Артикаин¶

Артикаин — это местноанестезирующее лекарственное средство амидного типа, применяемое для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии и других областях медицины. Отличается высокой эффективностью, быстрым началом действия и низкой токсичностью по сравнению с другими анестетиками, такими как лидокаин и новокаин. Артикаин является одним из наиболее широко используемых анестетиков в стоматологической практике в России и мире.

¶История

Артикаин был синтезирован в 1969 году в Германии химиком-фармацевтом Рюдигером Шмидтом. В 1976 году препарат был впервые зарегистрирован и начал применяться в клинической практике под торговой маркой «Ультракаин» (Ultracain). Первоначально он использовался в стоматологии, а затем его применение расширилось на общую хирургию, травматологию и акушерство.

В СССР артикаин начал применяться в 1980-х годах, а в постсоветской России он стал одним из основных анестетиков в стоматологии, вытеснив новокаин и лидокаин благодаря лучшей переносимости и меньшему количеству аллергических реакций. В настоящее время артикаин выпускается под различными торговыми названиями, включая «Ультракаин», «Септанест», «Артикаин-Бинергия», «Убистезин» и другие.

¶Химические и фармакологические свойства

¶Химическая структура

Артикаин относится к амидным анестетикам, но отличается от других представителей этой группы (лидокаин, мепивакаин) наличием тиофенового кольца вместо бензольного. Это придает ему уникальные свойства: более высокую липофильность и способность быстрее проникать через мембраны нервных клеток. Химическое название — (RS)-4-метил-3-[2-(пропиламино)пропионамидо]тиофен-2-карбоновая кислота метиловый эфир.

¶Механизм действия

Артикаин блокирует натриевые каналы в мембранах нервных волокон, что предотвращает возникновение и проведение потенциала действия. В результате наступает обратимая потеря чувствительности в области иннервации. Действие начинается через 1–3 минуты после введения, что быстрее, чем у лидокаина (2–5 минут). Длительность анестезии при инфильтрационном введении составляет 45–75 минут, при проводниковой — до 3–4 часов.

¶Фармакокинетика

Артикаин быстро метаболизируется в плазме крови и печени под действием псевдохолинэстеразы и эстераз. Основной метаболит — артикаиновая кислота — не обладает анестезирующей активностью и выводится почками. Период полувыведения составляет около 20–30 минут, что значительно короче, чем у лидокаина (1,5–2 часа). Это снижает риск системной токсичности и позволяет использовать артикаин у пациентов с заболеваниями печени и почек при условии коррекции дозы.

¶Формы выпуска и состав

Артикаин выпускается в виде раствора для инъекций в карпулах (стоматологические ампулы) или флаконах. В зависимости от содержания вазоконстриктора (адреналина или норадреналина) различают несколько форм:

Вазоконстрикторы (адреналин, норадреналин) добавляются для сужения сосудов в месте инъекции, что замедляет всасывание анестетика в кровоток, продлевает действие и уменьшает кровотечение в операционном поле. Формы без вазоконстриктора применяются у пациентов с противопоказаниями к адреналину (например, при тяжелой артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме).

¶Применение

¶Стоматология

Артикаин является основным анестетиком в стоматологии. Он используется для:

• Инфильтрационной анестезии (обезболивание мягких тканей, периодонта, пульпы) при лечении кариеса, пульпита, периодонтита.
• Проводниковой анестезии (мандибулярная, туберальная, инфраорбитальная и др.) при удалении зубов, в том числе сложных (ретинированные, дистопированные зубы мудрости).
• Анестезии при имплантации зубов, костной пластике и других хирургических вмешательствах.

Благодаря высокой проникающей способности артикаин эффективен даже при воспалительных процессах (например, при остром пульпите), когда другие анестетики могут быть менее действенны.

¶Хирургия и травматология

Артикаин применяется для местной анестезии при малых хирургических операциях: вскрытие абсцессов, удаление новообразований, обработка ран, наложение швов. В травматологии используется для обезболивания при репозиции переломов и вывихов.

¶Акушерство и гинекология

В акушерстве артикаин применяется для эпидуральной анестезии при кесаревом сечении (в комбинации с опиоидами), а также для местной анестезии при разрывах промежности и эпизиотомии. Однако в России его использование в акушерстве ограничено из-за риска проникновения через плаценту и возможного влияния на плод.

¶Другие области

Артикаин используется в офтальмологии (для местной анестезии при операциях на глазах), оториноларингологии (при операциях на носовой перегородке, удалении полипов), а также в дерматологии и косметологии (для обезболивания при инъекционных процедурах, лазерной эпиляции, удалении родинок).

¶Противопоказания и побочные эффекты

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к артикаину или другим амидным анестетикам.
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Тяжелые нарушения сердечного ритма (атриовентрикулярная блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла).
• Дефицит псевдохолинэстеразы (наследственное заболевание).
• Детский возраст до 4 лет (для некоторых форм — до 1 года).
• Беременность (I триместр) — с осторожностью, только по жизненным показаниям.

¶Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают редко (менее 1% случаев) и обычно связаны с передозировкой или случайным внутрисосудистым введением. К ним относятся:

• Местные: боль, отек, гематома в месте инъекции, парестезия (онемение) губ, языка, щеки (обычно проходит самостоятельно через 1–2 часа).
• Системные: головокружение, тошнота, тахикардия, повышение артериального давления (при использовании с адреналином), аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок — крайне редко, менее 0,01%).
• Тяжелые: судороги, потеря сознания, остановка дыхания и сердечной деятельности (при значительной передозировке).

¶Сравнение с другими анестетиками

¶Особые указания

• При использовании артикаина с адреналином необходимо соблюдать осторожность у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, стенокардия, гипертония), тиреотоксикозом, сахарным диабетом (адреналин может повышать уровень глюкозы).
• У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы (например, при болезни Вильсона-Коновалова) метаболизм артикаина замедлен, что повышает риск токсичности.
• Артикаин не рекомендуется для спинальной и эпидуральной анестезии в больших дозах из-за риска нейротоксичности (содержит консерванты — метилпарабен, который может повреждать нервные корешки).
• В России артикаин отпускается по рецепту врача. В стоматологических клиниках его применение является стандартной практикой.

¶Интересные факты

• Артикаин является единственным амидным анестетиком, содержащим тиофеновое кольцо, что делает его уникальным по химической структуре.
• В 1990-х годах артикаин был признан Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) одним из наиболее безопасных и эффективных местных анестетиков.
• В России артикаин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) с 2012 года.
• Несмотря на низкую аллергенность, у пациентов с аллергией на сульфаниламиды (например, на сульфаметоксазол) возможна перекрестная реакция на артикаин, так как его молекула содержит сульфогруппу.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ. Инструкция по медицинскому применению препарата «Артикаин-Бинергия» (регистрационное удостоверение ЛП-№(002040)-(РГ-RU) от 2023 г.).
2. Клинические рекомендации «Местная анестезия в стоматологии» (2021), утвержденные Министерством здравоохранения РФ.
3. Учебник «Фармакология» под редакцией Р. Н. Аляутдина (2020), раздел «Местные анестетики».
4. Статья «Артикаин: обзор фармакологии и клинического применения» (Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine, 2019).
5. Данные Всемирной организации здравоохранения (WHO Model List of Essential Medicines, 2021).