Чампикс как лекарственный препарат¶

Чампикс (действующее вещество — варениклин) — лекарственный препарат, применяемый для лечения никотиновой зависимости. Относится к группе частичных агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнточной оболочкой, для приёма внутрь. Разработан фармацевтической компанией Pfizer, одобрен для медицинского применения в ряде стран с 2006 года.

¶История создания

Варениклин был синтезирован в ходе исследований, направленных на поиск соединений, способных избирательно воздействовать на никотиновые рецепторы центральной нервной системы. За основу была взята молекула цитизина — алкалоида, содержащегося в растениях рода термопсис и издавна применявшегося как средство, облегчающее отказ от курения. Химики модифицировали структуру цитизина, стремясь повысить эффективность и улучшить переносимость.

Препарат под торговым названием Chantix был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в мае 2006 года, а в Европейском союзе — в сентябре того же года под названием Champix. В России препарат известен преимущественно как «Чампикс». В 2021 году компания Pfizer приостановила производство и продажи препарата по всему миру из-за обнаружения в образцах примесей нитрозаминов — потенциально канцерогенных веществ. Это привело к временному изъятию препарата с рынков ряда стран, включая Россию.

¶Механизм действия

Варениклин действует как частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа α4β2, которые играют ключевую роль в формировании зависимости от никотина. Механизм имеет двойственный характер:

Агонистическое действие. Связываясь с рецепторами, варениклин частично их активирует, что уменьшает симптомы абстиненции (синдрома отмены) и снижает тягу к курению.
Антагонистическое действие. Препарат занимает рецепторы и блокирует связывание с ними никотина, поступающего при курении. В результате удовольствие от выкуренной сигареты заметно ослабевает.

Такое сочетание свойств отличает варениклин от никотинзамещающих средств (пластырей, жевательных резинок), которые лишь восполняют поступление никотина, и от антидепрессанта бупропиона, применяемого при отказе от курения по иному механизму.

¶Применение

Препарат назначается взрослым пациентам для облегчения отказа от курения. Схема приёма предполагает постепенное увеличение дозы в течение первой недели с последующим переходом на поддерживающую дозу. Пациенту рекомендуется начать приём за одну-две недели до предполагаемой даты отказа от сигарет. Курс лечения обычно составляет 12 недель, при необходимости может быть продлён.

Эффективность варениклина подтверждена клиническими исследованиями: по данным ряда испытаний, он повышал вероятность отказа от курения в несколько раз по сравнению с плацебо. Препарат применялся и в рамках государственных программ борьбы с табакокурением в разных странах.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относились тошнота, бессонница, головная боль, нарушения сна и сновидений, изменение вкусовых ощущений. Тошнота чаще всего возникала в начале лечения и нередко проходила самостоятельно.

Серьёзные опасения вызвали сообщения о психических нарушениях — депрессии, тревожности, агрессии, суицидальных мыслях. FDA и европейские регуляторы вводили дополнительные предупреждения и требовали усиленного наблюдения за пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Препарат противопоказан при беременности, поскольку варениклин может нанести вред плоду, а также при тяжёлой почечной недостаточности.

¶Правовой статус и оборот

В разных странах варениклин имеет разный статус: в одних он отпускается только по рецепту, в других его оборот ограничен или приостановлен. В России препарат регистрировался как рецептурное средство. После выявления примесей нитрозаминов Pfizer отозвала ряд серий, а производство было остановлено, что фактически сделало препарат малодоступным. Возобновление поставок неоднократно откладывалось.

¶Значение и критика

Появление варениклина стало заметным событием в области лечения табачной зависимости: он предложил принципиально новый подход, воздействующий непосредственно на рецепторы, а не на поступление никотина. Вместе с тем препарат вызывал дискуссии: часть специалистов указывала на риск психических побочных эффектов, другие отмечали, что польза от отказа от курения для здоровья превышает эти риски. Отзыв препарата с рынка в 2021 году ослабил позиции этого класса средств, и часть пациентов была вынуждена вернуться к иным методам — никотинзаместительной терапии, бупропиону или поведенческой поддержке.

¶Источники

Инструкции по медицинскому применению препарата Чампикс (Champix)
Материалы Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA)
Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA)
Публикации в рецензируемых медицинских журналах по клиническим испытаниям варениклина
Сообщения фармацевтической компании Pfizer об отзыве препарата