Анксиолитики — класс транквилизаторов¶
Анксиолитики — это группа психотропных лекарственных средств, основное действие которых направлено на устранение тревоги, страха и эмоционального напряжения. Название происходит от латинских слов anxietas (тревога) и lysis (растворение, разрушение), то есть дословно «растворители тревоги». В обиходе их часто называют транквилизаторами, хотя строго говоря анксиолитики — более узкое понятие: это подкласс транквилизирующих средств, чьё основное (а не побочное) действие — именно противотревожное.
¶Механизм действия
Тревога и страх в организме человека во многом опосредуются нейромедиатором ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой) — основной тормозной системой мозга. При тревожных состояниях активность ГАМК-ергической передачи снижается, а возбудимость нейронов возрастает.
Большинство классических анксиолитиков усиливают действие ГАМК, связываясь с особым участком ГАМК-А рецептора — так называемым бензодиазепиновым сайтом. Это повышает частоту открытия ионных каналов и делает тормозные сигналы в мозге более эффективными. В результате уменьшаются чувство страха, мышечное напряжение, учащённое сердцебиение и другие соматические проявления тревоги.
¶Классификация
По химическому строению и механизму действия анксиолитики делят на несколько групп:
| Группа | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| Бензодиазепины | Афобазол, феназепам, диазепам (седуксен), алпразолам (ксанакс), клоназепам | Наиболее распространённая группа; быстрое действие, но риск привыкания |
| Небензодиазепиновые (азапироны) | Грандаксин (тофизопам), буспирон | Медленное нарастание эффекта, минимум зависимости и седации |
| Антигистаминные | Гидроксизин (атаракс) | Слабый анксиолитический эффект, применяется при лёгкой тревоге |
| Прочие | Прегабалин (лизикам), барбитураты (редко) | Прегабалин — при генерализованной тревоге и невралгиях |
Следует отметить, что в России безрецептурно отпускается лишь узкий список анксиолитиков — прежде всего афобазол и некоторые формы гидроксизина. Феназепам и большинство других бензодиазепинов продаются строго по рецепту.
¶Показания
Анксиолитики применяются при состояниях, сопровождающихся патологической тревогой:
- генерализованное тревожное расстройство;
- панические атаки;
- фобии (социальная, агорафобия и др.);
- тревожно-депрессивные состояния (как часть комбинированной терапии);
- бессонница на фоне тревоги;
- алкогольный абстинентный синдром;
- подготовка к операциям и диагностическим процедурам.
¶Побочные эффекты и риски
Основной недостаток бензодиазепинов — способность вызывать лекарственную зависимость при длительном применении. Эффект привыкания тем выше, чем короче период полувыведения препарата. Резкая отмена после курса лечения может привести к «синдрому отмены» — усиленной тревоге, бессоннице, тремору, в тяжёлых случаях — судорогам.
К другим побочным эффектам относятся:
- сонливость, заторможенность, снижение концентрации;
- мышечная слабость;
- нарушение координации (особенно у пожилых);
- ухудшение памяти;
- парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия) — редко.
Из-за этих рисков бензодиазепины обычно назначают короткими курсами — от нескольких дней до 2–4 недель. Небензодиазепиновые анксиолитики (например, тофизопам) лишены свойства формировать зависимость, но и действуют медленнее.
¶Анксиолитики и антидепрессанты
Важно различать анксиолитики и антидепрессанты. Последние тоже обладают противотревожным действием (особенно СИОЗС — флуоксетин, эсциталопрам, сертралин), однако их основная цель — коррекция депрессии, а эффект на тревогу нарастает постепенно, в течение 2–6 недель. Анксиолитики действуют быстро, но кратковременно; антидепрессанты — медленно, но длительно. В клинической практике их часто сочетают: быстрый контроль тревоги бензодиазепином на фоне развёртывания действия антидепрессанта.
¶Историческая справка
До появления бензодиазепинов в 1950-х годах роль анксиолитиков играли барбитураты, открытые ещё в начале XX века. Барбитураты обладали выраженным седативным эффектом, но имели узкий терапевтический индекс и высокую токсичность при передозировке. Первый бензодиазепин — хлордиазепоксид (либриум) — был синтезирован Лео Штернбахом в 1955 году и введён в клиническую практику в 1960 году. Вслед за ним появились диазепам, нитразепам, феназепам (разработан в СССР в 1970-х годах) и десятки других соединений. К 1970-м годам бензодиазепины стали самой назначаемой группой психотропных средств в мире.
¶Применение в России
В российской клинической практике анксиолитики занимают заметное место. Отечественный феназепам, созданный в ВНИИ химических реактивов, до сих пор остаётся одним из самых назначаемых транквилизаторов, несмотря на выраженный потенциал зависимости. Вместе с тем в последние годы наблюдается смещение акцентов в сторону препаратов с более мягким профилем — афобазола, тофизопама, буспирона — а также когнитивно-поведенческой терапии как первого выбора при лёгких и умеренных тревожных расстройствах.
Источники:
- Голев С. Н. Клиническая фармакология транквилизаторов. — М.: Медицина.
- Данилов Д. С. Анксиолитики: современные представления об эффективности и безопасности. — Психиатрия и психофармакотерапия.
- ГАМК-ергические транквилизаторы // Регистр лекарственных средств России.
- Бензодиазепины: клиническое применение и риски // Вопросы наркологии.
- МКБ-11: генерализованное тревожное расстройство (код 6B00).