Адапален — синтетический ретиноид для лечения акне¶
Адапален — синтетическое производное нафтоевой кислоты, относящееся к классу ретиноидов третьего поколения, применяемое местно для лечения угревой сыпи (акне). В отличие от классических ретиноидов, адапален обладает избирательным действием на рецепторы ретиноевой кислоты и перекисного окисления липидов, что определяет его относительно мягкий профиль побочных эффектов. Препарат выпускается в форме геля, крема и раствора для наружного применения, наиболее известные торговые названия — «Дифферин», «Klenzit», «Adapalene».
¶Химическая природа и классификация
Адапален (международное непатентованное название — adapalene, химическая формула C₂₈H₃₈O₃) был синтезирован во Франции в лаборатории компании Galderma в 1980-х годах. По химической структуре он относится к нафтоатам — производным нафтоевой кислоты, а не к традиционным ретиноидам, получаемым из ретинола (витамина A). Тем не менее адапален классифицируется фармакологами как ретиноид, поскольку он избирательно связывается с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (RAR-β и RAR-γ), как и природные ретиноиды, и воспроизводит часть их биологических эффектов.
Таким образом, ответ на вопрос, является ли адапален ретиноидом, положителен: это именно ретиноид — но синтетический, неклассический, относящийся к третьему поколению наружных ретиноидов.
¶Поколения ретиноидов
| Поколение | Представители | Тип |
|---|---|---|
| Первое | Третиноин, изотретиноин, тазаротен | На основе ретиноевой кислоты |
| Второе | Ацитретин, этретинат | Системные синтетические аналоги |
| Третье | Адапален, бексаротен | Синтетические рецептор-селективные |
¶Механизм действия
Адапален действует на три ключевых звена патогенеза акне:
- Нормализация кератинизации — препарат влияет на дифференцировку фолликулярных кератиноцитов, предотвращая образование микрокомедонов (закупорка протоков сальных желёз ороговевшими клетками).
- Противовоспалительное действие — адапален тормозит миграцию нейтрофилов и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты, снижая выработку медиаторов воспаления.
- Комедонолитический эффект — разрыхляет уже сформировавшиеся комедоны, способствуя их самостоятельному разрешению.
Важное отличие адапалена от третиноина — устойчивость к фотодеградации. Молекула адапалена не разрушается под действием ультрафиолетового излучения и не индуцирует выраженную фотосенсибилизацию, что позволяет применять его в утренние часы и сочетать с фотозащитой без риска усиления раздражения.
¶Показания и схемы применения
Основное показание — акне лёгкой и средней степени тяжести: комедональное, папулёзно-пустулёзное. При тяжёлых формах адапален назначается в составе комбинированной терапии, в том числе в сочетании с антибактериальным компонентом (чаще всего с бензоилпероксидом — комбинированный препарат «Эпидуо»).
Стандартная схема: нанесение тонкого слоя геля или крема 1 раз в сутки (вечером) на очищенную кожу лица. Терапевтический эффект развивается через 8–12 недель регулярного применения. В России адапален включён в клинические рекомендации Российской ассоциации дерматовенерологов и косметологов по лечению акне.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые побочные реакции — местные: сухость кожи, эритема, шелушение, ощущение жжения. Эти явления обычно носят транзиторный характер и уменьшаются по мере адаптации кожи. В первые недели лечения возможен «ретиноидный дерматит» — преходящее обострение с высыпаниями, которое не требует отмены препарата.
Противопоказания: беременность и период лактации, повышенная чувствительность к адапалену или вспомогательным компонентам. Как и другие ретиноиды, адапален потенциально тератоген, хотя системная абсорбция при наружном применении минимальна (менее 0,25 % дозы).
¶Адапален в России
На российском фармацевтическом рынке адапален представлен как оригинальным препаратом «Дифферин» (Galderma), так и дженериками: «Klenzit» (Гленмарк), «Adapalene» ряда производителей. Средняя стоимость курса (30 г геля) варьируется в пределах 500–1500 рублей в зависимости от производителя. Препарат отпускается без рецепта.
¶Историческое значение
Разработка адапалена стала важным этапом в развитии дерматологии: впервые удалось создать ретиноид, сохраняющий терапевтическую эффективность классических соединений, но лишённый их основных недостатков — фотолабильности, выраженного раздражения и нестабильности в растворах. Адапален стал первым ретиноидом, одобренным FDA (в 1997 году) именно как средство от акне, и с тех пор остаётся одним из наиболее изученных и назначаемых наружных ретиноидов в мире.