Энтеросорбенты

Энтеросорбенты — это лекарственные средства и биологически активные добавки, предназначенные для связывания и выведения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) экзогенных и эндогенных токсических веществ, патогенных микроорганизмов, аллергенов, продуктов метаболизма и других соединений, способных оказывать неблагоприятное воздействие на организм. Механизм действия основан на адсорбции, абсорбции, ионообмене и комплексообразовании. Энтеросорбенты относятся к группе антидотов и дезинтоксикационных средств, применяемых в гастроэнтерологии, токсикологии, аллергологии, дерматологии и других областях медицины.

История

Использование сорбентов в медицинских целях имеет древнюю историю. Ещё в Древнем Египте и Древней Греции применяли древесный уголь, глину и другие природные вещества для лечения отравлений и кишечных инфекций. Гиппократ (V—IV века до н. э.) рекомендовал уголь для очищения организма. В Древнем Риме Плиний Старший описывал использование глины для лечения ран и желудочных расстройств.

В XIX веке с развитием химии и физической химии началось научное изучение адсорбционных свойств угля. В 1811 году французский химик Мишель-Эжен Шеврёль впервые продемонстрировал способность древесного угля поглощать газы и красители. В 1913 году немецкий фармаколог Генрих Шмидт разработал технологию активированного угля, что позволило значительно увеличить его адсорбционную поверхность.

В XX веке, особенно после Второй мировой войны, началось активное внедрение энтеросорбентов в клиническую практику. В 1950-х годах в СССР были разработаны первые синтетические сорбенты на основе полимеров (например, полифепан). В 1970-х годах появились кремнийсодержащие энтеросорбенты (например, «Полисорб»). В 1990-х годах в России началось производство энтеросорбентов на основе лигнина и пектинов.

Классификация

Энтеросорбенты классифицируют по нескольким признакам: по происхождению, по химической структуре, по форме выпуска, по механизму действия и по селективности.

По происхождению

• Природные (натуральные): получают из растительного или минерального сырья. Примеры: активированный уголь (из древесины, скорлупы кокоса), пектины (из яблок, цитрусовых), лигнин (из древесины), глина (каолин, бентонит), цеолиты.
• Синтетические: создаются химическим путём. Примеры: полиметилсилоксана полигидрат (энтеросгель), поливинилпирролидон (энтеродез), кремния диоксид коллоидный (полисорб).

По химической структуре

• Углеродные: активированный уголь, углеродные волокна.
• Кремнийсодержащие: диоксид кремния, полиметилсилоксана полигидрат, цеолиты.
• Полимерные: лигнин, поливинилпирролидон, пектины, хитозан.
• Минеральные: глина, каолин, бентонит, смектит диоктаэдрический (смекта).

По форме выпуска

• Порошки (для приготовления суспензии): активированный уголь, полисорб, энтеродез.
• Гранулы: лигнин, полифепан.
• Пасты: энтеросгель.
• Таблетки: активированный уголь, фильтрум-сти, лактофильтрум.
• Капсулы: уголь активированный, смекта.
• Гели: энтеросгель (в виде геля для приёма внутрь).

По механизму действия

• Адсорбционные: связывают токсины на своей поверхности за счёт физической адсорбции (активированный уголь, диоксид кремния).
• Ионообменные: обменивают ионы на поверхности сорбента на ионы токсинов (поливинилпирролидон).
• Комплексообразующие: образуют нерастворимые комплексы с токсинами (пектины, хитозан).

По селективности

• Неселективные: сорбируют широкий спектр веществ (активированный уголь, полисорб).
• Селективные: преимущественно сорбируют определённые группы веществ (например, лигнин — преимущественно органические вещества; смекта — преимущественно газы и бактерии).

Механизм действия

Основные механизмы действия энтеросорбентов включают:

• Адсорбция: связывание токсинов на поверхности сорбента за счёт вандерваальсовых сил, водородных связей или гидрофобных взаимодействий. Эффективность адсорбции зависит от площади поверхности сорбента (у активированного угля — до 1000 м²/г), размера пор и химической природы поверхности.
• Абсорбция: поглощение токсинов внутрь объёма сорбента (характерно для пористых материалов).
• Ионный обмен: обмен ионов на поверхности сорбента на ионы токсинов (например, поливинилпирролидон связывает ионы тяжёлых металлов).
• Комплексообразование: образование нерастворимых комплексов с токсинами (например, пектины связывают ионы металлов, образуя хелатные комплексы).

Энтеросорбенты не всасываются в системный кровоток и выводятся из организма в неизменном виде через кишечник, захватывая с собой связанные токсины.

Применение

Энтеросорбенты применяются при различных состояниях, связанных с интоксикацией организма:

• Острые отравления: отравление лекарственными препаратами, алкоголем, ядовитыми грибами, химическими веществами (например, солями тяжёлых металлов). Активированный уголь является стандартным средством первой помощи при многих отравлениях.
• Инфекционные заболевания: кишечные инфекции (сальмонеллёз, дизентерия, ротавирусная инфекция), пищевые токсикоинфекции. Энтеросорбенты связывают бактерии, вирусы и их токсины, уменьшая интоксикацию и диарею.
• Аллергические заболевания: пищевая аллергия, крапивница, атопический дерматит. Сорбенты связывают аллергены в ЖКТ, снижая их всасывание и уменьшая аллергическую реакцию.
• Заболевания печени и почек: печёночная недостаточность, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность. Сорбенты связывают токсины, которые не выводятся из-за нарушения функции печени или почек (например, билирубин, мочевина, креатинин).
• Дерматологические заболевания: псориаз, экзема, акне. Сорбенты могут уменьшать интоксикацию, связанную с кожными заболеваниями.
• Профилактика: при работе на вредных производствах, при химиотерапии, при лучевой терапии, при подготовке к операциям.

Побочные эффекты и противопоказания

Энтеросорбенты, как правило, хорошо переносятся, но могут вызывать побочные эффекты, особенно при длительном применении или в высоких дозах:

• Запоры: наиболее частый побочный эффект, особенно у активированного угля и лигнина.
• Тошнота, рвота: возможны при приёме больших доз.
• Диспепсия: вздутие живота, метеоризм.
• Снижение всасывания питательных веществ: при длительном применении сорбенты могут связывать витамины, минералы и другие полезные вещества, что может привести к их дефициту.
• Аллергические реакции: редко, возможны на компоненты препарата.

Противопоказания:

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Кровотечения из ЖКТ.
• Кишечная непроходимость.
• Индивидуальная непереносимость компонентов.
• Беременность и лактация (для некоторых препаратов — с осторожностью).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Энтеросорбенты могут снижать всасывание и эффективность других лекарственных препаратов, принимаемых одновременно. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал между приёмом сорбента и других лекарств не менее 1–2 часов (для некоторых препаратов — до 4 часов). Особенно это касается антибиотиков, сердечных гликозидов, гормональных контрацептивов, антикоагулянтов.

Примеры энтеросорбентов

Интересные факты

• Активированный уголь является одним из самых старых и наиболее изученных энтеросорбентов. Его адсорбционная способность может быть увеличена путём активации (обработка паром или кислотами), что создаёт микропоры и увеличивает площадь поверхности.
• В России энтеросорбенты занимают значительную долю рынка безрецептурных лекарственных средств. В 2020 году объём продаж энтеросорбентов в России составил около 20 миллиардов рублей.
• Некоторые энтеросорбенты (например, смекта) обладают не только адсорбционными, но и обволакивающими свойствами, защищая слизистую оболочку ЖКТ от раздражения.
• В ветеринарии энтеросорбенты также применяются для лечения отравлений и кишечных инфекций у животных.

Источники

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб. и доп. — М.: Новая волна, 2012.
• Клиническая фармакология: учебник / под ред. В. Г. Кукеса. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013.
• Воробьёв А. А. Энтеросорбция: механизмы, клиническое применение. — М.: Медицина, 2005.
• Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) Минздрава России.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов (активированный уголь, полисорб, энтеросгель, смекта, фильтрум-сти, лактофильтрум, полифепан, энтеродез).