Альфаган — глазные капли на основе биматопроста¶

Альфаган (Alphagan) — лекарственный препарат в форме глазных капель, применяемый для снижения внутриглазного давления (ВГД) при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии. Действующее вещество — биматопрост, селективный агонист простагландиновых рецепторов FP. Препарат отпускается по рецепту и производится компанией Allergan (с 2019 года — подразделение AbbVie).

¶Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество Альфагана — биматопрост (bimatoprost) в концентрации 1,5 мг/мл (0,15 %). Вспомогательные компоненты включают бензалкония хлорид (консервант), натрия фосфат, натрия гидроксид, натрия хлорид, кислоту борную и воду для инъекций.

Препарат выпускается во флаконах-капельницах объёмом 3 и 5 мл из тёмного полимерного материала. Раствор прозрачный, бесцветный.

¶Фармакологическое действие

Биматопрост является синтетическим аналогом простагландина F2α. Он избирательно связывается с простагландиновыми рецепторами FP, расположенными в цилиарном теле и трабекулярной сети глаза. Стимуляция этих рецепторов увеличивает отток водянистой влаги по трабекулярному и увеосклеральному путям, что приводит к снижению ВГД.

Гипотензивный эффект развивается в течение 2–4 часов после закапывания, максимальное снижение давления достигается примерно через 8–12 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение не менее 24 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки — обычно вечером.

По данным клинических исследований, биматопрост снижает ВГД в среднем на 20–30 % от исходного уровня, что сопоставимо с эффективностью тимолола и латанопроста.

¶Показания к применению

• Открытоугольная глаукома (в том числе псевдоэксфолиативная и пигментная).
• Внутриглазная гипертензия при отсутствии глаукоматозного поражения диска зрительного нерва.

Препарат может назначаться как монотерапия, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы или альфа-агонистами.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная рекомендация — по одной капле в поражённый глаз один раз в сутки, вечером. Если применяется более одного офтальмологического препарата, интервал между закапываниями должен составлять не менее 5 минут.

Перед использованием флакон следует перевернуть; при первом вскрытии может потребоваться сжать флакон несколько раз для формирования капли. Контактные линзы снимаются перед закапыванием и надеваются не ранее чем через 15 минут.

При пропуске дозы препарат закапывается на следующий день в обычное время; удвоение дозы не допускается.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции со стороны глаз:

• Гиперемия конъюнктивы.
• Зуд и раздражение глаз.
• Фотофобия.
• Сухость слизистой.
• Изменение пигментации радужки (необратимое при длительном применении).
• Усиление роста ресниц (гипертрихоз), утолщение и потемнение ресниц.
• Отёк век.

Реже отмечаются головная боль, головокружение, сухость кожи, тошнота. Возможны аллергические реакции.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к биматопросту или вспомогательным компонентам.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Беременность и период грудного вскармливания (данных недостаточно).

С осторожностью препарат назначают при афакии, псевдоафакии, воспалительных заболеваниях глаз, герпетическом кератите в анамнезе, тяжёлой бронхиальной астме.

¶Лекарственное взаимодействие

Биматопрост в клинически значимых концентрациях не метаболизируется изоферментами цитохрома P450. В исследованиях in vitro не выявлено влияния на активность CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP3A4. При одновременном применении с другими офтальмологическими средствами соблюдается интервал не менее 5 минут.

¶Цена и аналоги

Стоимость Альфагана в российских аптеках варьируется в зависимости от объёма флакона и наценки продавца; препарат относится к рецептурным средствам.

К структурным аналогам (дженерикам) биматопроста относятся:

К аналогам по фармакологической группе (простагландиновые аналоги) относятся:

• Латанопрост (Ксалатан, Глаупрост, Латанопрост-Тева) — агонист FP-рецепторов, применяется один раз в сутки.
• Травопрост (Траватан) — селективный агонист FP-рецепторов.
• Тафлупрост (Тафлотан) — безконсервантная форма.

Все перечисленные препараты показаны при открытоугольной глаукоме и глазной гипертензии и отпускаются по рецепту.

¶Особые указания

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому перед закапыванием линзы снимаются. Длительное применение биматопроста требует регулярного контроля ВГД и состояния диска зрительного нерва, а также периодического осмотра переднего отрезка глаза.

При появлении признаков конъюнктивита или кератита применение препарата прекращается до выяснения причины.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Альфаган (биматопрост).
• Глаукома: национальное руководство / под ред. Е.А. Егорова, Л.А. Катарговой. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Клиническая фармакология глазных капель / под ред. А.В. Чекалина. — М.: Медицина.
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).