Ретард — лекарственная форма с замедленным высвобождением¶
Ретард (от лат. retardare — «замедлять») — фармацевтический термин, обозначающий технологию или лекарственную форму с замедленным высвобождением действующего вещества (modified release, MR). Препараты с пометкой «ретард» обеспечивают постепенное высвобождение активного компонента в течение длительного времени — обычно от 8–12 до 24 часов, что позволяет снизить кратность приёма и поддерживать стабильную концентрацию лекарства в крови.
¶Принцип действия
В обычной таблетке действующее вещество высвобождается практически полностью в течение 15–60 минут после приёма, создавая резкий пик концентрации в плазме, который затем быстро снижается. Такие пики могут усиливать побочные эффекты, а быстрое выведение требует повторных приёмов в течение дня.
В лекарственной форме «ретард» действующее вещество заключено в специальную матрицу или покрытие, которое контролирует скорость высвобождения. В результате концентрация препарата в крови поддерживается на терапевтическом уровне значительно дольше, а колебания концентрации сглажены.
¶Технологии ретардирования
Существует несколько основных способов создания форм с замедленным высвобождением:
| Технология | Описание |
|---|---|
| Матричные системы | Действующее вещество равномерно распределено в полимерной или липидной матрице; высвобождение происходит по мере растворения или диффузии |
| Многослойные покрытия | На гранулы или таблетку наносится полимерная оболочка, растворяющаяся с заданной скоростью |
| Осмотические системы | Высвобождение управляется осмотическим давлением внутри таблетки (например, технология OROS) |
| Системы с обратным откликом | Высвобождение зависит от pH среды в определённом участке желудочно-кишечного тракта |
¶Преимущества и недостатки
К преимуществам форм «ретард» относят:
- снижение частоты приёма (обычно один раз в сутки вместо двух-трёх);
- более ровный терапевтический эффект без «скачков» концентрации;
- уменьшение побочных эффектов, связанных с пиковыми концентрациями;
- улучшение приверженности лечению (адгезивности) за счёт удобства дозирования.
К недостаткам относят невозможность деления таблеток и разжёвывания (нарушение оболочки приводит к «дозированию удара» — быстрому высвобождению всей дозы), более высокую стоимость по сравнению с обычными формами, а также риск «дозирования удара» при приёме вместе с антацидами или в изменённой кишечной моторике.
¶Классификация обозначений
В фармакопеях и инструкциях по медицинскому применению для обозначения форм с модифицированным высвобождением используются различные сокращения:
- SR (sustained release) — пролонгированное высвобождение;
- MR (modified release) — модифицированное высвобождение;
- CR (controlled release) — контролируемое высвобождение;
- XL — расширенное высвобождение (часто в названиях брендов);
- LA (long acting) — пролонгированного действия;
- Retard — устаревающий, но всё ещё встречающийся термин.
¶Применение в фармацевтике
Технология ретардирования широко применяется для сердечно-сосудистых, психотропных и противодиабетических препаратов. В России и странах СНГ лекарственные формы с пометкой «ретард» традиционно применяются для препаратов нифедипина (например, «Кальцигард ретард»), изосорбида мононитрата, дилтиазема, бисопролола, метформина, а также некоторых антидепрессантов пролонгированного действия.
В международной номенклатуре термин «ретард» постепенно вытесняется обобщённым обозначением MR (modified release), однако в русскоязычной фармацевтической практике и у пациентов старшего поколения слово «ретард» сохраняется как устойчивое обозначение пролонгированных форм.
¶Отличие от аналогичных понятий
Не следует путать «ретард» с депо-формами (инъекционные пролонгированные препараты, вводимые внутримышечно или подкожно, например, некоторые антипсихотики) и с лекарственными формами пролонгированного действия, высвобождение которых происходит в кишечнике за счёт кишечнорастворимой оболочки. Ретард-формы, как правило, принимаются перорально и обеспечивают высвобождение в течение всего пути прохождения по желудочно-кишечному тракту.
¶Термин в контексте языка
Слово «ретард» в русском языке имеет два основных значения: фармацевтическое (замедленное высвобождение) и устаревшее/презрительное англоязычное обращение, ставшее в интернет-среде оскорблением. В медицинских и фармацевтических контекстах используется исключительно первое значение — латинское retardare («замедлять»), давшее также английские слова retardation (замедление, в том числе умственная отсталость в устаревшей терминологии) и retarded.
Источники:
- Государственная фармакопея Российской Федерации, XIII издание
- Рудаков К. В. «Технология лекарственных форм. Курс лекций»
- Инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов с пометкой «ретард» (ГРЛС Минздрава России)
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»