Диклофенак гель: применение и свойства¶

Диклофенак гель — лекарственный препарат для наружного применения из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), действующим веществом которого является диклофенак натрия или диклофенак диэтиламин. Выпускается в виде геля, крема или мази для местного нанесения на кожу и применяется преимущественно при боли и воспалении в мышцах и суставах. Относится к безрецептурным или отпускаемым по рецепту средствам в зависимости от концентрации и страны регистрации.

¶Действующее вещество

Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, синтезирован в 1960-х годах швейцарской компанией Ciba-Geigy (ныне часть Novartis). Механизм действия основан на неизбирательном ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) — ферментов, участвующих в синтезе простагландинов, которые поддерживают воспалительную реакцию и болевую чувствительность. Подавление синтеза простагландинов снижает отёк, боль и местное повышение температуры.

В гелевых формах используются две основные соли:

• диклофенак натрия — распространён в России и странах СНГ, концентрация обычно 1 % или 5 %;
• диклофенак диэтиламин — применяется в ряде зарубежных препаратов, обеспечивает более длительное высвобождение.

¶Формы выпуска и состав

Гель, как правило, содержит 1 % или 5 % активного вещества. Вспомогательные компоненты включают:

• изопропиловый спирт или этанол — обеспечивают быстрое испарение и охлаждающий эффект;
• пропиленгликоль — увлажнитель и усилитель проникновения;
• карбомеры — гелеобразующая основа;
• ментол, метилсалицилат или эфирные масла — в комбинированных препаратах для дополнительного отвлекающего и местнораздражающего действия.

Гель представляет собой прозрачную или слегка опалесцирующую массу с характерным запахом, обычно в тубах по 30, 50 или 100 г.

¶Фармакокинетика

При нанесении на кожу лишь небольшая часть диклофенака проникает в системный кровоток — порядка 6 % от дозы. Основная масса действует локально в подкожной жировой клетчатке, мышцах, синовиальной оболочке и суставной капсуле. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько часов и значительно ниже, чем при приёме таблеток, что снижает риск системных побочных эффектов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Гель применяется при:

• мышечных болях после физических нагрузок, растяжений, ушибов;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов — остеоартрит, ревматоидный артрит (в составе комплексной терапии);
• боли в спине, шее, пояснице, в том числе при радикулите;
• тендинитах, бурситах, воспалении мягких тканей;
• отёках и боли после травм и операций.

¶Способ применения

Гель наносят тонким слоем на чистую неповреждённую кожу над областью боли 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Разовая доза — обычно 2–4 г (полоска длиной 4–8 см), что соответствует примерно 2–4 см геля из тубы. После нанесения рекомендуется вымыть руки, если обрабатывалась не кожа рук. Длительность применения без консультации врача обычно не превышает 7–14 дней. Окклюзионные повязки не применяются.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к диклофенаку или другим НПВС, в том числе при «аспириновой» астме;
• нарушении целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременности (особенно III триместр), в период грудного вскармливания — с осторожностью;
• детском возрасте младше 6–12 лет в зависимости от инструкции конкретного препарата.

Возможные местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сыпь, редко — фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному свету). При длительном нанесении на большие площади возможны системные эффекты, характерные для НПВС: диспепсия, головная боль, изменение показателей крови.

¶Особенности и предостережения

Гель нельзя наносить на слизистые оболочки, глаза, открытые раны и участки с повреждённой кожей. Следует избегать попадания прямых солнечных лучей на обработанную область в течение нескольких часов. При одновременном применении с пероральными НПВС или антикоагулянтами требуется осторожность из-за возможного суммирования эффектов. Взаимодействие с другими местными средствами изучено ограниченно.

¶Место на рынке и аналоги

Диклофенак-гель выпускается множеством производителей под разными торговыми наименованиями: «Диклофенак», «Вольтарен Эмульгель», «Диклоген», «Ортофен», «Диклак» и другими. Препараты различаются концентрацией, основой и вспомогательными компонентами, что влияет на скорость всасывания и длительность действия. Наряду с диклофенаком в качестве наружных НПВС применяются ибупрофен, кетопрофен, нимесулид, пироксикам.

¶Значение

Наружные формы диклофенака широко используются в клинической практике и в самопомощи при боли опорно-двигательного аппарата благодаря сочетанию локального действия и относительно низкого риска системных осложнений. Они входят в клинические рекомендации по лечению остеоартрита и мышечно-скелетной боли как средства первой линии при лёгких и умеренных симптомах.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов диклофенака, данные Государственного реестра лекарственных средств, публикации по клинической фармакологии НПВС.