья» или «шприцевого формования».
¶Вегетарианские капсулы
С середины XX века получили распространение капсулы с оболочкой из гипромеллозы (метилцеллюлозы) — они не содержат животного желатина и подходят для вегетарианцев и лиц с религиозными ограничениями в питании. Такие капсулы также используют для препаратов, чувствительных к влаге, поскольку гипромеллозовая оболочка менее гигроскопична.
¶Преимущества капсул перед таблетками
- Маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.
- Защита активного компонента от окисления и воздействия влаги.
- Возможность применения жидких и полужидких форм, которые нельзя спрессовать в таблетку.
- Более быстрое высвобождение действующего вещества по сравнению с плотными таблетированными формами.
- Возможность модифицировать высвобождение (пролонгированные капсулы с покрытием задерживают растворение оболочки).
¶Недостатки
- Невозможность разделить дозировку (в отличие от таблетки, которую можно разломить).
- Ограничения по совместимости: некоторые вещества взаимодействуют с желатином.
- Риск аллергических реакций на компоненты оболочки.
- Капсулы не всегда подходят для пациентов, испытывающих трудности с глотанием.
¶Производство
Производство капсул включает подготовку оболочки, дозирование наполнителя и герметизацию. Корпуса и крышечки твёрдых капсул изготавливают формованием из расплава желатина на оправках. Заполнение осуществляется на автоматических капсульных машинах, обеспечивающих точность дозирования. На крупнейших российских фармацевтических предприятиях — «Фармстандарт», «Озон», «Биохимик» — выпускаются сотни наименований капсулированных препаратов, в том числе антибиотики, обезболивающие, витаминные комплексы и противопаразитарные средства.
¶Применение
Капсулы применяются в медицине и ветеринарии. В медицинской практике капсулируют антибактериальные средства (амоксициллин), нестероидные противовоспалительные препараты (ибупрофен), противогрибковые лекарства, средства для лечения желудочно-кишечного тракта (средства с кишечнорастворимой оболочкой защищают содержимое от желудочного сока). В ветеринарии капсулы применяют для дачи лекарств животным.
¶Интересные факты
- Самая крупная твёрдая капсула (размер 000) вмещает до 1,37 мл сыпучего вещества.
- Первые мягкие капсулы выпускались в форме рыбок, ягод и других узнаваемых силуэтов — эта традиция сохраняется и по сей день.
- Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой были разработаны для того, чтобы аспирин не раздражал слизистую желудка.
¶Источники
- Государственная фармакопея Российской Федерации, XIV издание.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Рудой А. М., Сорокин В. А. «Технология лекарственных форм».