Метандростенолон¶

Метандростенолон — это синтетический анаболический стероид, производное тестостерона, обладающий выраженным анаболическим и умеренным андрогенным действием. Впервые синтезирован в 1955 году, применялся в медицине для стимуляции мышечного роста, увеличения массы тела и лечения остеопороза, однако из-за гепатотоксичности и побочных эффектов в настоящее время в большинстве стран не зарегистрирован в качестве лекарственного средства. Широко известен под торговой маркой «Данабол» (Dianabol) и используется в спорте как допинг, запрещённый Всемирным антидопинговым агентством (WADA).

¶История

Метандростенолон был разработан в 1955 году американским химиком Джоном Циглером (John Ziegler) в сотрудничестве с компанией Ciba-Geigy (Швейцария). Целью создания было получение стероида с меньшей андрогенной активностью по сравнению с тестостероном, но с сохранением анаболического эффекта. В 1958 году препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для медицинского применения под названием «Данабол». Первоначально его назначали при состояниях, сопровождающихся потерей мышечной массы, ожогах, травмах, а также при остеопорозе и некоторых формах анемии.

В 1960-х годах метандростенолон начал активно использоваться в спорте, особенно в бодибилдинге и тяжёлой атлетике, для увеличения мышечной силы и массы. В 1974 году Международный олимпийский комитет (МОК) включил его в список запрещённых веществ. В 1980-х годах, после выявления серьёзных побочных эффектов, включая гепатотоксичность, компания Ciba-Geigy прекратила его производство. В настоящее время препарат не одобрен FDA и не входит в официальные медицинские реестры большинства стран, однако продолжает производиться нелегально в подпольных лабораториях, особенно в странах Восточной Европы и Азии.

¶Химическая структура и свойства

Метандростенолон (17α-метил-17β-гидрокси-1,4-андростадиен-3-он) представляет собой модифицированную молекулу тестостерона. Отличия включают:

• Метилирование в 17α-положении: добавление метильной группы к углероду C17 делает стероид устойчивым к разрушению при пероральном приёме (не подвергается первому прохождению через печень), но одновременно повышает его гепатотоксичность.
• Двойная связь в кольце A: наличие двойной связи между C1 и C2 (1,4-диеновая структура) снижает андрогенную активность и увеличивает анаболический индекс по сравнению с тестостероном.

Химическая формула: C20H28O2. Молярная масса: 300,44 г/моль. В чистом виде представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, хорошо — в спиртах и органических растворителях.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Метандростенолон связывается с андрогенными рецепторами в клетках-мишенях (мышечная, костная ткань, сальные железы). Активация рецепторов стимулирует синтез белка и азотистый баланс, что приводит к увеличению мышечной массы и силы. Препарат также подавляет катаболизм кортизола, что способствует сохранению мышечной ткани в условиях стресса.

¶Анаболический и андрогенный эффекты

Анаболический индекс метандростенолона (соотношение анаболической и андрогенной активности) оценивается как 100–200% по сравнению с тестостероном (принятым за 100%). Андрогенная активность составляет около 30–50% от тестостерона. Это означает, что препарат преимущественно стимулирует рост мышц, а не развитие вторичных половых признаков, хотя последние также возможны при длительном применении.

¶Метаболизм и выведение

После перорального приёма метандростенолон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 4–6 часов. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов, выводится почками. Из-за 17α-метилирования препарат обладает высокой гепатотоксичностью.

¶Применение в медицине

В прошлом метандростенолон применялся при следующих состояниях:

• Остеопороз: для увеличения костной массы у женщин в постменопаузе.
• Анемия: стимуляция эритропоэза (образования эритроцитов).
• Катаболические состояния: послеоперационный период, ожоги, тяжёлые травмы, истощение.
• Задержка роста у детей: в некоторых случаях назначался для стимуляции роста (в настоящее время не рекомендуется).

В 1980-х годах из-за выявления гепатотоксичности, риска развития рака печени и других побочных эффектов применение было прекращено. В настоящее время метандростенолон не входит в клинические рекомендации ни одной страны мира. В России препарат не зарегистрирован в качестве лекарственного средства.

¶Применение в спорте

Метандростенолон является одним из самых популярных анаболических стероидов в бодибилдинге и силовых видах спорта. Спортсмены используют его для:

• быстрого набора мышечной массы (до 5–10 кг за 4–6 недель);
• увеличения силовых показателей;
• улучшения выносливости и восстановления после тренировок.

Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) с 1974 года. Входит в класс S1.1 «Анаболические андрогенные стероиды» и запрещён в любое время (как в соревновательный, так и во внесоревновательный период). Нарушение антидопинговых правил влечёт дисквалификацию спортсмена на срок до 4 лет.

¶Побочные эффекты и риски

Применение метандростенолона сопряжено с рядом серьёзных побочных эффектов:

• Гепатотоксичность: повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), риск холестатического гепатита, печёночной недостаточности, аденомы и рака печени.
• Сердечно-сосудистые нарушения: повышение артериального давления, снижение уровня «хорошего» холестерина (ЛПВП), увеличение уровня «плохого» холестерина (ЛПНП), риск атеросклероза, инфаркта миокарда и инсульта.
• Эндокринные нарушения: подавление выработки собственного тестостерона (гипогонадизм), гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), атрофия яичек, бесплодие, нарушение менструального цикла у женщин.
• Андрогенные эффекты: акне, усиление роста волос на лице и теле, облысение по мужскому типу, огрубение голоса у женщин.
• Психические расстройства: агрессивность, раздражительность, депрессия, тревожность, в редких случаях — психозы.
• Другие: задержка жидкости и натрия, отёки, повышение внутриглазного давления, угнетение иммунной системы.

¶Правовой статус

В большинстве стран мира, включая Россию, метандростенолон отнесён к списку сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен. В России он включён в Перечень сильнодействующих и ядовитых веществ (Постановление Правительства РФ № 964 от 29.12.2007). Незаконное производство, сбыт, хранение и пересылка метандростенолона влекут уголовную ответственность по статье 234 УК РФ (незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта). В спорте использование запрещено WADA, а также национальными антидопинговыми организациями (например, РУСАДА в России).

¶Интересные факты

• Метандростенолон был одним из первых пероральных анаболических стероидов, получивших широкое распространение в спорте.
• В 1960-х годах его использовали советские тяжелоатлеты, что, по некоторым данным, способствовало их успехам на международных соревнованиях.
• Препарат часто называют «дианабол» (Dianabol) — это оригинальное торговое название, запатентованное компанией Ciba-Geigy.
• Из-за высокой гепатотоксичности метандростенолон считается одним из самых опасных анаболических стероидов для длительного применения.

¶См. также

• Анаболические стероиды
• Тестостерон
• Станозолол
• Допинг в спорте

¶Источники

• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed., 2018.
• WADA Prohibited List, 2024.
• Постановление Правительства РФ № 964 от 29.12.2007 «Об утверждении перечня сильнодействующих и ядовитых веществ».
• Калинченко С. Ю., Тюзиков И. А. «Анаболические стероиды: фармакология, клиническое применение, побочные эффекты», 2015.
• National Institute on Drug Abuse (NIDA). Anabolic Steroid Abuse, 2020.