Левемир — инсулин детемир¶

Левемир — торговое наименование лекарственного препарата на основе инсулина детемир, аналога человеческого инсулина средней продолжительности действия. Выпускается в форме раствора для подкожного введения во флаконах и в предварительно заполненных шприц-ручках. Производитель — датская фармацевтическая компания Novo Nordisk. Действующее вещество относится к классу базальных инсулинов и применяется главным образом для поддержания базального (фонового) уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом.

¶Состав и действующее вещество

Действующее вещество препарата — инсулин детемир (insulin detemir), полученный методом рекомбинантной ДНК технологии. Молекула представляет собой аналог человеческого инсулина, в котором удалён остаток треонина в положении B30, а к лизину в положении B29 присоединена миристиновая (тетрадекановая) жирная кислота. Именно эта жирнокислотная цепь обеспечивает ключевые фармакологические свойства препарата.

Вспомогательные компоненты раствора включают цинк (в виде ацетата), глицерол, фенол, метакрезол, динатрия фосфат дигидрат, натрия хлорид и воду для инъекций. Концентрация инсулина детемир составляет 100 МЕ/мл. Препарат имеет нейтральный pH и прозрачный бесцветный вид.

¶Механизм действия

Инсулин детемир связывается с рецепторами инсулина на поверхности клеток и запускает те же метаболические процессы, что и эндогенный инсулин: стимулирует захват глюкозы мышечной и жировой тканью, тормозит продукцию глюкозы печенью, влияет на белковый и липидный обмен.

Пролонгированный эффект достигается за счёт двух механизмов. Во-первых, миристиновая кислота обеспечивает обратимое связывание молекулы с альбумином плазмы крови, что замедляет её поступление в кровоток из подкожной жировой ткани. Во-вторых, в подкожном депо препарат образует гексамеры, которые постепенно диссоциируют до мономеров. Совокупность этих процессов даёт плавный, относительно ровный профиль действия без выраженного пика.

¶Фармакокинетика

После подкожного введения действие начинается примерно через 1–2 часа. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–8 часов. Продолжительность действия составляет в среднем от 16 до 24 часов и зависит от дозы: чем выше доза, тем длительнее эффект. Профиль действия более предсказуем и стабилен по сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности (НПХ-инсулином), что снижает вариабельность гликемии.

Метаболизм и выведение препарата изучены недостаточно полно; предполагается, что детемир подвергается частичному протеолитическому расщеплению и выводится преимущественно через почки и с желчью.

¶Применение

Препарат показан для лечения сахарного диабета у взрослых, подростков и детей старше определённого возраста (в педиатрии — обычно с 2 лет, в зависимости от национальных инструкций). Применяется как в режиме базис-болюсной терапии в сочетании с инсулинами короткого или ультракороткого действия, так и в комбинации с пероральными сахароснижающими средствами при диабете 2 типа.

Вводится подкожно в область живота, бедра, плеча или ягодицы. Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень глюкозы натощак. Обычно назначают один или два раза в сутки; при двукратном введении вечернюю дозу корректируют отдельно.

¶Сравнение с другими базальными инсулинами

Инсулин детемир занимает промежуточное положение: он действует дольше НПХ-инсулина, но короче гларгина и деглудека. Иногда его называют инсулином «промежуточной» длительности.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при несовпадении дозы с приёмом пищи или физической нагрузкой. Возможны реакции в месте инъекции: покраснение, отёк, зуд, липодистрофия при частом введении в одну и ту же зону. Реже наблюдаются аллергические реакции, нарушения зрения при резкой коррекции гликемии, отёки.

Препарат противопоказан при гипогликемии, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам. С осторожностью применяется при беременности, в период лактации, при почечной и печёночной недостаточности.

¶История и место на рынке

Инсулин детемир был разработан компанией Novo Nordisk и одобрен в Европе в 2004 году; в России препарат зарегистрирован и широко применяется в клинической практике. Левемир входил в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. С появлением более новых аналогов (деглудек, гларгин 300) доля детемира на рынке базальных инсулинов постепенно снижается, однако препарат сохраняет значение как доступное и предсказуемое средство базисной терапии.

¶Особенности для пациентов в России

В России Левемир отпускается по рецепту. Пациенты с диабетом, имеющие право на льготное лекарственное обеспечение, могут получать препарат бесплатно в рамках государственных программ. Хранение осуществляется в холодильнике при температуре 2–8 °C; используемая шприц-ручка может храниться при комнатной температуре не более установленного производителем срока. Замораживание недопустимо.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Левемир; Государственный реестр лекарственных средств РФ; клинические рекомендации по сахарному диабету; публикации по фармакологии аналогов инсулина.