Ксилометазолин как сосудосуживающее средство¶

Ксилометазолин — лекарственное вещество из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно в виде назальных спреев и капель для устранения заложенности носа. По химической структуре представляет собой производное имидазолина; международное непатентованное наименование — ксилометазолин (xylometazoline). Вещество суживает сосуды слизистой оболочки носа, уменьшает её отёк и тем самым восстанавливает носовое дыхание. Выпускается в форме гидрохлорида, чаще всего в концентрациях 0,05 % (для детей) и 0,1 % (для взрослых).

¶Химические и фармакологические свойства

Ксилометазолин — синтетическое соединение, близкое по действию к нафазолину и оксиметазолину. Молекула содержит имидазолиновое кольцо, связанное с липофильным заместителем, что обеспечивает сродство к адренорецепторам. Вещество действует как агонист α2-адренорецепторов, а также в меньшей степени затрагивает α1-рецепторы сосудов.

Механизм действия основан на стимуляции α-адренорецепторов гладких мышц сосудов слизистой оболочки. Это приводит к их сужению (вазоконстрикции), снижению притока крови, уменьшению проницаемости капилляров и отёка. В результате просвет носовых ходов увеличивается, дыхание облегчается. Дополнительно вещество может снижать секрецию слизи.

При местном применении ксилометазолин всасывается в системный кровоток в незначительной степени, поэтому системные эффекты выражены слабо. Действие наступает через несколько минут и сохраняется в зависимости от формы и концентрации от 6 до 10 часов. Период полувыведения невелик; метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно через почки.

¶История и разработка

Ксилометазолин был синтезирован в середине XX века в рамках поиска более селективных и длительно действующих назальных деконгестантов. Он стал одним из представителей второго поколения имидазолиновых сосудосуживающих средств, пришедших на смену более короткодействующим препаратам. Благодаря умеренному профилю побочных эффектов и продолжительному действию вещество широко вошло в клиническую практику во многих странах, включая Россию, где выпускается под рядом торговых наименований.

¶Формы выпуска и применение

Ксилометазолин применяется при острых респираторных заболеваниях, сопровождающихся насморком, при аллергическом и вазомоторном рините, а также для облегчения носового дыхания перед диагностическими и хирургическими процедурами. Основные лекарственные формы:

назальный спрей 0,05 % — для детей младшего возраста;
назальный спрей и капли 0,1 % — для взрослых и детей старшего возраста;
комбинированные препараты, где ксилометазолин сочетается с увлажняющими или антисептическими компонентами.

Дозировка и кратность применения подбираются индивидуально. Обычно рекомендуется закапывать или впрыскивать средство в каждый носовой ход не более 2–3 раз в сутки. Курс, как правило, ограничивают несколькими днями.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее известное нежелательное явление — так называемый медикаментозный ринит (ребаунд-эффект). При длительном или частом применении сосуды слизистой теряют чувствительность, и заложенность возвращается с усилением, что вынуждает увеличивать дозу. Это формирует своеобразную зависимость от назальных капель. Поэтому препараты ксилометазолина не рекомендуют применять дольше 5–7 дней подряд.

Возможны и другие реакции:

сухость и жжение слизистой, чихание;
носовые кровотечения при повреждении сосудов;
головная боль, тахикардия, повышение артериального давления при передозировке или системном всасывании;
у детей — риск угнетения центральной нервной системы при избыточном применении.

Ксилометазолин с осторожностью назначают при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертиреозе, глаукоме, аденоме предстательной железы. Он противопоказан при атрофическом рините и повышенной чувствительности к компонентам. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача.

¶Место среди деконгестантов

Ксилометазолин относится к назальным деконгестантам — средствам для снятия заложенности носа. Их делят на короткодействующие (нафазолин), средней продолжительности (ксилометазолин) и длительного действия (оксиметазолин). Ксилометазолин занимает промежуточное положение: уступает нафазолину в скорости, но превосходит его по длительности и переносимости, а оксиметазолину несколько уступает по продолжительности эффекта.

Отличие от сосудосуживающих средств системного действия состоит в местном характере применения и минимальном влиянии на организм при соблюдении дозировки. Это делает ксилометазолин одним из наиболее востребованных средств симптоматической терапии насморка.

¶Значение и распространение

В России и других странах ксилометазолин входит в перечень широко используемых безрецептурных препаратов от насморка. Он выпускается множеством производителей под разными торговыми названиями, что делает его доступным. Вещество включено в клинические рекомендации по лечению ринитов как средство кратковременного облегчения носового дыхания. При этом специалисты подчёркивают, что ксилометазолин устраняет симптом, а не причину заболевания, и не заменяет лечения основного недуга.

¶Меры предосторожности

Для снижения риска медикаментозного ринита рекомендуется строго соблюдать длительность курса, чередовать сосудосуживающие средства с увлажняющими растворами на основе морской воды, а также не использовать препарат профилактически. При сохранении заложенности носа дольше недели следует обратиться к врачу для выявления причины — инфекции, аллергии или иных состояний.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов ксилометазолина; справочник лекарственных средств; клинические рекомендации по диагностике и лечению ринита; материалы по клинической фармакологии деконгестантов.