Ибупрофен как лекарственное средство¶

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пропионовой кислоты, применяемое как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное лекарство. Выпускается в виде таблеток, капсул, суспензий, гелей, ректальных свечей и растворов для инъекций. Международное непатентованное наименование — ибупрофен; торговых названий существует множество. В России ибупрофен входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и отпускается преимущественно без рецепта в малых дозировках.

¶История

Ибупрофен синтезирован в начале 1960-х годов в Великобритании в лабораториях компании Boots группой под руководством Стюарта Адамса. Задача состояла в поиске лекарства от ревматоидного артрита, которое было бы эффективнее аспирина и лучше переносилось. В 1961 году был получен ибупрофен, а в 1969 году он впервые поступил в продажу в Великобритании под названием Brufen. В 1974 году препарат был одобрен в США, а в 1983 году в Великобритании впервые разрешён к безрецептурному отпуску. В 1984 году безрецептурный статус получил и в США. Стюарт Адамс за разработку был удостоен ряда наград; в 1987 году он был награждён орденом Британской империи.

¶Химия и механизм действия

По химической структуре ибупрофен — это 2-(4-изобутилфенил)пропионовая кислота, рацемическая смесь R- и S-энантиомеров; фармакологически активен S-изомер. Молекулярная масса около 206 г/моль. Вещество слабо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия связан с обратимым ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Уменьшение концентрации простагландинов в очаге воспаления ведёт к снижению боли, отёка и температуры. Именно неизбирательное подавление ЦОГ-1 объясняет часть побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания и применение

Основные показания:

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, мышечная и суставная боль, дисменорея;
• лихорадка различного происхождения, в том числе при острых респираторных инфекциях;
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• в комбинации с другими средствами — при простуде и гриппе.

Дозировки для взрослых обычно составляют 200–400 мг на приём, не более 1200 мг в сутки без врачебного контроля (при рецептурном применении — до 2400 мг). Детям ибупрофен назначают в виде суспензии, доза рассчитывается по массе тела. Жаропонижающий эффект наступает через 30–60 минут и длится 4–6 часов.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — диспепсия, тошнота, боль в животе, изжога; возможно изъязвление слизистой желудка и желудочно-кишечные кровотечения, особенно при длительном приёме. Реже наблюдаются головная боль, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции почек, аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью аспирина.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженную почечную и печёночную недостаточность, тяжёлую сердечную недостаточность, «аспириновую» астму, беременность в третьем триместре, детский возраст до 3 месяцев (для некоторых форм). С осторожностью применяют при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, в пожилом возрасте.

¶Взаимодействия

Ибупрофен ослабляет действие антигипертензивных средств и диуретиков, повышает риск кровотечений при сочетании с антикоагулянтами и антиагрегантами, увеличивает токсичность некоторых противоопухолевых и противовирусных препаратов. Совместный приём с другими НПВС не рекомендуется из-за роста риска побочных эффектов. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую желудка.

¶Правовой статус и оборот в России

В России ибупрофен зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и формы. Таблетки по 200 мг и гели для наружного применения отпускаются без рецепта; более высокие дозировки и инъекционные формы — по рецепту. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что подразумевает государственное регулирование цен. В аптечной сети представлен десятками торговых наименований российских и зарубежных производителей.

¶Значение и особенности

Ибупрофен — один из самых распространённых безрецептурных анальгетиков в мире. По данным Всемирной организации здравоохранения, он входит в список основных лекарственных средств. Его преимущества — сочетание обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия, относительно быстрое наступление эффекта и доступная цена. Ограничения связаны с риском гастротоксичности при длительном приёме и влиянием на сердечно-сосудистую систему при высоких дозах. Известны случаи передозировки, требующие медицинской помощи; при отравлении характерны боль в животе, тошнота, сонливость, в тяжёлых случаях — нарушение сознания и почечная недостаточность.

Источники: инструкции по медицинскому применению ибупрофена; перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Минздрава России; материалы Всемирной организации здравоохранения; публикации по истории разработки НПВС.