Открыть сервис
Главная → Блог → Ксарелто: применение и механизм действия

Ксарелто: применение и механизм действия

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ривароксабан, относящегося к классу прямых пероральных антикоагулянтов (прямых ингибиторов фактора Xa). Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 2,5; 10; 15 и 20 мг. Применяется для профилактики и лечения тромботических состояний, связанных с повышенной свёртываемостью крови. Разработан немецкой фармацевтической компанией Bayer; в России зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат.

Механизм действия

Ривароксабан избирательно и обратимо блокирует фактор Xa — ключевой фермент системы свёртывания крови, который превращает протромбин в тромбин. Тромбин, в свою очередь, катализирует преобразование фибриногена в фибрин, формирующий основу тромба. Подавление фактора Xa приводит к дозозависимому снижению образования тромбина и замедлению свёртывания крови.

В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан действует напрямую, не требуя участия антитромбина III и витамина K. Это обеспечивает предсказуемый эффект без необходимости регулярного лабораторного контроля международного нормализованного отношения (МНО). При приёме внутрь препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа, период полувыведения составляет от 5 до 13 часов в зависимости от возраста и функции почек.

От чего применяется

Основные показания к назначению Ксарелто:

  • Профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
  • Лечение и вторичная профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии.
  • Профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией).
  • Профилактика атеротромботических событий (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с ишемической болезнью сердца или хронической болезнью артерий нижних конечностей — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
  • Профилактика тромбозов у госпитализированных пациентов с острыми заболеваниями и ограничением подвижности.

Дозировка и длительность приёма определяются врачом в зависимости от диагноза, возраста, массы тела и функции почек. Таблетки 15 и 20 мг принимают во время еды; дозировки 2,5 и 10 мг можно принимать независимо от приёма пищи.

Противопоказания и ограничения

Ксарелто не назначают при:

  • активном клинически значимом кровотечении;
  • повышенной чувствительности к ривароксабану;
  • тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
  • заболеваниях печени с нарушением свёртываемости и риском кровотечения;
  • беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют у пациентов старше 75 лет, при умеренной почечной недостаточности, при склонности к кровотечениям, а также при одновременном приёме других антикоагулянтов, антиагрегантов и нестероидных противовоспалительных средств. Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём обычно приостанавливают.

Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации: носовые, десневые, желудочно-кишечные, урогенитальные, а также образование гематом. Возможны анемия, головокружение, головная боль, повышение активности печёночных ферментов, тошнота. К редким, но серьёзным осложнениям относят внутричерепные кровоизлияния и тяжёлые кровотечения, требующие медицинского вмешательства.

Специфический антидот — препарат идаруцизумаб, применяемый для экстренного устранения эффекта ривароксабана при угрожающих жизни кровотечениях.

Место среди антикоагулянтов

Ксарелто входит в группу прямых пероральных антикоагулянтов наряду с апиксабаном (Эликвис) и дабигатрана этексилатом (Прадакса). Эти препараты постепенно вытесняют варфарин благодаря отсутствию необходимости в постоянном контроле МНО, меньшему числу пищевых и лекарственных взаимодействий и фиксированным дозам. При этом они сопоставимы с варфарином по эффективности в профилактике инсульта при фибрилляции предсердий.

В клинических исследованиях (программа ROCKET AF и другие) ривароксабан показал не меньшую эффективность по сравнению с варфарином у пациентов с мерцательной аритмией. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а также в клинические рекомендации по кардиологии и хирургии.

Особые указания

Пациентам, принимающим Ксарелто, следует сообщать врачу о любых признаках кровотечения, планируемых операциях и стоматологических вмешательствах. Не рекомендуется резко прекращать приём без консультации со специалистом, поскольку отмена антикоагулянта повышает риск тромботических осложнений. Самолечение и корректировка дозы без наблюдения врача недопустимы.

Источники

Похожие материалы