Диклофенак как нестероидный противовоспалительный препарат¶

Диклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Применяется преимущественно как обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство. Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, мазей, гелей, ректальных свечей и глазных капель. Международное непатентованное наименование — диклофенак; торговые названия включают «Вольтарен», «Ортофен», «Диклофенак» и другие.

¶История

Диклофенак был синтезирован в 1965 году в швейцарской фармацевтической компании Ciba-Geigy (позднее вошла в состав Novartis) группой исследователей под руководством Альфреда Зуттера. Целью работы было создание препарата с выраженным противовоспалительным действием, превосходящим существовавшие тогда средства. В 1974 году диклофенак натрия был впервые выпущен на рынок под торговым названием «Вольтарен». С тех пор препарат вошёл в клиническую практику во многих странах и занял одно из ведущих мест среди НПВП по объёму назначений.

¶Механизм действия

Действие диклофенака основано на угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; снижение их синтеза приводит к уменьшению отёка, боли и температуры. Подавление ЦОГ-1 связано с побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, тогда как блокада ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект. Диклофенак в сопоставимых дозах действует на оба изофермента, что объясняет как его эффективность, так и профиль рисков.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Диклофенак назначают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре. Используется при болях в спине, миалгии, невралгии, травмах и послеоперационном болевом синдроме. В офтальмологии применяется для профилактики и лечения воспаления после операций на глазах. Также используется как жаропонижающее и обезболивающее при инфекционно-воспалительных состояниях.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диспепсия, боли в животе, эрозии и язвы слизистой, желудочно-кишечные кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, нарушения функции печени и почек, аллергические реакции, бронхоспазм у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженную сердечную, печёночную и почечную недостаточность, третий триместр беременности, период грудного вскармливания, детский возраст (для ряда форм), а также повышенную чувствительность к компонентам. Препарат не рекомендуется сочетать с другими НПВП и антикоагулянтами без контроля врача.

¶Правовой статус

В России диклофенак отпускается по рецепту врача в таблетированных и инъекционных формах; гели и мази доступны без рецепта. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует ценообразование на него. В спорте диклофенак не относится к запрещённым субстанциям Всемирного антидопингового агентства (WADA), однако его применение регулируется медицинскими правилами соревнований.

¶Значение и место среди НПВП

Диклофенак остаётся одним из наиболее назначаемых обезболивающих средств в мире. По данным Всемирной организации здравоохранения, он входит в список основных лекарственных средств. Его широкое распространение объясняется сочетанием выраженного эффекта, доступной цены и разнообразия лекарственных форм. Вместе с тем длительное бесконтрольное применение повышает риск кардиоваскулярных и гастроинтестинальных осложнений, поэтому в клинической практике предпочтение отдают минимально эффективным дозам и коротким курсам.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов диклофенака.
• Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
• Список основных лекарственных средств ВОЗ.
• Публикации по клинической фармакологии НПВП.