Ксарелто и его аналоги¶

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ривароксабан. Это антикоагулянт прямого действия, относящийся к группе селективных ингибиторов фактора свёртывания крови Xa. Препарат применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий, выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5; 10; 15 и 20 мг. Оригинальный производитель — немецкая фармацевтическая компания Bayer. Под «аналогами Ксарелто» обычно понимают как другие препараты с тем же действующим веществом (дженерики ривароксабана), так и лекарства из группы прямых оральных антикоагулянтов с иными действующими веществами, применяемые при схожих показаниях.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривароксабан избирательно и обратимо блокирует фактор Xa — ключевой фермент каскада свёртывания, превращающий протромбин в тромбин. Подавление фактора Xa препятствует образованию тромбина и последующему формированию фибринового сгустка. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан действует напрямую, не требует участия антитромбина III и не нуждается в регулярном лабораторном контроле показателей свёртываемости (МНО). Это упрощает его применение по сравнению с антагонистами витамина K.

¶Показания к применению

Препараты ривароксабана назначают при следующих состояниях:

• профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• в комбинации с ацетилсалициловой кислотой — при остром коронарном синдроме и после чрескожных коронарных вмешательств.

¶Дженерики ривароксабана

После истечения срока патентной защиты оригинального препарата на рынке появились воспроизведённые лекарственные средства с тем же действующим веществом. Они содержат ривароксабан в аналогичных дозировках и выпускаются рядом производителей, в том числе российскими фармацевтическими компаниями. К таким препаратам относятся, в частности, торговые наименования, зарегистрированные под собственными названиями и содержащие ривароксабан в качестве действующего вещества. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, однако вспомогательные вещества и производственные площадки у них могут отличаться от оригинала.

¶Препараты с другими действующими веществами

К группе прямых оральных антикоагулянтов (ПОАК), применяемых при схожих показаниях, относятся также:

Отдельную группу составляют непрямые антикоагулянты — прежде всего варфарин, который остаётся востребованным при клапанных пороках сердца и механических протезах клапанов. Для ривароксабана и апиксабана существует специфический антидот — препарат андексанет альфа, применяемый при жизнеугрожающих кровотечениях.

¶Критерии выбора аналога

Замена одного антикоагулянта другим производится только по решению врача. При выборе учитывают:

• конкретное заболевание и его тяжесть;
• функцию почек и печени, поскольку выведение препаратов различается;
• сопутствующую терапию и риск лекарственных взаимодействий;
• наличие антидота и возможность лабораторного контроля;
• переносимость и приверженность пациента лечению.

Самовольная замена препарата, изменение дозировки или переход с одного действующего вещества на другое недопустимы из-за риска кровотечений или тромботических осложнений.

¶Правовое регулирование и обращение

В России обращение антикоагулянтов регулируется законодательством об обращении лекарственных средств: препараты отпускаются по рецепту, подлежат государственной регистрации и контролю качества. Взаимозаменяемость лекарственных средств определяется на основании заключения экспертизы о биоэквивалентности и указывается в нормативных документах. Аптечные организации вправе предлагать синонимичную замену только в рамках установленных правил и при согласовании с врачом.

¶Меры предосторожности

Все препараты группы повышают риск кровотечений. К частым нежелательным реакциям относятся носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, образование гематом, анемия. Требуется осторожность при одновременном приёме с другими средствами, влияющими на свёртываемость, — нестероидными противовоспалительными препаратами, антиагрегантами, некоторыми антидепрессантами и противогрибковыми средствами. Перед плановыми операциями и инвазивными процедурами приём согласовывается с врачом.

¶Стоимость и доступность

Цена оригинального препарата, как правило, выше, чем у воспроизведённых аналогов, что связано с затратами на разработку и клинические исследования. Наличие дженериков расширяет доступность терапии. В ряде случаев расходы компенсируются в рамках программ льготного лекарственного обеспечения для отдельных категорий граждан.

Источники: инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов; Государственный реестр лекарственных средств; федеральное законодательство об обращении лекарственных средств; клинические рекомендации по профилактике и лечению тромбоэмболических осложнений.