Копаксон¶

Копаксон — торговое название лекарственного препарата глатирамера ацетата, иммуномодулирующего средства, применяемого для лечения рассеянного склероза (РС) ремиттирующего типа. Препарат представляет собой смесь синтетических полипептидов, состоящих из четырёх аминокислот: L-глутаминовой кислоты, L-аланина, L-тирозина и L-лизина. Копаксон был разработан израильской компанией Teva Pharmaceutical Industries и впервые одобрен для медицинского применения в 1996 году.

¶Механизм действия

Точный механизм действия глатирамера ацетата до конца не изучен, однако предполагается, что препарат модулирует иммунный ответ, смещая баланс Т-лимфоцитов от провоспалительного (Th1) к противовоспалительному (Th2) фенотипу. Глатирамер ацетат конкурирует с антигенами миелина за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости (MHC) класса II на антигенпрезентирующих клетках, что приводит к активации специфических Т-клеток, подавляющих аутоиммунное воспаление в центральной нервной системе. Препарат также способствует выработке нейротрофических факторов, которые могут поддерживать репарацию повреждённых нейронов.

¶Показания к применению

Копаксон назначается пациентам с рассеянным склерозом ремиттирующего типа (РРРС), включая пациентов с первым клиническим эпизодом демиелинизации (клинически изолированным синдромом) при наличии признаков активности заболевания по данным магнитно-резонансной томографии. Препарат снижает частоту обострений и замедляет прогрессирование инвалидизации. При вторично-прогрессирующем РС с обострениями эффективность препарата также была подтверждена в клинических исследованиях, однако при первично-прогрессирующем течении заболевания эффективность не доказана.

¶Формы выпуска и способ применения

Препарат выпускается в виде раствора для подкожного введения в предварительно заполненных шприцах. Существуют две основные формы:

Копаксон-20 — дозировка 20 мг/мл, вводится ежедневно;
Копаксон-40 — дозировка 40 мг/мл, вводится три раза в неделю с интервалом не менее 48 часов.

Инъекции выполняются самостоятельно пациентом в подкожно-жировую клетчатку живота, бёдер или плеч. Места инъекций необходимо ротировать для снижения риска липоатрофии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями являются местные реакции в месте инъекции: покраснение, отёк, боль, зуд. У части пациентов наблюдается так называемая «постинъекционная реакция» — кратковременное состояние, включающее приливы жара, стеснение в груди, тахикардию, одышку и тревожность, которое обычно проходит самостоятельно в течение 15–30 минут без последствий. Системные побочные эффекты включают лимфаденопатию, артралгию, астению. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к глатирамеру ацетату или маннитолу.

¶Эффективность и место в терапии

В клинических исследованиях Копаксон продемонстрировал снижение частоты обострений на 29–32% по сравнению с плацебо. Препарат относится к первой линии терапии РС наряду с интерферонами бета, однако отличается более благоприятным профилем безопасности и отсутствием нейтрализующих антител, снижающих эффективность лечения. Согласно данным регистров, длительное применение глатирамера ацетата ассоциировано со стабилизацией инвалидизации и снижением риска перехода в прогрессирующие формы заболевания.

¶История и доступность

Препарат был синтезирован в 1960-х годах в Институте Вейцмана (Израиль) группой учёных под руководством профессора Михаэля Селы. В 1987 году лицензию на разработку приобрела компания Teva. Одобрение Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) получено в 1996 году, в Европейском союзе — в 2000 году. В России препарат зарегистрирован и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). В 2015 году срок патентной защиты истёк, что привело к появлению биоаналогов (генериков) глатирамера ацетата в различных странах.