Ксимелин как сосудосуживающий препарат¶

Ксимелин — торговое наименование лекарственного препарата на основе ксилометазолина, относящегося к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) и применяемого преимущественно для облегчения носового дыхания при рините. Действующее вещество — ксилометазолина гидрохлорид — является агонистом α₂-адренорецепторов и при местном применении вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, что уменьшает её отёк и количество выделений. Препарат выпускается в форме назального спрея и капель в нескольких концентрациях и зарегистрирован в ряде стран, включая Россию.

¶Действующее вещество

Ксилометазолин — производное имидазолина, синтетический симпатомиметик. Его молекула близка по строению и действию к другим деконгестантам этой группы — нафазолину и оксиметазолину. При нанесении на слизистую оболочку ксилометазолин стимулирует α₂-адренорецепторы гладких мышц сосудов, что приводит к их сужению, снижению кровенаполнения кавернозных тканей носовых раковин и, как следствие, к уменьшению отёка. Эффект развивается в течение нескольких минут и сохраняется в зависимости от концентрации от 6 до 10 часов.

Всасывание ксилометазолина через слизистую оболочку незначительно, поэтому системное действие при соблюдении дозировки выражено слабо. Тем не менее при передозировке или попадании в пищеварительный тракт возможны общие эффекты со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.

¶Формы выпуска и концентрации

Ксимелин представлен несколькими лекарственными формами, различающимися концентрацией действующего вещества и предназначением для разных возрастных групп:

В состав вспомогательных веществ входят, как правило, вода очищенная, натрия хлорид, сорбитол, бензалкония хлорид (консервант) и другие компоненты, обеспечивающие изотоничность и стабильность раствора. Отдельные варианты содержат ментол или эвкалиптовое масло, придающие дополнительное ощущение свежести.

¶Показания к применению

Основное показание — острые респираторные заболевания, сопровождающиеся заложенностью носа (острый ринит, в том числе вирусной и бактериальной природы). Препарат применяется также при:

• аллергическом рините в период обострения;
• синуситах и евстахиите как вспомогательное средство для уменьшения отёка и облегчения оттока содержимого;
• подготовке к диагностическим и лечебным манипуляциям в полости носа;
• среднем отите (в составе комплексной терапии для улучшения проходимости слуховой трубы).

Ксимелин облегчает симптомы, но не устраняет причину заболевания, поэтому используется как симптоматическое средство.

¶Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 6 лет обычно назначают по одному впрыскиванию 0,1 % спрея в каждый носовой ход не более 3 раз в сутки. Детям 2–6 лет применяют 0,05 % форму — по одной дозе 1–2 раза в сутки. Курс непрерывного применения, как правило, не должен превышать 3–5 дней. Более длительное использование не рекомендуется из-за риска развития медикаментозной зависимости.

Перед применением рекомендуется очистить носовые ходы. При использовании спрея флакон держат вертикально, при использовании капель — запрокидывают голову.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к ксилометазолину и другим компонентам, при атрофическом рините, артериальной гипертензии, выраженном атеросклерозе, тахикардии, гипертиреозе, глаукоме, а также после транссфеноидальной гипофизэктомии. Ограничения касаются беременности и периода грудного вскармливания, а также детского возраста младше указанного для соответствующей формы.

Возможные нежелательные реакции:

• местные: жжение, сухость, раздражение слизистой, чихание, ощущение «заложенности» после окончания действия;
• системные (при превышении дозы): головная боль, тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, бессонница, тремор;
• при длительном применении — атрофия слизистой и «рикошетная» заложенность (медикаментозный ринит).

¶Медикаментозный ринит и проблема привыкания

Наиболее значимое ограничение класса деконгестантов — риск развития медикаментозного ринита при превышении рекомендованной длительности применения. Механизм связан с тем, что при постоянной стимуляции α-адренорецепторов чувствительность сосудов снижается, и после окончания действия препарата возникает компенсаторное расширение сосудов с усилением отёка. Это побуждает пациента снова применять средство, формируя замкнутый круг. Поэтому врачи подчёркивают необходимость соблюдения коротких курсов и перерывов между ними.

¶Место среди деконгестантов

Ксилометазолин входит в число наиболее распространённых назальных деконгестантов наряду с оксиметазолином и нафазолином. По сравнению с нафазолином он действует несколько мягче и реже вызывает выраженный «рикошетный» эффект, а по сравнению с оксиметазолином уступает по длительности действия, но быстрее начинает работать. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом возраста пациента, сопутствующих заболеваний и длительности курса.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается без рецепта, хранится при комнатной температуре в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке; после вскрытия флакона его, как правило, рекомендуется использовать в течение ограниченного времени, указанного в инструкции.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов ксилометазолина; справочник лекарственных средств «Регистр лекарственных средств России» (РЛС); данные Государственного реестра лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии деконгестантов.