Лекарственные препараты

Лекарственный препарат — это вещество или комбинация веществ, предназначенных для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, а также для восстановления, коррекции или изменения физиологических функций организма, получаемые из биологического сырья или синтетическим путём и прошедшие государственную регистрацию в установленном порядке. Лекарственные препараты относятся к категории фармацевтических субстанций и готовых лекарственных форм, применяемых в медицинской практике.

История развития

Древний мир

Использование природных веществ для лечения болезней известно с глубокой древности. Первые упоминания о лекарственных средствах встречаются в шумерских клинописных табличках (около 2500 года до н. э.), где описывались рецепты на основе растений, минералов и продуктов животного происхождения. В Древнем Египте (папирус Эберса, около 1550 года до н. э.) систематизированы сотни лекарственных форм, включая настои, мази и пластыри. В античной Греции Гиппократ (V–IV века до н. э.) заложил основы рациональной фармакотерапии, а Диоскорид (I век н. э.) составил труд «О лекарственных средствах», ставший эталоном фармакогнозии на 1500 лет.

Средневековье и эпоха Возрождения

В арабском мире (Авиценна, X–XI века) фармация выделилась в самостоятельную дисциплину, были разработаны методы дистилляции и экстракции. В Европе в XVI веке Парацельс ввёл в практику химические препараты (соли металлов, серу, ртуть), что положило начало ятрохимии. В 1546 году в Нюрнберге была издана первая государственная фармакопея, регламентирующая состав и качество лекарств.

XIX–XX века

Развитие органической химии в XIX веке привело к выделению чистых действующих веществ из растений (морфин из опия — 1804, хинин из коры хинного дерева — 1820, салициловая кислота из ивы — 1838). В 1899 году компания Bayer выпустила ацетилсалициловую кислоту (аспирин) — первый полностью синтезированный препарат с известной структурой. XX век ознаменовался открытием антибиотиков (пенициллин, 1928), инсулина (1921), психотропных средств, вакцин и противоопухолевых препаратов. С 1960-х годов началось массовое внедрение биотехнологических методов производства (рекомбинантный инсулин, моноклональные антитела).

Классификация лекарственных препаратов

По происхождению

• Природные — получаемые из растительного, животного, минерального сырья (например, сердечные гликозиды, гепарин, активированный уголь).
• Синтетические — полученные путём химического синтеза (парацетамол, омепразол, метформин).
• Биотехнологические — производимые с использованием генной инженерии и клеточных технологий (интерфероны, эритропоэтин, вакцины на основе мРНК).

По способу отпуска из аптек

• Рецептурные — отпускаются только по рецепту врача (антибиотики, психотропные, гормональные, наркотические средства). Перечень рецептурных препаратов утверждается Министерством здравоохранения РФ.
• Безрецептурные — разрешены к свободной продаже (анальгетики, антигистаминные, витамины, растительные сборы).

По анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)

Система АТХ, разработанная Всемирной организацией здравоохранения, делит препараты на 14 групп (A — пищеварительный тракт, B — кровь, C — сердечно-сосудистая система, J — противомикробные средства и т. д.), с последующим делением на подгруппы по терапевтическому и химическому принципу.

По фармакологическому действию

Выделяют классы: анальгетики, антибиотики, антигипертензивные, диуретики, противовоспалительные, противоопухолевые, психотропные, иммуномодуляторы и другие. Каждый класс имеет специфические механизмы действия на молекулярные мишени (рецепторы, ферменты, ионные каналы).

Разработка и регистрация

Процесс создания нового лекарственного препарата занимает в среднем 10–15 лет и включает несколько этапов:

1. Доклинические исследования — изучение фармакокинетики, токсичности и эффективности на клеточных культурах и лабораторных животных.
2. Клинические исследования (I–III фазы) — испытания на добровольцах и пациентах для подтверждения безопасности и терапевтической эффективности. В РФ проводятся в соответствии с Федеральным законом № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
3. Государственная регистрация — экспертиза качества, эффективности и безопасности уполномоченным органом (в России — Министерство здравоохранения РФ). После регистрации препарат вносится в Государственный реестр лекарственных средств.
4. Пострегистрационные исследования (IV фаза) — мониторинг долгосрочных эффектов и редких побочных реакций.

Лекарственные формы

Препараты выпускаются в различных формах, обеспечивающих удобство применения и оптимальную биодоступность:

• Твёрдые: таблетки, капсулы, драже, порошки, гранулы.
• Мягкие: мази, кремы, гели, суппозитории.
• Жидкие: растворы, суспензии, эмульсии, настойки, сиропы.
• Газообразные: аэрозоли, спреи, ингаляционные газы.
• Инъекционные: растворы для внутривенного, внутримышечного, подкожного введения.

Выбор формы зависит от пути введения (пероральный, парентеральный, местный, ингаляционный) и фармакокинетических свойств действующего вещества.

Применение и значение

Лекарственные препараты являются основным инструментом современной медицины. Они применяются для:

• Этиотропной терапии — устранения причины заболевания (антибиотики при бактериальных инфекциях, противовирусные при вирусных).
• Патогенетической терапии — воздействия на механизмы развития болезни (ингибиторы АПФ при гипертонии, статины при атеросклерозе).
• Симптоматической терапии — облегчения симптомов (жаропонижающие, противокашлевые).
• Заместительной терапии — восполнения недостающих веществ (инсулин при диабете, тироксин при гипотиреозе).
• Профилактики — вакцины, антикоагулянты для предотвращения тромбозов.

По данным Всемирной организации здравоохранения, доступ к основным лекарственным средствам является одним из критериев эффективности системы здравоохранения. В Российской Федерации действует программа льготного лекарственного обеспечения отдельных категорий граждан (инвалиды, ветераны, дети с редкими заболеваниями), а также перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), цены на которые регулируются государством.

Проблемы и критика

Побочные эффекты и безопасность

Ни один лекарственный препарат не является абсолютно безопасным. Побочные реакции могут варьироваться от лёгких (тошнота, сыпь) до тяжёлых (агранулоцитоз, анафилактический шок, гепатотоксичность). Система фармаконадзора (в России — Росздравнадзор) собирает и анализирует сообщения о нежелательных реакциях для своевременного изъятия препаратов из обращения.

Фальсификация и недобросовестная реклама

По данным ВОЗ, до 10% лекарств на мировом рынке являются фальсифицированными. В РФ борьба с контрафактом регулируется Уголовным кодексом (ст. 238.1 — обращение фальсифицированных лекарственных средств). Недобросовестная реклама безрецептурных препаратов, особенно биологически активных добавок (БАД), часто вводит потребителей в заблуждение относительно их лечебных свойств.

Антибиотикорезистентность

Бесконтрольное применение антибиотиков привело к появлению устойчивых штаммов бактерий, что является глобальной угрозой здравоохранения. ВОЗ признала антибиотикорезистентность одной из десяти основных глобальных проблем общественного здоровья.

Доступность и ценообразование

Высокая стоимость инновационных препаратов (особенно противоопухолевых и орфанных) ограничивает доступ к лечению. В РФ действуют механизмы возмещения затрат через систему обязательного медицинского страхования и программы высокозатратных нозологий.

Интересные факты

• Самым продаваемым лекарственным препаратом в истории является аторвастатин (Липримар) — статин для снижения холестерина, принёсший производителю более 140 миллиардов долларов за 20 лет.
• Первый антибиотик — пенициллин — был открыт случайно Александром Флемингом в 1928 году из-за плесени, попавшей в чашку Петри.
• В России ежегодно регистрируется около 1000 новых лекарственных препаратов и более 10 000 новых лекарственных форм.
• Некоторые препараты (например, талидомид) были изъяты из обращения из-за тератогенного эффекта, но позже перепрофилированы для лечения других заболеваний (лепра, множественная миелома).

Источники

1. Федеральный закон от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
2. Государственный реестр лекарственных средств (grls.rosminzdrav.ru).
3. Всемирная организация здравоохранения. Модельный список основных лекарственных средств (WHO Model List of Essential Medicines).
4. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2014.
5. Фармакология: учебник / под ред. Р. Н. Аляутдина. — 5-е изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2019.
6. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed., 2018.