Ксарелто: инструкция и применение¶

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ривароксабан. Это антикоагулянт прямого действия, относящийся к группе селективных ингибиторов фактора свёртывания крови Xa. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнкой, для приёма внутрь. Препарат применяется для профилактики и лечения тромбозов и связанных с ними состояний, в том числе для предотвращения инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ривароксабан — низкомолекулярное синтетическое соединение, которое напрямую и избирательно блокирует фактор Xa. Этот фактор занимает центральное место в каскаде свёртывания крови: он превращает протромбин в тромбин, а тромбин, в свою очередь, способствует образованию фибрина и формированию тромба. Блокируя фактор Xa, ривароксабан замедляет образование тромбина и тем самым тормозит свёртывание крови.

В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля показателя МНО и действует непосредственно на фактор свёртывания, а не через угнетение синтеза витамин-К-зависимых факторов в печени. Это упрощает его применение, но требует внимательного отношения к функции почек, через которые вещество выводится.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества. Наиболее распространённые дозировки — 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Таблетки покрыты оболочкой, что облегчает приём и защищает действующее вещество. Дозировка и схема приёма подбираются врачом в зависимости от диагноза, возраста пациента, массы тела и состояния почек.

¶Показания к применению

Ксарелто назначают при ряде состояний, связанных с повышенным риском тромбообразования:

• профилактика инсульта и системных эмболий у взрослых с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного сустава;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Препарат применяется у взрослых; для детей решение о назначении принимается только специалистом в исключительных случаях.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Дозировка зависит от показания:

Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют. При пропуске очередного приёма рекомендуется принять таблетку как можно скорее, если до следующего приёма осталось достаточно времени; удваивать дозу не следует.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• активном клинически значимом кровотечении;
• заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением свёртываемости и повышенным риском кровотечений;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к ривароксабану или компонентам таблетки;
• одновременном приёме некоторых других антикоагулянтов.

Осторожность требуется при недавних операциях, язвенной болезни, склонности к кровотечениям, а также при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным эффектом являются кровотечения различной локализации — носовые, десневые, из желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, а также образование гематом. Возможны анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, кожные реакции. В редких случаях возникают тяжёлые кровотечения, требующие медицинской помощи.

При появлении признаков серьёзного кровотечения — чёрного стула, кровянистой рвоты, сильной слабости, спутанности сознания — необходимо немедленно обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Ривароксабан взаимодействует с рядом лекарств. Препараты, влияющие на ферменты печени (в частности, противогрибковые средства, некоторые антибиотики, противосудорожные), могут изменять его концентрацию в крови. Сочетание с другими средствами, влияющими на свёртываемость, повышает риск кровотечений.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами и стоматологическими процедурами необходимо сообщить врачу о приёме препарата — возможна временная отмена. Не следует самостоятельно прекращать или менять схему лечения.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применять лекарство нельзя.

¶Место в клинической практике

Ривароксабан относится к так называемым прямым оральным антикоагулянтам, которые в ряде случаев заменили варфарин благодаря предсказуемому действию и отсутствию необходимости в частом контроле анализов. Вместе с тем выбор препарата, дозировка и длительность терапии определяются индивидуально лечащим врачом с учётом всех факторов риска. Самолечение антикоагулянтами недопустимо, поскольку неверная доза может привести как к тромбозу, так и к опасному кровотечению.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Ксарелто; справочники лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии антикоагулянтов.