Дроперидол — нейролептик бутирофенонового ряда¶
Дроперидол (лат. Droperidolum) — нейролептическое средство из группы бутирофенонов, производное галоперидола. Оказывает выраженное антипсихотическое, противорвотное и седативное действие. В клинической практике применяется преимущественно в анестезиологии и реаниматологии как компонент нейролептанальгезии, а также для купирования психомоторного возбуждения. Относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) РФ.
¶Фармакологическое действие
Дроперидол является антагонистом дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Блокируя эти рецепторы, он подавляет избыточную дофаминергическую передачу, что обеспечивает антипсихотический эффект: устранение бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения.
Дополнительно дроперидол оказывает:
- Противорвотное действие — за счёт блокады D2-рецепторов хеморецепторной триггерной зоны в стволе мозга.
- Седативный и гипотензивный эффект — благодаря альфа-адреноблокирующей активности, что сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.
- Анксиолитическое действие — уменьшение тревоги и страха перед хирургическими вмешательствами.
- Усиление действия опиоидных анальгетиков — основа принципа нейролептанальгезии, при которой дроперидол сочетают с фентанилом.
По сравнению с галоперидолом дроперидол характеризуется более короткой продолжительностью действия (эффект сохраняется 2–3 часа после внутривенного введения) и более быстрым выведением.
¶Фармакокинетика
При внутривенном введении дроперидол быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. Выводится преимущественно с желчью и частично почками. При нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста выведение может замедляться.
¶Показания к применению
Основные клинические показания:
- Нейролептанальгезия — комбинация с фентанилом для нейрохирургических, офтальмологических, отоларингологических и других операций.
- Премедикация перед общей анестезией.
- Купирование психомоторного возбуждения различного генеза (при острых психозах, алкогольном делирии).
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
- Лечение икоты.
¶Противопоказания
Дроперидол не применяется при:
- повышенной чувствительности к бутирофенонам;
- депрессивных состояниях (риск утяжеления);
- экстрапирамидных расстройствах;
- беременности (относительное противопоказание);
- тяжёлой сердечной недостаточности, аритмиях;
- коматозных состояниях;
- детском возрасте (в ряде инструкций).
С осторожностью назначают при эпилепсии, печеночной и почечной недостаточности, алкоголизме, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в пожилом возрасте.
¶Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции (дистония, акатизия, паркинсонизм), сонливость, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ (риск желудочковых аритмий, включая «torsades de pointes»). Возможны холестатическая желтуха, лейкопения, аллергические реакции.
¶Передозировка
Проявляется глубоким угнетением сознания, тяжёлой гипотензией, экстрапирамидными расстройствами, угнетением дыхания. Лечение симптоматическое: поддержание проходимости дыхательных путей, инфузионная терапия, введение антихолинергических средств при экстрапирамидных реакциях.
¶Форма выпуска и условия отпуска
Выпускается в форме раствора для инъекций (обычно 2,5 мг/мл в ампулах по 1–2 мл). Отпускается по рецепту. В РФ производится рядом отечественных фармацевтических предприятий.
¶Особые указания
Внутривенное введение должно быть медленным, во избежание резкой гипотензии. При одновременном применении с опиоидами требуется мониторинг витальных функций. У пациентов с длительным приёмом нейролептиков возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома. В период после введения не допускается управление транспортными средствами.
¶История
Дроперидол синтезирован в лаборатории компании Janssen Pharmaceutica в начале 1960-х годов в рамках разработки серии бутирофеноновых нейролептиков, начатой после открытия галоперидола. В клиническую практику внедрён в 1963 году. В СССР и России применяется с 1970-х годов.