Мельдоний — лекарственное средство и метаболический агент¶

Мельдоний (международное непатентованное название — мельдоний; лат. Meldonium) — лекарственное средство, метаболическое средство, улучшающее энергетическое обеспечение тканей. Разработано в 1970-х годах в Латвийском научно-исследовательском институте органической синтеза (ЛНИИОС) под руководством химика-органика Ивара Калвиньша. Препарат применяется в странах СНГ и некоторых других государствах, в США и странах Евросоюза не зарегистрирован. Мельдоний широко известен в связи с антидопинговыми скандалами 2016 года.

¶Химическое строение и механизм действия

Мельдоний (3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат) — синтетическое производное гидразина, по химической структуре не является гормоном или стероидом. В организме он превращается в структурный аналог γ-бутиробетаина — предшественника L-карнитина.

Основной механизм действия связан с подавлением фермента γ-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и, как следствие, транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток. В результате клетки в большей степени используют гликолиз (расщепление глюкозы) для получения энергии, что снижает накопление недоокисленных продуктов метаболизма и повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Дополнительно мельдоний проявляет ангиопротективные свойства, улучшает микроциркуляцию, обладает умеренным кардиопротективным действием. По данным ряда исследований, он может влиять на выведение из организма некоторых токсических продуктов обмена веществ.

¶История создания

Препарат был синтезирован в Латвийской ССР в 1975 году. Разработчик — коллектив ЛНИИОС под руководством Ивара Калвиньша. Коммерческое название препарата — «Милдронат» (латыш. Mildronāts), производится латвийской компанией «Grindeks» (до 2014 года — «Grindex»).

В СССР и позднее в странах СНГ мельдоний применялся преимущественно в кардиологии: при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения. Широко использовался в спортивной медицине как средство для восстановления после интенсивных нагрузок.

¶Медицинское применение

В клинической практике мельдоний применяется в следующих основных областях:

• Кардиология — в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, стенокардии, сердечной недостаточности, нарушений мозгового кровообращения.
• Офтальмология — при нарушениях кровоснабжения сетчатки (ретинопатии различного генеза).
• Неврология — при астенических состояниях, снижении работоспособности, абстинентном синдроме.
• Спортивная медицина — для ускорения восстановления после физических нагрузок.

Формы выпуска — капсулы (обычно по 250 и 500 мг), раствор для инъекций, таблетки. Стандартный курс лечения — от 4 до 6 недель.

¶Мельдоний и спорт

В январе 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых веществ (категория S4 — гормоны и метаболические модуляторы). Решение было обосновано тем, что вещество может повышать выносливость и ускорять восстановление, что даёт спортсменам преимущество.

В период с марта по июль 2016 года WADA временно смягчило правила: спортсмены, у которых обнаруживали мельдоний в концентрации ниже 1 мкг/мл, не подвергались санкциям, поскольку вещество могло сохраняться в организме длительное время после прекращения приёма (период полувыведения — до нескольких месяцев).

Среди спортсменов, уличённых в употреблении мельдония, наиболее известны российские теннисистки Мария Шарапова (объявила о факте приёма на пресс-конференции в марте 2016 года) и Светлана Кузнецова, а также ряд других спортсменов из России и стран СНГ. Шарапова была дисквалифицирована на 15 месяцев (позднее срок сокращён до 14).

¶Правовой статус

В России мельдоний включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП). Отпускается по рецепту. В ряде стран (США, Канада, страны ЕС) препарат не зарегистрирован как лекарственное средство, но доступен в виде биологически активной добавки.

¶Критика

Дискуссии вокруг мельдония касаются двух аспектов. Первый — доказательная база: часть исследований эффективности препарата проведена с методологическими ограничениями, и некоторые западные эксперты ставят под сомнение значимость его клинического эффекта. Второй — спортивная этика: включение вещества в антидопинговые списки вызвало обвинения в избирательном подходе, поскольку мельдоний исторически применялся в странах постсоветского пространства, а спортсмены из других регионов могли о нём не знать.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Милдронат» (ГРЛС Минздрава РФ)
• Списки запрещённых веществ WADA (World Anti-Doping Code, 2016)
• Kalvins L. Mildronate: A novel drug for cardiovascular and neurological diseases // Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 2013
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации