Далацин — антибактериальный препарат клиндамицин¶

Далацин — торговое наименование антибактериального препарата, действующим веществом которого является клиндамицин — полусинтетическое производное линкомицина, относящееся к группе линкозамидов. Препарат применяется для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, вызванных анаэробными и грамположительными микроорганизмами, а также при некоторых протозойных поражениях. Выпускается в нескольких лекарственных формах: раствор для инъекций, капсулы для приёма внутрь, вагинальный крем и гель, а также наружные средства для лечения акне. В медицинской практике Далацин известен прежде всего как антибиотик резерва при тяжёлых инфекциях и как местное средство в дерматологии и гинекологии.

¶История и происхождение

Клиндамицин был синтезирован в 1966 году в лабораториях американской фармацевтической компании Upjohn путём химической модификации линкомицина — природного антибиотика, выделенного из бактерии Streptomyces lincolnensis. Замена гидроксильной группы на атом хлора позволила повысить антибактериальную активность и улучшить всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Под торговым названием «Далацин» клиндамицин начал выпускаться с конца 1960-х годов и постепенно вошёл в клиническую практику многих стран.

В СССР и России препарат применялся с 1970–1980-х годов, преимущественно в стационарных условиях. Со временем, после истечения патентной защиты, появились многочисленные дженерики под международным непатентованным наименованием «клиндамицин», тогда как «Далацин» остаётся оригинальным брендом.

¶Действующее вещество и механизм действия

Клиндамицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и подавляет синтез белка в микробной клетке. Это приводит к остановке роста и размножения бактерий, а в высоких концентрациях — к их гибели. Механизм действия сходен с таковым у макролидов и хлорамфеникола, поэтому возможна перекрёстная резистентность между этими группами.

Препарат активен в отношении:

• грамположительных кокков — стафилококков (включая некоторые штаммы золотистого стафилококка), стрептококков, пневмококков;
• анаэробных бактерий — бактероидов, фузобактерий, пептострептококков, клостридий (кроме Clostridium difficile);
• некоторых простейших — например, возбудителя токсоплазмоза.

Клиндамицин не действует на грамотрицательные аэробные бактерии, грибы и вирусы.

¶Формы выпуска и применение

В дерматологии местный гель с клиндамицином применяется для лечения воспалительных форм акне, поскольку подавляет рост Cutibacterium acnes. В гинекологии вагинальные формы используются при дисбактериозе влагалища. В хирургии и стоматологии препарат назначают для профилактики инфекций при операциях и после удаления зубов.

В России клиндамицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает его государственное регулирование цен и доступность в медицинских учреждениях.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — расстройства желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, изменение вкуса. Наиболее серьёзное осложнение — псевдомембранозный колит, связанный с размножением Clostridium difficile и способный протекать тяжело, вплоть до угрожающих жизни состояний. Именно поэтому препарат назначают с осторожностью и по строгим показаниям.

Возможны также аллергические реакции, нарушения функции печени, изменения картины крови. Клиндамицин проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и в период лактации применение ограничено и требует оценки соотношения пользы и риска. Препарат не применяется при известной гиперчувствительности к линкозамидам.

¶Резистентность и место в терапии

Широкое использование антибиотиков привело к росту устойчивости микроорганизмов. В частности, растёт доля метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, часть которых сохраняет чувствительность к клиндамицину, но требует лабораторного подтверждения. Из-за риска развития колита и роста резистентности клиндамицин рассматривается как препарат не первой линии, а резерва — его назначают, когда другие средства неэффективны или противопоказаны.

В современной клинической практике решение о применении принимает врач на основании результатов бактериологического исследования и определения чувствительности возбудителя. Самолечение антибиотиками недопустимо и способствует дальнейшему распространению устойчивости.

¶Значение и аналоги

Клиндамицин остаётся востребованным средством при лечении анаэробных инфекций, остеомиелита, инфекций кожи и мягких тканей, а также в стоматологии и гинекологии. Помимо оригинального «Далацина», на рынке присутствуют дженерики: «Клиндамицин», «Клиндацин», «Зеркалин» и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются главным образом формой выпуска и производителем.

Препарат включён в рекомендации ряда медицинских сообществ по лечению инфекций кожи, костей и суставов. Его роль как антибиотика резерва определяет относительно сдержанное применение и постоянный контроль со стороны клинической фармакологии.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Далацин; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по антимикробной терапии; материалы по фармакологии линкозамидов.