Сертралин как антидепрессант¶
Сертралин — лекарственное средство из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое главным образом для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства. Международное непатентованное наименование — сертралин; распространённое торговое название — золофт. Выпускается в виде таблеток и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь.
¶Химическая характеристика
По химическому строению сертралин — производное нафтиламина, гидрохлорид (1S,4S)-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина. Молекулярная масса около 306,2 г/моль (для основания). Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в органических растворителях. Сертралин обладает хиральностью: фармакологическую активность проявляет преимущественно цис-(1S,4S)-изомер.
¶Механизм действия
Сертралин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая его концентрацию в межсинаптической щели. В отличие от трициклических антидепрессантов, он в терапевтических дозах слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и обладает незначительным сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Это объясняет более благоприятный профиль побочных эффектов. Действие на симптомы депрессии развивается постепенно — обычно в течение двух–четырёх недель, что связано с адаптационными изменениями рецепторных систем.
¶Показания
Основные показания к применению:
- депрессивные эпизоды, включая состояния с тревогой;
- обсессивно-компульсивное расстройство у взрослых и детей;
- паническое расстройство;
- посттравматическое стрессовое расстройство;
- социальная тревожность (в ряде стран).
Препарат назначается только врачом; дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с 25–50 мг в сутки с постепенным повышением.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, сексуальная дисфункция, тремор. В начале терапии возможно усиление тревоги. К серьёзным рискам относится серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, а также удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Резкая отмена вызывает синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.
Противопоказания включают одновременный приём ингибиторов моноаминокислоты (МАО), неконтролируемую эпилепсию, тяжёлые нарушения функции печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. У пациентов молодого возраста в начале лечения требуется наблюдение в связи с риском усиления суицидальных мыслей.
¶История и место в терапии
Сертралин был синтезирован в середине 1980-х годов и одобрен для медицинского применения в США в 1991 году, став одним из первых СИОЗС после флуоксетина. В России препарат зарегистрирован с 1990-х годов и широко используется в психиатрической и общемедицинской практике. Благодаря предсказуемой фармакокинетике и относительно редким лекарственным взаимодействиям сертралин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Правовой статус
В Российской Федерации сертралин отпускается по рецепту врача и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Самостоятельное приобретение и приём без назначения специалиста недопустимы.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата сертралин; справочник лекарственных средств; материалы Всемирной организации здравоохранения по психофармакологии; публикации по клинической фармакологии антидепрессантов.