Флуоксетин¶

Флуоксетин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант, применяемый для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда других психических патологий. Препарат впервые синтезирован в 1974 году, а в 1987 году одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) и стал одним из самых назначаемых антидепрессантов в мире.

¶История

Разработка флуоксетина началась в лабораториях американской компании Eli Lilly and Company под руководством химика Брайана Моллоя. Первые клинические исследования показали его эффективность при лечении депрессии, при этом препарат имел меньше побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, доминировавшие на рынке до этого. После выхода на рынок под торговым наименованием «Прозак» флуоксетин быстро завоевал популярность, став символом «эры антидепрессантов» в массовой культуре. В России препарат зарегистрирован и доступен под различными торговыми названиями, включая оригинальный «Прозак» и многочисленные дженерики.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия флуоксетина основан на избирательном блокировании обратного захвата серотонина в синаптической щели нейронов головного мозга. Это приводит к повышению концентрации нейромедиатора в межнейронном пространстве и усилению серотонинергической передачи. В отличие от трициклических антидепрессантов, флуоксетин практически не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, а также слабо взаимодействует с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, что обусловливает его лучшую переносимость.

Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения — около 24–72 часов для самого флуоксетина и до 4–6 дней для его активного метаболита норфлуоксетина. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки, однако создает риск кумуляции при длительном применении и требует осторожности при переходе на другие антидепрессанты.

¶Показания к применению

Основным показанием к назначению флуоксетина является депрессивный эпизод различной степени тяжести. Препарат также применяется при:

• обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР);
• булимии (нервной булимии) — для уменьшения частоты приступов переедания;
• предменструальном дисфорическом расстройстве;
• панических атаках и генерализованном тревожном расстройстве;
• некоторых формах хронических болевых синдромов.

В ряде стран флуоксетин используется в комплексной терапии ожирения, хотя данное показание не является официальным в большинстве клинических рекомендаций.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частыми побочными эффектами флуоксетина являются тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, снижение аппетита, повышенная потливость, тремор, сексуальная дисфункция. В начале терапии возможно временное усиление тревоги и ажитации. Серьезным, но редким осложнением является серотониновый синдром, особенно при сочетании с другими серотонинергическими препаратами.

Препарат противопоказан при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), эпилепсии в стадии декомпенсации, тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при индивидуальной непереносимости. С осторожностью назначается при суицидальных тенденциях, особенно у лиц младше 25 лет, поскольку в начале терапии возможно временное усиление суицидальных мыслей.

¶Особые указания

Флуоксетин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его применение при беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. У пожилых пациентов препарат может вызывать гипонатриемию (снижение уровня натрия в крови) и повышенный риск падений.

Прекращение терапии должно быть постепенным, так как резкая отмена может привести к синдрому отмены, проявляющемуся головокружением, парестезиями, раздражительностью и тревогой. В России препарат отпускается по рецепту врача.

¶Формы выпуска

Флуоксетин выпускается в форме капсул и таблеток, обычно по 10 мг и 20 мг активного вещества. Существуют также растворы для приема внутрь. Режим дозирования подбирается индивидуально, начальная доза обычно составляет 20 мг в сутки с возможным увеличением под контролем врача.