Левитирин как лекарственное средство¶

Левитирин — торговое наименование лекарственного препарата на основе леветирацетама, относящегося к группе противоэпилептических средств (антиконвульсантов). Выпускается в форме раствора для приёма внутрь и применяется преимущественно в неврологии и педиатрии для лечения эпилепсии и профилактики судорожных приступов. Действующее вещество — леветирацетам — является производным пирролидона и по химической структуре отличается от большинства классических противоэпилептических препаратов.

¶Общие сведения

Леветирацетам был синтезирован в конце XX века как оптически активный (S-)энантиомер ранее известного соединения этосуксимида-подобного ряда. Препарат зарегистрирован под множеством торговых названий в разных странах; «Левитирин» — одно из них, распространённое преимущественно на рынках России и ряда стран СНГ. Выпускается в виде раствора для приёма внутрь во флаконах с дозирующим устройством (шприцем или мерной ложкой), что облегчает применение у детей и пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток.

Механизм действия связан со связыванием с белком SV2A (синаптическим везикулярным гликопротеином 2A), участвующим в высвобождении нейромедиаторов. Это отличает леветирацетам от препаратов, действующих на натриевые или кальциевые каналы, и обусловливает его относительно благоприятный профиль межлекарственных взаимодействий.

¶Показания к применению

Препарат применяется при различных формах эпилепсии:

парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей;
миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
первично генерализованные тонико-клонические приступы;
в качестве дополнительной терапии при недостаточном контроле другими средствами.

В клинической практике леветирацетам нередко используют как препарат первой или второй линии благодаря быстрому достижению терапевтической концентрации и возможности внутривенного введения (для других лекарственных форм).

¶Фармакокинетика

Леветирацетам быстро и почти полностью всасывается при приёме внутрь; биодоступность приближается к 100 %. Пища не оказывает существенного влияния на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час после приёма. Связывание с белками плазмы незначительно (менее 10 %). Метаболизируется преимущественно путём гидролиза, не затрагивая систему цитохрома P450, что снижает риск взаимодействий. Период полувыведения у взрослых составляет около 6–8 часов, у детей — короче. Выводится главным образом почками, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Побочные действия и меры предосторожности

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, слабость, головокружение, головная боль, раздражительность и поведенческие изменения. У части пациентов, особенно детей, возможны агрессивность, тревожность или нарушения сна. Редко наблюдаются серьёзные кожные реакции, требующие отмены препарата.

Крайне важно постепенное снижение дозы при отмене: резкое прекращение приёма может спровоцировать усиление приступов. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Правовой и рыночный статус

В России леветирацетам и его торговые формы включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускаются по рецепту. Наличие дженериков (в том числе под названием «Левитирин») расширяет доступность терапии, однако требует контроля биоэквивалентности со стороны регуляторных органов.

¶Значение

Леветирацетам занимает одно из ведущих мест среди противоэпилептических средств по частоте назначения. Его ценят за широкий спектр действия, предсказуемую фармакокинетику и малое число лекарственных взаимодействий. Раствор для приёма внутрь под торговым названием «Левитирин» обеспечивает удобство дозирования у детей и пожилых пациентов, что делает его востребованным в амбулаторной и стационарной практике.

Источники: инструкции по медицинскому применению леветирацетама; справочник лекарственных средств; данные Государственного реестра лекарственных средств; клинические рекомендации по эпилепсии.