Суппозиторий — лекарственная форма¶

Суппозиторий (от лат. suppositorium — «вставляемое», «подставляемое»; в русской фармацевтической традиции также свечи) — твёрдая при комнатной температуре лекарственная форма, предназначенная для введения в полости тела (прямую кишку, влагалище, уретру) и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела. Суппозитории относятся к лекарственным формам местного и резорбтивного действия; через слизистую оболочку действующее вещество поступает в системный кровоток, минуя пищеварительный тракт и печёночный барьер.

¶Классификация

По месту введения суппозитории подразделяются на:

• Ректальные — вводятся в прямую кишку, наиболее распространённая разновидность в России;
• Вагинальные — вводятся во влагалище, обычно имеют форму яйца или шарика;
• Уретральные — вводятся в мочеиспускательный канал (преимущественно у мужчин), имеют конусовидную форму.

По физическому состоянию различают:

• Свечи (suppositoria) — твёрдые при комнатной температуре, плавкие при температуре тела (около 37 °C);
• Мазевые суппозитории (unguenta) — мягкие, не распадающиеся массы, часто в тюбиках;
• Жидкие суппозитории (olla) — растворы или суспензии действующего вещества в водной или масляной основе, вводимые с помощью пипетки или микроклизмы.

¶Состав и вспомогательные вещества

Суппозиторная основа должна обладать рядом свойств: не раздражать слизистую оболочку, легко распадаться или плавиться при температуре тела, не взаимодействовать с действующим веществом, храниться без прогоркания.

Основные типы основ:

• Какао-масло — классическая основа ректальных свечей. Плавится при 31–34 °C, что обеспечивает расплавление в полости тела. В российской фармакопее какао-масло является основой для большинства рецептурных суппозиториев.
• Твёрдые жиры (стеариновая кислота, сплавы типа «эстарин») — современные заменители какао-масла, более стабильные при хранении.
• Гидрофильные основы (полиэтиленоксидные сплавы, желатиново-глицериновые основы) — растворяются в водных средах, подходят для вагинальных форм.
• Гидрофобные основы (ланолин, вазелин, парафин) — медленно распадаются, применяются при необходимости пролонгированного действия.

Дополнительно в состав вводят эмульгаторы, стабилизаторы, консерванты, а при необходимости — красители и ароматизаторы (для вагинальных форм).

¶Способ приготовления

В промышленных условиях суппозитории изготавливают прессованием, литьём или формованием. Наиболее распространённый метод в российских аптеках при изготовлении рецептурных суппозиториев — формование при охлаждении: расплавленную суппозиторную массу с растворённым или диспергированным действующим веществом разливают в металлические формы, охлаждают до затвердевания, затем извлекают готовые свечи. Для вагинальных суппозиториев яйцевидной формы применяют шприц-формы.

Приготовление требует соблюдения температурного режима: большинство основ разрушаются при нагревании выше 40–45 °C, а действующее вещество может выпадать в осадок или изменяться.

¶Фармакологические особенности

Через прямую кишку лекарственное вещество всасывается в системный кровоток через нижнюю прямокишечную вену, минуя портальную систему и первую фазу метаболизма в печени (эффект «первого прохода»). Это позволяет снижать дозу ряда препаратов по сравнению с пероральным приёмом и уменьшать нагрузку на желудочно-кишечный тракт.

Скорость всасывания зависит от:

• площади поверхности суппозитория;
• основы (гидрофильные основы всасываются быстрее гидрофобных);
• кислотности и влажности прямой кишки;
• позы пациента и физической активности.

Для ректальных свечей рекомендуется предварительное опорожнение кишечника, для вагинальных — гигиенические процедуры.

¶Область применения

Суппозитории применяются при широком спектре заболеваний:

• Жаропонижающие — парацетамол, ибупрофен (особенно у детей раннего возраста);
• Слабительные — глицериновые свечи, бисакодил;
• Противогеморроидальные — с обезболивающими и противовоспалительными компонентами;
• Противовоспалительные (нестероидные) — при заболеваниях органов малого таза;
• Седативные — ректальные свечи с экстрактом валерианы, бромидом натрия;
• Антибактериальные и противогрибковые — вагинальные суппозитории;
• Гормональные — вагинальные свечи с эстриолом и другими эстрогенами;
• Противовирусные — вагинальные формы (например, с интерфероном).

¶Преимущества и ограничения

Преимущества: отсутствие раздражающего действия на слизистую желудка, минование печёночного метаболизма, возможность применения у пациентов с рвотой и нарушениями глотания, относительная простота применения.

Ограничения: дискомфорт при введении, неравномерность всасывания, неприемлемость для части пациентов по культурным и психологическим причинам, невозможность точного дозирования при нарушении технологии приготовления.

¶Нормативное регулирование в России

Суппозитории входят в перечень лекарственных форм, допущенных Государственной фармакопеей РФ. Стандарты качества устанавливают требования к массе, твёрдости, времени распада (для ректальных форм — обычно не более 30 минут), однородности распределения действующего вещества и стерильности (для вагинальных и уретральных форм).

Источники:

• Государственная фармакопея РФ, XIV издание;
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»;
• Руководство по лекарственным формам, под ред. А. П. Арзамасовой;
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.