Противовоспалительные средства и препараты¶

Противовоспалительные средства — группа лекарственных препаратов и биологически активных веществ, подавляющих воспалительную реакцию в организме. Воспаление представляет собой защитно-приспособительную реакцию на повреждение тканей, инфекцию или воздействие раздражителей; однако при чрезмерной или затяжной активности оно само становится источником повреждения. Противовоспалительные препараты применяются для уменьшения боли, отёка, покраснения, местного повышения температуры и восстановления функции поражённых органов и тканей.

¶Механизм воспаления

Воспалительный ответ запускается при повреждении клеток, которое сопровождается выделением медиаторов — гистамина, серотонина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов. Эти вещества расширяют сосуды, повышают их проницаемость, привлекают лейкоциты к очагу повреждения. Классические признаки воспаления — покраснение, жар, припухлость, боль и нарушение функции — описал ещё римский врач Корнелий Цельс. Основной мишенью большинства противовоспалительных препаратов служит фермент циклооксигеназа (ЦОГ), участвующий в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты.

¶Классификация

По механизму действия и химической природе противовоспалительные средства делят на несколько групп.

¶Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Самая многочисленная группа, объединяющая препараты, не являющиеся гормонами. Действуют путём угнетения циклооксигеназы. Выделяют неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, напроксен) и селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб). Первые чаще вызывают поражения желудочно-кишечного тракта, вторые разработаны для снижения этого риска.

¶Глюкокортикостероиды

Гормональные препараты (преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон, бетаметазон) — наиболее мощные противовоспалительные средства. Они подавляют активность фосфолипазы A2, синтез цитокинов и миграцию лейкоцитов. Применяются при тяжёлых системных заболеваниях, аутоиммунных процессах, аллергических реакциях. При длительном приёме вызывают побочные эффекты: остеопороз, повышение уровня глюкозы, иммуносупрессию.

¶Базисные и биологические препараты

При ревматических заболеваниях используют средства, изменяющие течение болезни: метотрексат, сульфасалазин, гидроксихлорохин, а также генно-инженерные биологические препараты (моноклональные антитела к фактору некроза опухоли и другим цитокинам). Они воздействуют на глубинные механизмы хронического воспаления.

¶Антигистаминные и вспомогательные средства

При аллергическом компоненте воспаления применяют антигистаминные препараты, стабилизаторы мембран тучных клеток, ферментные препараты.

¶Применение

Противовоспалительные средства используются практически во всех областях медицины:

• Ревматология — артриты, артрозы, подагра, системные заболевания соединительной ткани.
• Неврология — невралгии, радикулит, мигрень.
• Терапия — респираторные инфекции, бронхит, пневмония (в комплексе с противомикробными препаратами).
• Хирургия и травматология — послеоперационный период, ушибы, растяжения, переломы.
• Дерматология — дерматиты, экзема, псориаз (местные формы).
• Офтальмология и отоларингология — конъюнктивит, отит, синусит.

Формы выпуска разнообразны: таблетки, капсулы, растворы для инъекций, мази, гели, кремы, свечи, глазные и назальные капли.

¶История

Ацетилсалициловая кислота, выделенная из коры ивы, применялась ещё в древности; в 1897 году Феликс Хоффман синтезировал её в лаборатории Bayer, а в 1899-м препарат вышел под названием аспирин. В 1949 году за открытие кортизона и его терапевтического действия при ревматоидном артрите была присуждена Нобелевская премия по медицине (Филип Хенч, Эдуард Кендалл, Тадеуш Райхштейн). В 1971 году Джон Вейн раскрыл механизм действия аспирина через блокирование синтеза простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию. В конце XX века были созданы селективные ингибиторы ЦОГ-2, а в XXI веке развивается направление таргетной биологической терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

НПВС способны вызывать гастропатию, язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, нарушение функции почек, аллергические реакции. Глюкокортикостероиды при длительном применении приводят к синдрому Иценко — Кушинга, остеопорозу, стероидному диабету, угнетению иммунитета. Биологические препараты повышают риск инфекций, в том числе туберкулёза. Противовоспалительные средства отпускаются преимущественно по рецепту; самолечение и бесконтрольный приём недопустимы. Отдельные препараты (например, аспирин) противопоказаны детям при вирусных инфекциях из-за риска синдрома Рея.

¶Значение

Противовоспалительная терапия остаётся одним из базовых направлений современной медицины. Она позволяет купировать острые состояния, замедлять прогрессирование хронических заболеваний, улучшать качество жизни пациентов с ревматическими, аллергическими и аутоиммунными патологиями. Дальнейшее развитие связано с поиском препаратов, избирательно подавляющих патологическое воспаление без ущерба для защитных реакций организма.

Источники: учебники по фармакологии, материалы Всемирной организации здравоохранения, публикации в медицинских журналах, справочники лекарственных средств.