Бримонидин — офтальмологическое лекарственное средство¶

Бримонидин — селективный агонист α₂-адренорецепторов, применяемый в офтальмологии для снижения внутриглазного давления (ВГД). Относится к группе альфа-адреномиметиков. Выпускается в форме глазных капель, основные торговые названия — Алфаган П (Allergan/AbbVie), Бримонидин-Тева, Бримонидин-Акри, Бримонидин-Фармстандарт и другие дженерики. В России зарегистрирован ряд отечественных и импортных препаратов бримонидина.

¶Фармакологическое действие

Бримонидин избирательно связывается с α₂-адренорецепторами, расположенными в цилиарном теле и трабекулярной сети глаза. Стимуляция этих рецепторов приводит к двум основным эффектам:

• снижению продукции водянистой влаги цилиарным телом;
• усилению оттока водянистой влаги через увеосклеральный путь.

Комбинация этих механизмов обеспечивает устойчивое снижение ВГД — в среднем на 20–25 % от исходного уровня. Селективность бримонидина к α₂-рецепторам примерно в 1000 раз выше, чем к α₁-рецепторам, что определяет относительно низкую частоту побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными альфа-адреномиметиками (например, с клонидином).

После закапывания бримонидин подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–4 часа. Период полувыведения составляет около 12 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов системы цитохрома P450; выводится почками и кишечником.

¶Показания к применению

Основные показания:

• повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой;
• повышенное ВГД у пациентов с офтальмогипертензией;
• в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности монотерапии.

Препарат может применяться как самостоятельное средство или в комбинации с бета-блокаторами (например, тимололом), простагландинами или ингибиторами карбоангидразы.

¶Способ применения и дозировка

Стандартная схема — по 1 капле в поражённый глаз 2 раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном снижении ВГД дозировка может быть увеличена до 3 раз в сутки по назначению врача. Курс лечения определяется офтальмологом индивидуально.

Перед закапыванием флакон следует встряхнуть. После инстилляции рекомендуется прижать слёзный канал в области внутреннего угла глаза на 1–2 минуты — это снижает системную абсорбцию и уменьшает риск побочных эффектов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 2 лет (для большинства форм выпуска);
• одновремённое применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, депрессии, ортостатической гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях, язвенной болезни желудка, при беременности и в период лактации.

Наиболее частые побочные реакции:

Системные эффекты (сухость слизистой рта, сонливость) связаны с частичной абсорбцией препарата через носослёзный канал. Сообщалось о случаях депрессии на фоне длительного применения бримонидина.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО противопоказано. С осторожностью сочетают с антигипертензивными средствами — возможно усиление гипотензивного эффекта. При комбинации с центральными депрессантами (седативные, снотворные) возможна усиление седативного действия.

¶Цена и аналоги

Стоимость глазных капель бримонидина в аптеках России варьируется в зависимости от производителя и объёма флакона (3 мл или 5 мл). Отечественные дженерики, как правило, стоят существенно дешевле оригинального препарата Алфаган П. Точные цены уточняются в конкретной аптечной сети.

К структурным аналогам (содержащим то же действующее вещество) относятся:

• Алфаган П (оригинальный препарат);
• Бримонидин-Тева;
• Бримонидин-Акри;
• Бримонидин-Фармстандарт;
• Бримонидин-Озон.

К фармакологическим аналогам (другие группы препаратов со сходным эффектом снижения ВГД):

• тимолол (β-адреноблокаторы);
• латанопрост, тафлупрост, биматопрост (аналоги простагландинов);
• дорзоламид, бринзоламид (ингибиторы карбоангидразы);
• пилокарпин (холиномиметики).

Выбор конкретного препарата осуществляется врачом-офтальмологом с учётом переносимости, сопутствующей патологии и эффективности.

¶Отзывы

По данным пользовательских обзоров и клинических наблюдений, бримонидин в целом характеризуется как эффективный препарат для контроля ВГД. К достоинствам относят хорошую переносимость, отсутствие влияния на липидный профиль и лёгкие (в отличие от бета-блокаторов) и возможность применения при бронхиальной астме. К недостаткам пациенты чаще всего относят сухость во рту, покраснение глаз и сонливость. Отмечается, что у части пациентов через несколько месяцев применения эффективность может снижаться (так называемая тахифилаксия), что требует коррекции терапии.

¶Особые указания

Флаконы с глазными каплями не должны контактировать с кончиком пипетки во избежание инфицирования раствора. После вскрытия флакона препарат обычно пригоден в течение 28 дней. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз (перед закапыванием линзы снимают и надевают через 15 минут). Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортом.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Алфаган П (бримонидина тартат 0,15 % и 0,2 %)
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Глаукома: национальное руководство / под ред. Е.А. Егорова, Л.А. Катаргина — М.: ГЭОТАР-Медиа
• Клиническая фармакология глазных капель, снижающих внутриглазное давление — обзорные публикации в журнале «Вестник офтальмологии»