Йохимбин — алкалоид из коры дерева Pausinystalia johimbe¶

Йохимбин — индольный алкалоид, получаемый из коры дерева Pausinystalia johimbe (йохимбе), произрастающего в тропических лесах Центральной Африки. Используется в медицине и в качестве биологически активной добавки. В фармакологии относится к группе альфа-2-адреноблокаторов.

¶Ботаническое происхождение

Дерево Pausinystalia johimbe (син. Corynanthe johimbe) семейства Мареновые произрастает в Камеруне, Нигерии, Конго, Габоне и Гане. Йохимбин накапливается преимущественно в коре ствола. Коммерческая заготовка сырья ведётся главным образом в Камеруне. Растение внесено в список уязвимых видов МСОП из-за интенсивной вырубки и неконтролируемой заготовки коры.

¶Химические свойства

Йохимбин (C₂₁H₂₆N₂O₃) — производное яохимбина, относится к индольным алкалоидам ряда курваких. Молекулярная масса — 354,44 г/моль. При комнатной температуре представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в органических растворителях. В медицинских препаратах обычно применяется в виде соли — гидрохлорида йохимбина.

¶Фармакологическое действие

Йохимбин является селективным антагонистом (блокатором) альфа-2-адренорецепторов. Альфа-2-рецепторы в норме тормозят высвобождение норадреналина в синапсах; блокада этих рецепторов приводит к увеличению норадренергической передачи, повышению тонуса симпатической нервной системы и расширению периферических сосудов. Среди эффектов препарата:

• умеренное повышение артериального давления за счёт расширения сосудов (рефлекторная тахикардия);
• стимуляция центральной нервной системы, повышение возбудимости;
• мидриатическое действие (расширение зрачка);
• учащение мочеиспускания;
• улучшение эректильной функции за счёт усиления нервной проводимости в каудальном отделе спинного мозга.

Биодоступность при приёме внутрь относительно невелика, период полувыведения — около 0,5–2 часов. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP.

¶Медицинское применение

В России и ряде стран Европы йохимбин зарегистрирован как лекарственное средство под торговым названием Йохимбин (таблетки гидрохлорида йохимбина, 5 мг). Основные показания:

• эректильная дисфункция психогенного характера;
• астенические состояния, снижение полового влечения;
• как вспомогательное средство при депрессии (исторически).

В США йохимбин не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения какого-либо заболевания, но продаётся как пищевая добавка. В Европейском союзе статус добавки также сохраняется.

¶Применение в спортивном питании

В спортивной индустрии йохимбин известен как компонент жиросжигающих комплексов. Механизм основан на стимуляции липолиза через блокаду альфа-2-рецепторов в жировой ткани, где эти рецепторы тормозят распад триглицеридов. Эффективность и безопасность такого применения в клинических исследованиях подтверждены неоднозначно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При приёме внутрь возможны: тревожность, бессонница, тремор, головная боль, повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, головокружение. Передозировка опасна резким подъёмом давления и сердечными аритмиями.

Противопоказания: гипертония, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь желудка, заболевания почек и печени, панические расстройства, одновремённый приём антидепрессантов группы ингибиторов МАО и СИОЗС (риск серотонинового синдрома и гипертонического криза), возраст до 18 лет, беременность и лактация.

¶Правовой статус

В Российской Федерации йохимбин не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, оборот не ограничен на федеральном уровне. В Австралии и некоторых других странах продажа йохимбина запрещена или ограничена. В Великобритании с 2004 года добавки с йохимбином запрещены к продаже без рецепта.

¶Исследования

Йохимбин активно изучается в контексте когнитивных функций: в исследованиях на здоровых добровольцах показано улучшение памяти при приёме низких доз за счёт усиления норадренергической передачи в гиппокампе. Изучаются также его возможные анксиогенные (тревожность вызывающие) и анорексигенные свойства.

¶История

Европейским исследователям алкалоид стал известен в конце XIX века. В 1896 году немецкий химик Райхштейн выделил его из коры дерева. В 1920-х годах йохимбин начал применяться в клинической практике как средство от импотенции и депрессии. В 1950–1960-х годах препарат выпускался фармацевтическими компаниями США и Европы под торговыми марками Yocon, Yohimex и другими.