Новокаин

Новокаин — это лекарственное средство, местный анестетик амидного типа (по химической структуре является сложным эфиром парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола), обладающий умеренной анестезирующей активностью и относительно низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии, а также в качестве растворителя для некоторых лекарственных препаратов.

История

Новокаин был синтезирован в 1898 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном в лаборатории компании «Хёхст» (Hoechst AG). Эйнхорн стремился создать более безопасную альтернативу кокаину — первому известному местному анестетику, который обладал высокой токсичностью и вызывал привыкание. В 1905 году препарат был впервые представлен медицинскому сообществу под торговым названием «Новокаин» (от лат. novus — новый и cocaïne — кокаин). В 1906 году началось его промышленное производство.

В первой половине XX века новокаин стал «золотым стандартом» местной анестезии в хирургии, стоматологии и акушерстве. Однако с середины 1940-х годов, после синтеза лидокаина (1943), новокаин постепенно уступил ему позиции из-за более короткой продолжительности действия и меньшей эффективности при поверхностной анестезии. Тем не менее, в СССР и постсоветских странах новокаин оставался одним из самых распространённых анестетиков вплоть до конца XX века.

Химические и физические свойства

Новокаин (прокаин) представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Хорошо растворим в воде и спирте, плохо — в эфире и хлороформе. Химическая формула: C₁₃H₂₀N₂O₂. Молекулярная масса: 236,31 г/моль.

В водных растворах новокаин гидролизуется, особенно при нагревании и в щелочной среде, что приводит к потере активности. Поэтому растворы для инъекций выпускаются с добавлением стабилизаторов (например, хлористоводородной кислоты) и хранятся при температуре не выше 25 °C.

Фармакология

Механизм действия

Новокаин блокирует натриевые каналы в мембранах нервных клеток, что препятствует возникновению и проведению потенциала действия по нервному волокну. В результате наступает обратимая потеря болевой чувствительности в зоне иннервации. Анестезия развивается через 2–5 минут после введения и длится от 30 до 60 минут (в зависимости от концентрации и способа введения).

Фармакокинетика

При введении в ткани новокаин быстро всасывается в кровоток. В плазме крови он гидролизуется ферментом псевдохолинэстеразой (холинэстеразой плазмы) до метаболитов: парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. ПАБК обладает слабой антибактериальной активностью, но также может конкурировать с сульфаниламидными препаратами за рецепторы, снижая их эффективность. Период полувыведения новокаина составляет около 40 секунд. Выводится почками.

Формы выпуска и способы применения

Новокаин выпускается в виде растворов для инъекций различной концентрации (0,25%, 0,5%, 1%, 2%) в ампулах по 2, 5, 10 и 20 мл. Также существуют формы для наружного применения (мази, свечи) и глазные капли.

Основные виды анестезии с использованием новокаина:

• Инфильтрационная анестезия — послойное пропитывание тканей раствором новокаина (обычно 0,25–0,5%). Применяется при небольших хирургических вмешательствах, вскрытии абсцессов, удалении доброкачественных новообразований.
• Проводниковая анестезия — введение раствора в область нервного ствола или сплетения. Используется 1–2% раствор. Применяется в стоматологии, травматологии, при операциях на конечностях.
• Эпидуральная анестезия — введение в эпидуральное пространство позвоночного канала. Требует высокой квалификации врача. Применяется при операциях на органах малого таза, нижних конечностях, а также для обезболивания родов.
• Внутривенное введение — используется для потенцирования действия наркотических анальгетиков, при лечении некоторых аритмий (внутривенно капельно).

Применение в медицине

Хирургия и травматология

Новокаин широко применяется для местного обезболивания при операциях, перевязках, вправлении вывихов, пункциях. В хирургии используется метод «тугого ползучего инфильтрата» по Вишневскому, при котором раствор новокаина вводится под давлением, создавая «гидравлическую препаровку» тканей.

Стоматология

В стоматологии новокаин используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии при лечении кариеса, пульпита, удалении зубов. Однако из-за низкой эффективности при воспалительных процессах (воспалённые ткани имеют кислую среду, в которой новокаин инактивируется) в современной стоматологии чаще применяются более мощные анестетики (лидокаин, артикаин).

Акушерство и гинекология

Применяется для обезболивания родов (пудендальная анестезия), при наложении акушерских щипцов, эпизиотомии, а также при некоторых гинекологических манипуляциях.

Другие области

• Неврология — новокаиновые блокады при остеохондрозе, межрёберной невралгии, миофасциальных синдромах.
• Дерматология — в составе мазей и кремов для местного обезболивания при зуде, ожогах, экземе.
• Офтальмология — 0,5% раствор для поверхностной анестезии роговицы при диагностических и лечебных процедурах.
• Внутренняя медицина — как растворитель для антибиотиков (например, бензилпенициллина) для уменьшения болезненности инъекции.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты

Новокаин обычно хорошо переносится, но возможны:

• Аллергические реакции — крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок (редко). Особенно часто у пациентов с аллергией на парааминобензойную кислоту и её производные (например, на сульфаниламиды).
• Со стороны нервной системы — головокружение, слабость, сонливость, тремор, судороги (при передозировке).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, снижение артериального давления, коллапс (при быстром внутривенном введении).
• Местные реакции — отёк, гиперемия, болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость (аллергия).
• Тяжёлая миастения.
• Выраженная артериальная гипотензия.
• Детский возраст до 12 лет (для некоторых форм).
• Беременность и лактация (с осторожностью, по строгим показаниям).

Передозировка

При передозировке новокаина развиваются симптомы возбуждения ЦНС (судороги, психомоторное возбуждение), сменяющиеся угнетением (потеря сознания, остановка дыхания). Лечение симптоматическое, антидот — холинэстераза (не применяется из-за риска анафилаксии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Сульфаниламиды — новокаин снижает их антибактериальную активность (конкурентный антагонизм по ПАБК).
• Ингибиторы МАО — усиливают эффект новокаина, повышают риск токсичности.
• Антихолинэстеразные средства — замедляют гидролиз новокаина, удлиняя его действие.
• Сердечные гликозиды — новокаин может усиливать их кардиотоксическое действие.

Интересные факты

• Во время Первой мировой войны новокаин был дефицитным препаратом, и его часто заменяли кокаином, что приводило к наркотической зависимости у раненых.
• В СССР новокаин использовался не только в медицине, но и в ветеринарии, а также в пищевой промышленности (как консервант для некоторых продуктов, хотя позже это применение было запрещено).
• Существует псевдонаучная теория «новокаиновой терапии» старения, предложенная врачом А. А. Богомольцем в 1930-х годах, которая не подтвердилась в клинических исследованиях.
• Новокаин входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

Источники

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб. и доп. — М.: Новая волна, 2012.
2. Харкевич Д. А. Фармакология. — 10-е изд., испр. и доп. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010.
3. Государственный реестр лекарственных средств РФ (по состоянию на 2024 год).
4. Инструкция по медицинскому применению препарата «Новокаин» (раствор для инъекций), утверждённая Минздравом РФ.
5. Энциклопедия лекарственных средств (РЛС). — М.: РЛС-Патент, 2023.