Буфексамак: механизм действия и применение¶

Буфексамак — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для местного применения, производное фенамовой кислоты, обладающее анальгезирующим и противовоспалительным действием. Препарат выпускается в виде 5 % мази или крема и используется в дерматологии для симптоматического лечения воспалительных заболеваний кожи, сопровождающихся зудом и болью.

¶История и разработка

Буфексамак был синтезирован в 1970-х годах в лабораториях немецкой фармацевтической компании Siegfried Pharma. В 1980-х годах препарат получил регистрацию в ряде европейских стран (Германия, Швейцария, Австрия) как средство для лечения атопического дерматита и экземы. В России буфексамак появился в начале 2000-х годов под торговым наименованием «Парлен» (производство ЗАО «Фармпроект»). В настоящее время препарат также доступен в форме крема под названием «Буфексамак».

¶Механизм действия

Буфексамак относится к группе антраниловокислых (фенаматов) НПВС. Его механизм действия основан на обратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который катализирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления. В отличие от многих других НПВС, буфексамак проявляет более выраженную селективность в отношении ЦОГ-2, что снижает риск системных побочных эффектов при местном применении.

Дополнительно буфексамак подавляет миграцию нейтрофилов в очаг воспаления и стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая высвобождение протеолитических ферментов. Это объясняет его эффективность при зуде: блокада синтеза простагландинов в коже снижает сенситизацию болевых рецепторов и уменьшает выраженность воспалительной реакции.

¶Фармакокинетика

При местном нанесении буфексамак проникает через роговой слой эпидермиса, создавая терапевтическую концентрацию в дерме. Системная абсорбция минимальна и составляет менее 5 % от нанесённой дозы, что подтверждено исследованиями с радиоактивной меткой. Препарат метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится почками. Период полувыведения из плазмы при случайном системном попадании составляет около 2 часов.

¶Показания к применению

Буфексамак назначают при следующих состояниях:

• атопический дерматит (в фазе обострения);
• экзема (истинная, микробная, себорейная);
• контактный дерматит;
• псориаз (в составе комплексной терапии для уменьшения воспаления);
• солнечные ожоги лёгкой степени;
• укусы насекомых (для снятия зуда и отёка).

Препарат наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 2–3 раза в день. Курс лечения обычно составляет 2–4 недели; при отсутствии эффекта в течение 14 дней требуется пересмотр диагноза.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоты), нарушение целостности кожных покровов (открытые раны, мокнущие поверхности), бактериальные и грибковые инфекции кожи в месте нанесения. Препарат не рекомендуется применять у детей младше 3 лет (ограниченные данные клинических исследований) и у беременных женщин в III триместре.

Побочные эффекты при местном применении встречаются редко (менее 1 % случаев) и включают местные реакции: лёгкое жжение, покраснение, сухость кожи. Системные реакции (диспепсия, головная боль) возможны только при значительном превышении площади нанесения или длительном применении на обширных участках.

¶Сравнение с аналогами

По сравнению с глюкокортикостероидными мазями буфексамак обладает меньшей противовоспалительной активностью, но лишён риска атрофии кожи, стрий и развития тахифилаксии. Это делает его предпочтительным выбором для длительной поддерживающей терапии и для применения на чувствительных участках (лицо, складки кожи). В отличие от ингибиторов кальциневрина (такролимус, пимекролимус), буфексамак имеет более низкую стоимость и не вызывает чувства жжения в начале лечения.

¶Особые указания

Следует избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки. При нанесении на обширные поверхности (более 30 % тела) у пациентов с почечной недостаточностью возможна кумуляция препарата. В период лечения не рекомендуется длительное пребывание на солнце, поскольку буфексамак может повышать фоточувствительность кожи. Препарат не влияет на скорость психомоторных реакций и разрешён к применению у лиц, управляющих транспортными средствами.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ (инструкция по применению препарата «Парлен»).
• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed., 2018.
• Клинические рекомендации Российского общества дерматовенерологов и косметологов по ведению пациентов с атопическим дерматитом, 2020.