Ксеплион как антипсихотический препарат¶

Ксеплион — торговое наименование антипсихотического лекарственного средства (нейролептика) второго поколения, действующим веществом которого является палиперидон. Препарат применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и связанных с ней психотических расстройств, а также используется в виде пролонгированных инъекционных форм для поддерживающей терапии. Выпускается фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica (подразделение Johnson & Johnson) и относится к группе атипичных антипсихотиков.

¶Действующее вещество

Активный компонент Ксеплиона — палиперидон, производное рисперидона. По химической структуре это активный метаболит рисперидона, что объясняет схожесть их клинического профиля. Палиперидон преимущественно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2A и дофаминовые рецепторы подтипа D2, что лежит в основе его антипсихотического действия. Механизм связывания с рецепторами обеспечивает как уменьшение продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации), так и относительно умеренное влияние на негативные и когнитивные нарушения.

¶Лекарственные формы

Ксеплион представлен несколькими формами выпуска:

• Таблетки пролонгированного действия для приёма внутрь, содержащие палиперидон в разных дозировках.
• Раствор для внутримышечного введения пролонгированного действия — инъекционная форма, предназначенная для поддерживающей терапии с интервалом введения, как правило, один раз в месяц.

Инъекционная форма создана для пациентов, у которых затруднён регулярный пероральный приём препарата или снижена приверженность лечению. Пролонгированный эффект достигается за счёт депонирования действующего вещества в мышечной ткани.

¶Показания и применение

Основное показание — лечение шизофрении у взрослых и подростков старшего возраста. Препарат применяется как при обострениях, так и в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов. В ряде стран одобрено также применение при шизоаффективном расстройстве. Назначение и корректировка дозы производятся врачом-психиатром с учётом индивидуальной переносимости и клинической картины.

Дозировка подбирается постепенно; при переходе на инъекционную форму соблюдается определённая схема, предполагающая предварительную проверку переносимости пероральным приёмом.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность, акатизия);
• увеличение массы тела;
• сонливость и головокружение;
• повышение уровня пролактина в крови;
• тахикардия и изменения артериального давления.

Как и другие атипичные антипсихотики, палиперидон требует контроля со стороны врача, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями. Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома — редкого, но опасного состояния.

¶История и место в терапии

Палиперидон был одобрен для клинического применения в США в 2006 году, после чего получил регистрацию и в других странах, включая Россию. Ксеплион стал одним из препаратов, расширивших возможности длительной поддерживающей терапии за счёт инъекционных пролонгированных форм, что важно для снижения частоты обострений при шизофрении. В российской психиатрической практике препарат применяется в стационарных и амбулаторных условиях при наличии соответствующих показаний.

¶Правовой статус

Ксеплион отпускается по рецепту врача. В Российской Федерации палиперидон включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и его оборот регулируется законодательством об обращении лекарственных средств. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Ксеплион; данные regulatory-агентств (FDA, EMA); справочники лекарственных средств; публикации по клинической психиатрии.