Лактулоза: свойства и применение в медицине¶

Лактулоза — синтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы, который не гидролизуется ферментами желудочно-кишечного тракта человека и используется в медицине в качестве осмотического слабительного и пребиотика. Впервые лактулоза была синтезирована в 1929 году, а её клиническое применение началось в 1950-х годах. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде, с молекулярной формулой C₁₂H₂₂O₁₁.

¶Химическое строение и получение

Лактулоза является изомером лактозы, отличаясь от неё пространственным расположением гидроксильной группы у второго атома углерода фруктозного остатка (1,4-галактозидо-фруктоза). В промышленных масштабах вещество получают путём изомеризации лактозы в щелочной среде в присутствии катализаторов (например, гидроксида натрия или фермента β-галактозидазы). После реакции смесь очищают методом хроматографии, получая сироп с содержанием лактулозы не менее 95 %.

¶Фармакологические свойства

Лактулоза не всасывается в тонком кишечнике и не расщепляется пищеварительными ферментами человека. Попадая в толстую кишку в неизменном виде, она подвергается ферментации сахаролитической микрофлорой (бифидобактериями и лактобациллами). В результате образуются короткоцепочечные жирные кислоты (молочная, уксусная, масляная), которые снижают pH кишечного содержимого и повышают осмотическое давление. Это приводит к увеличению объёма химуса, стимуляции перистальтики и размягчению каловых масс.

Слабительный эффект развивается через 24–48 часов после приёма. Помимо слабительного действия, лактулоза оказывает пребиотическое влияние: она служит субстратом для роста полезных бактерий, подавляя размножение патогенных микроорганизмов (сальмонелл, кишечной палочки, клостридий). Антибактериальный эффект также связан с образованием органических кислот, неблагоприятных для щелочелюбивых бактерий.

¶Применение в медицине

¶Запоры

Основное показание — хронические запоры, в том числе у пожилых пациентов, беременных женщин и детей. Лактулоза не вызывает привыкания и может применяться длительно. В педиатрической практике препарат назначают грудным детям при функциональных запорах, однако требуется коррекция дозы для предотвращения метеоризма.

¶Печёночная энцефалопатия

Лактулоза используется для лечения и профилактики печёночной энцефалопатии при циррозе печени. Механизм действия связан со снижением pH кишечника, что приводит к ионизации аммиака и его невсасыванию, а также к уменьшению количества аммонийпродуцирующих бактерий. Препарат входит в стандарты терапии данного состояния, применяется внутрь или в виде клизм.

¶Другие показания

В составе комплексной терапии лактулоза применяется при дисбактериозе кишечника, после антибиотикотерапии, при геморрое и анальных трещинах для облегчения дефекации. Исследуется её роль в снижении риска колоректального рака и системного воспаления. В некоторых странах лактулозу используют в качестве пищевой добавки для обогащения продуктов питания пребиотиком.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Наиболее частые побочные явления — метеоризм, вздутие живота и дискомфорт, которые уменьшаются при постепенном увеличении дозы. При передозировке возможны диарея и электролитные нарушения. Противопоказания включают галактоземию, непроходимость кишечника, перфорацию желудочно-кишечного тракта, а также индивидуальную непереносимость компонентов.

¶Формы выпуска и особенности применения

Лактулоза выпускается в виде сиропа (например, «Дюфалак», «Нормазе»), порошка для приготовления раствора и готовых растворов для клизм. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начинают с 15–30 мл в сутки для взрослых, с последующей коррекцией. При лечении печёночной энцефалопатии дозы могут достигать 60–120 мл в сутки. Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Клинические рекомендации по лечению хронических запоров (Российская гастроэнтерологическая ассоциация).
• Фармакопейная статья на лактулозу.