Винпоцетин как лекарственное средство¶

Винпоцетин — синтетическое лекарственное средство, производное алкалоида винкамина, применяемое преимущественно в неврологии и офтальмологии. Относится к группе церебровазодилататоров и ноотропов; в России зарегистрирован как препарат, улучшающий мозговое кровообращение и метаболизм нервной ткани. Международное непатентованное наименование — винпоцетин (лат. Vinpocetinum). Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶История и происхождение

Винпоцетин был выделен в 1970-х годах в Венгрии в ходе исследований алкалоидов барвинка малого (Vinca minor). Исходное природное соединение — винкамин — содержится в этом растении и представляет собой смесь алкалоидов. Винпоцетин является его полусинтетическим этиловым эфиром, полученным модификацией молекулы винкаминовой кислоты. Препарат был разработан венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер» и с конца 1970-х годов вошёл в клиническую практику под торговым наименованием «Кавинтон». В дальнейшем появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства.

¶Химическое строение и свойства

По химической структуре винпоцетин — этиловый эфир аповинкаминовой кислоты, относящийся к производным эбурнаминовых алкалоидов. Брутто-формула — C₂₂H₂₆N₂O₂. Молекулярная масса составляет около 350,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях и кислотах. Именно плохая растворимость в воде обусловила создание инъекционных форм на основе кислотных растворов.

¶Механизм действия

Фармакологическое действие винпоцетина многофакторно и до конца не выяснено. Основные эффекты связывают со следующими механизмами:

Улучшение мозгового кровотока. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов головного мозга, расширяет артериолы и капилляры, уменьшает агрегацию тромбоцитов, что снижает вязкость крови.
Влияние на нейротрансмиттеры. Отмечается повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинмонофосфата (цАМФ) в тканях мозга.
Метаболические эффекты. Препарат стимулирует потребление глюкозы и кислорода нервной тканью, усиливает обмен катехоламинов, серотонина и глутамата.
Нейропротекторное действие. В экспериментах показано снижение повреждающего действия возбуждающих аминокислот и уменьшение выраженности ишемических изменений.
Влияние на кровь. Снижается агрегация эритроцитов, уменьшается патологически повышенная вязкость крови.

¶Показания к применению

В странах Восточной Европы и России винпоцетин традиционно назначают при следующих состояниях:

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт в восстановительном периоде;
дисциркуляторная энцефалопатия, сосудистая деменция;
последствия черепно-мозговых травм;
головокружение сосудистого генеза, шум в ушах;
сосудистые заболевания сетчатки и зрительного нерва, в том числе при глаукоме и диабетической ретинопатии;
нарушения слуха сосудистого происхождения.

В ряде стран Западной Европы и США препарат не зарегистрирован или имеет ограниченное применение из-за спорной доказательной базы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь винпоцетин быстро всасывается преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50–70 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, основной метаболит — аповинкаминовая кислота, которая выводится почками. Период полувыведения — около 4–5 часов. При нарушениях функции печени и почек дозу корректируют.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

острой фазе геморрагического инсульта;
тяжёлых формах ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
выраженных нарушениях сердечного ритма;
беременности и в период лактации;
детском возрасте до 18 лет;
повышенной чувствительности к компонентам.

Побочные эффекты обычно слабо выражены: головная боль, тошнота, сухость во рту, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, аллергические реакции. При внутривенном введении возможно ощущение жара, покраснение лица.

¶Формы выпуска и дозирование

Винпоцетин выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг и раствора для инъекций в ампулах с концентрацией 5 мг/мл. Таблетированные формы принимают внутрь после еды, обычно по 5–10 мг три раза в сутки. Инъекции применяют в острых ситуациях, переходя затем на пероральный приём. Курс лечения определяется индивидуально, часто составляет от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Критика и доказательная база

Эффективность винпоцетина остаётся предметом дискуссий. Международные обзоры, в частности Кокрейновское сотрудничество, отмечают недостаточное качество и методологические ограничения большинства клинических исследований, особенно выполненных в 1980–1990-е годы. В связи с этим в западных клинических рекомендациях препарат не фигурирует как средство с доказанной эффективностью. В России и ряде стран СНГ винпоцетин включён в стандарты оказания помощи при цереброваскулярных заболеваниях и широко применяется в неврологической практике.

¶Значение

Винпоцетин остаётся одним из наиболее назначаемых церебровазодилататоров на постсоветском пространстве. Он занимает заметное место в российской неврологии, офтальмологии и оториноларингологии. Вместе с тем различия в подходах к оценке доказательной базы между российской и западной медициной делают его показательным примером расхождения клинических традиций. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Источники

Инструкции по медицинскому применению препаратов винпоцетина.
Кокрейновские обзоры по церебровазодилататорам.
Справочник лекарственных средств РЛС.
Публикации по фармакологии алкалоидов барвинка.
Государственный реестр лекарственных средств РФ.