Миртазапин как антидепрессант¶

Миртазапин — лекарственное средство группы антидепрессантов, применяемое преимущественно для лечения депрессивных расстройств. Относится к классу тетрациклических антидепрессантов и по механизму действия является антагонистом центральных α₂-адренорецепторов, а также блокатором серотониновых и гистаминовых рецепторов. Международное непатентованное наименование — миртазапин; выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под различными торговыми названиями.

¶История и происхождение

Миртазапин был синтезирован в конце 1980-х годов в ходе поиска соединений, способных усиливать норадренергическую и серотонинергическую передачу без выраженного угнетения обратного захвата моноаминов. Разработка велась фармацевтической компанией Organon (Нидерланды). Препарат был впервые одобрен для медицинского применения в 1994 году в Нидерландах, а в 1996 году — в США. С начала 2000-х годов миртазапин вошёл в клиническую практику в России и других странах, где применяется при депрессиях различной степени тяжести. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики.

¶Механизм действия

В отличие от селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, миртазапин не блокирует обратный захват моноаминов. Его действие основано на антагонизме к пресинаптическим α₂-адренорецепторам, что повышает высвобождение норадреналина и серотонина в синаптическую щель. Дополнительно препарат блокирует постсинаптические серотониновые рецепторы подтипа 5-HT₂ и 5-HT₃, а также гистаминовые H₁-рецепторы. Блокада 5-HT₂-рецепторов связывается с уменьшением тревоги и улучшением сна, тогда как угнетение H₁-рецепторов объясняет выраженный седативный эффект и повышение аппетита.

¶Показания и применение

Основное показание — депрессивные эпизоды, в том числе сопровождающиеся тревогой и нарушениями сна. Препарат применяется также при некоторых тревожных расстройствах, при бессоннице, ассоциированной с депрессией, и в ряде случаев — для профилактики тошноты и при коррекции побочных эффектов других психотропных средств. В клинической практике миртазапин нередко назначают при депрессиях с выраженной потерей массы тела и бессонницей, поскольку он способствует прибавке веса и сонливости.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно лечение начинают с малых доз, постепенно их повышая. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение нескольких недель. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с блокадой гистаминовых рецепторов и включают сонливость, повышенный аппетит, увеличение массы тела, сухость во рту, головокружение. Возможны также запоры, задержка мочеиспускания, редко — нарушения со стороны крови, в частности агранулоцитоз. При появлении лихорадки, болей в горле или признаков инфекции на фоне приёма препарата рекомендуется контроль картины крови. Как и другие антидепрессанты, миртазапин может вызывать обострение тревоги в начале терапии и требует осторожности у пациентов с суицидальными наклонностями.

¶Классификация и сравнение

Миртазапин относят к так называемым антидепрессантам с двойным механизмом действия, поскольку он влияет и на норадренергическую, и на серотонинергическую системы. По химической структуре это тетрациклическое соединение, не родственное трициклическим антидепрессантам, хотя и имеет с ними некоторые общие свойства. В сравнении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина миртазапин реже вызывает сексуальную дисфункцию и тошноту, но чаще — сонливость и прибавку в весе.

¶Особенности в России

В России миртазапин зарегистрирован как рецептурный препарат и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он выпускается рядом отечественных и зарубежных производителей. Назначение и отмена препарата осуществляются только врачом-психиатром или психотерапевтом; самолечение недопустимо. В медицинской литературе на русском языке миртазапин рассматривается как один из препаратов выбора при депрессиях, сопровождающихся бессонницей и снижением аппетита.

¶Меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, в период беременности и кормления грудью применяется только по строгим показаниям. Требуется осторожность при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, при сахарном диабете. Миртазапин усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому их совместный приём не рекомендуется.

¶Значение

Миртазапин занимает устойчивое место в арсенале психофармакологии как эффективный антидепрессант с седативным и аппетит-стимулирующим профилем. Его применение расширяет возможности индивидуального подбора терапии, особенно когда требуется воздействие на нарушения сна и аппетита в рамках депрессивного расстройства.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата миртазапин; справочник лекарственных средств; руководства по психофармакологии; материалы Всемирной организации здравоохранения по депрессивным расстройствам.