Бутамират как противокашлевое средство¶

Бутамират — синтетическое противокашлевое лекарственное средство центрального действия, относящееся к группе неопиоидных препаратов. Применяется преимущественно в форме цитрата (бутамирата цитрат) для подавления сухого, непродуктивного кашля различного происхождения. По механизму действия не является ни наркотическим анальгетиком, ни опиатом, не угнетает дыхательный центр и не формирует лекарственной зависимости, что отличает его от кодеинсодержащих препаратов.

¶Химическая природа и механизм действия

Бутамирата цитрат — это производное дифенилбутиламина. Химически он не связан с алкалоидами опия, хотя и оказывает на кашлевой рефлекс действие, сходное по результату с кодеином.

Механизм действия связывают с несколькими эффектами:

• прямое угнетение кашлевого центра в продолговатом мозге;
• умеренное бронходилатирующее действие;
• снижение сопротивления дыхательных путей;
• слабый местноанестезирующий эффект;
• противовоспалительное и отхаркивающее действие (у некоторых комбинаций).

Препарат не влияет на дыхательный центр в терапевтических дозах, не вызывает эйфории, привыкания и синдрома отмены, поэтому не подлежит строгому предметно-количественному учёту, в отличие от кодеинсодержащих средств.

¶История и разработка

Бутамират был синтезирован в 1950-х годах в ходе поиска неопиоидных противокашлевых средств, лишённых недостатков кодеина. В клиническую практику в Европе он вошёл в 1960-х годах. В СССР и позднее в России препарат длительное время не был широко распространён; массовое применение началось в постсоветский период, когда на рынок вышли импортные и отечественные формы. Сегодня бутамират входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в России выпускается несколькими производителями.

¶Формы выпуска и состав

Бутамират доступен в нескольких лекарственных формах:

Комбинированные препараты часто содержат дополнительные компоненты: гвайфенезин, бромгексин, амброксол, экстракты лекарственных растений. Такие комбинации применяют при кашле, сочетающем сухой и влажный компоненты, однако их назначение требует осторожности из-за разнонаправленного действия компонентов.

¶Показания и применение

Основное показание — сухой, навязчивый, изнуряющий кашель, в том числе:

• при острых респираторных вирусных инфекциях в начальной фазе;
• при коклюше (в составе комплексной терапии);
• при подготовке к хирургическим и диагностическим процедурам (бронхоскопия);
• при кашле курильщика;
• для подавления кашля в послеоперационном периоде.

Препарат не применяют при влажном кашле с обильной мокротой, поскольку подавление кашлевого рефлекса затрудняет отхождение секрета и может способствовать застою в дыхательных путях.

¶Дозирование и режим приёма

Дозы зависят от возраста и формы выпуска. Взрослым обычно назначают 20–40 мг 3–4 раза в сутки; детям дозу рассчитывают по массе тела или по возрасту согласно инструкции. Приём возможен независимо от еды. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает нескольких дней.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, головокружение;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• редко — головная боль, раздражительность.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, первый триместр беременности, период лактации (с осторожностью), детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. С осторожностью применяют при печёночной и почечной недостаточности.

¶Взаимодействие с другими средствами

Бутамират не рекомендуется сочетать с муколитиками и отхаркивающими препаратами без назначения врача: подавление кашля при наличии мокроты может ухудшить дренаж бронхов. Одновременный приём с седативными и снотворными средствами усиливает сонливость. Данных о серьёзных клинически значимых взаимодействиях с большинством распространённых препаратов нет.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран бутамират отпускается по рецепту либо как безрецептурное средство — в зависимости от формы и дозировки. В России часть препаратов доступна без рецепта. Он не включён в списки наркотических средств и психотропных веществ, поскольку не обладает опиоидной активностью. Контроль оборота осуществляется в рамках общего регулирования лекарственных средств.

¶Место среди противокашлевых препаратов

Противокашлевые средства делят на центральные (угнетающие кашлевой центр) и периферические (действующие на рецепторы дыхательных путей). Бутамират относится к центральным неопиоидным препаратам наряду с окселадином и глауцином. По эффективности он сопоставим с кодеином при меньшем числе побочных эффектов и отсутствии зависимости, что делает его предпочтительным при длительной терапии сухого кашля.

¶Критика и ограничения доказательной базы

Часть исследователей отмечает, что клинические испытания бутамирата проводились преимущественно в 1960–1980-х годах и не всегда соответствуют современным стандартам доказательной медицины. Эффективность при кашле у детей раннего возраста остаётся предметом дискуссий: ряд руководств не рекомендует рутинное применение противокашлевых средств у детей до 2–4 лет. Кроме того, при инфекционном кашле подавление рефлекса не устраняет причину заболевания, а лишь облегчает симптом.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов бутамирата цитрата.
• Справочник лекарственных средств РЛС.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению кашля.
• Публикации по клинической фармакологии противокашлевых средств.